规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
TLR7 11.1 nM (IC50) TLR8 24.1 nM (IC50)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
enpatoran 盐酸盐 (0.01 nM-10 μM) 的 IC50 值范围为 35 至 45 nM,可抑制所有配体(miR-122、Let7c RNA、Alu RNA 和 R848)诱导的 IL-6 生成[1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
在接受 R848(腹腔注射 25 µg)之前,用 Enpatoran 盐酸盐(口服灌胃;1 mg/kg)预处理的小鼠表现出对 IL-6 和 IFN-α 产生的剂量依赖性抑制[1]。口服给药时(小鼠、大鼠和狗为 1.0 mg/kg),盐酸恩帕托伦具有较高的口服生物利用度(小鼠 100%、大鼠 87% 和狗 84%)[1]。由于其高血浆清除率(分别为 1.4、1.2 和 0.59 L/h/kg)和静脉内给药(小鼠为 1.0 mg/kg,大鼠和狗),盐酸 Enpatoran 具有中等半衰期(小鼠 1.4、大鼠 5.0 和狗 13 小时)[1]。
|
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice[1]
Doses: 0.1 mg/kg and 1 mg/kg Route of Administration: Oral gavage; administered 1 hour prior to R848 challenge Experimental Results: The TLR7/8 agonist R848 stimulated both IFN- α and IL-6 production in mice. Enpatoran hydrochloride diminished IFN-α and IL-6 production stimulated by R848. |
参考文献 |
[1]. Jaromir Vlach, et al. Discovery of M5049: A Novel Selective TLR7/8 Inhibitor for Treatment of Autoimmunity. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Dec 16;JPET-AR-2020-000275.
|
分子式 |
C16H16CLF3N4
|
---|---|
分子量 |
356.77
|
CAS号 |
2101945-93-9
|
相关CAS号 |
Enpatoran;2101938-42-3
|
SMILES |
C([C@@H]1CN(C2=C3C(N=CC=C3)=C(C#N)C=C2)C[C@@H](C1)N)(F)(F)F.Cl
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 16.67 mg/mL (46.72 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2 mg/mL (5.61 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2 mg/mL (5.61 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2 mg/mL (5.61 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8029 mL | 14.0146 mL | 28.0293 mL | |
5 mM | 0.5606 mL | 2.8029 mL | 5.6059 mL | |
10 mM | 0.2803 mL | 1.4015 mL | 2.8029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。