Macelignan

别名: 安五脂素;安五酯素;安五脂素 植物提取物,标准品,对照品;安五脂素对照品;安五脂素 (安五酯素);安五脂素, 来源于五味子;ANWULIGAN 安五酯素
目录号: V13275 纯度: ≥98%
Macelignan ((+)-Anwulignan;Anwuligan) 是从肉豆蔻中提取的具有生物活性的木脂素。
Macelignan CAS号: 107534-93-0
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
肉豆蔻素((+)-Anwulignan;Anwuligan)是一种从肉豆蔻中提取的生物活性木脂素。肉豆蔻素具有多种生物活性,例如抗炎、抗癌、抗糖尿病和神经保护作用。
肉豆蔻素(CAS号:107534-93-0)是一种天然存在的木脂素,可从肉豆蔻(Myristica fragrans)和其他植物中分离得到。它是一种具有多种药理活性的生物活性化合物,包括抗炎、抗氧化、神经保护和抗癌特性。人们已对其在治疗神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)方面的潜力以及其抗糖尿病和保肝作用进行了研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Macelignan has multiple targets due to its diverse biological activities. It is known to inhibit the activity of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), enzymes involved in neurotransmitter breakdown. It also modulates various signaling pathways, including those involved in inflammation (e.g., NF-κB) and oxidative stress (e.g., Nrf2). Furthermore, it exhibits activity against certain cancer-related pathways.
体外研究 (In Vitro)
肉豆蔻素(1-50 μM;72 小时)本身并不降低细胞活力;相反,UVB 疗法以剂量依赖的方式降低了 HaCaT 细胞的活力,使其降低约 80%。HaCaT 细胞的对照组浓度为 100 μM [1]。肉豆蔻素(0.1-1 μM;24 小时)以浓度依赖的方式降低 COX-2 的表达。在 HaCaT 细胞中,当肉豆蔻素浓度达到最大值 (1 μM) 时,COX-2 的表达降低了约 50% [1]。体外实验表明,肉豆蔻素通过减少活化巨噬细胞中促炎细胞因子(如 TNF-α、IL-1β 和 IL-6)的产生,表现出显著的抗炎活性。它通过清除自由基和上调抗氧化酶,发挥强大的抗氧化作用。马塞利尼安还具有神经保护作用,它能抑制Aβ聚集,保护神经元细胞免受氧化应激引起的损伤。此外,它还显示出对多种癌细胞系的细胞毒活性。
体内研究 (In Vivo)
Macelignan(口服;15 mg/kg;每日一次,持续三周)在体内表现出抗糖尿病作用。各组间基线(第0天)空腹血糖水平无差异;实验结束时,Macelignan治疗组C57BL/KsJ-db/db小鼠的血糖值显著低于糖尿病对照组[2]。
在体内,Macelignan在阿尔茨海默病动物模型中显示出神经保护作用,可改善认知功能并减少淀粉样斑块负荷。它在急性和慢性炎症模型中均表现出抗炎作用。在肝损伤模型中观察到其保肝作用,并在糖尿病动物模型中显示出其抗糖尿病潜力。然而,现有文献中并未详细描述具体细节。
酶活实验
无细胞检测方法可用于测定马塞利尼安的活性,包括乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的酶抑制试验。将该化合物与酶和底物一起孵育,并通过分光光度法测定酶活性的抑制情况。其抗氧化活性可通过DPPH和ABTS自由基清除试验进行评估。
细胞实验
细胞活力检测 [1]
细胞类型: Hacat 细胞
测试浓度: 1 μM;2.5 μM;5 μM;10 μM;15 μM;50 μM
孵育时间: 72 小时
实验结果: 10 μM、30 mJ/cm2 的 UVB 照射可诱导细胞死亡。
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: Hacat 细胞
测试浓度: 0.1 μM;0.5 μM; 1 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果: UVB 诱导的细胞 COX-2 表达降低。
使用多种细胞系进行基于细胞的体外马齿苋素活性测定。通过测量细胞因子生成,评估巨噬细胞系(例如 RAW 264.7)中的抗炎活性。在暴露于 Aβ 或氧化剂等应激源的神经元细胞系(例如 SH-SY5Y)中评估神经保护作用。使用 MTT 法检测其对癌细胞系的细胞毒性。
动物实验
动物/疾病模型:雄性C57BL/KsJ-db/db小鼠[2]
剂量:15 mg/kg
给药途径:po(灌胃)15 mg/kg;每日一次,持续三周。
实验结果:小鼠血糖水平显著降低。
Macelignan的体内动物实验在神经退行性疾病、炎症性疾病和代谢性疾病模型中进行。对于阿尔茨海默病,使用转基因小鼠模型来评估认知功能和淀粉样蛋白病理。炎症模型包括角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿或LPS诱导的脓毒症模型。糖尿病模型包括链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠。
药代性质 (ADME/PK)
关于马塞利尼烷的药代动力学(PK)数据有限。作为一种亲脂性天然产物,其口服生物利用度可能中等。它在肝脏代谢,经肾脏排泄。然而,现有文献中并未详细描述其具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于马塞利尼烷的毒理学数据尚不充分。作为一种天然产物,它通常被认为具有良好的安全性,动物研究表明,在治疗剂量下未观察到明显的毒性。然而,目前仍缺乏全面的毒理学研究。
参考文献

[1]. Effects of macelignan isolated from Myristica fragrans Houtt. on UVB-induced matrix metalloproteinase-9 and cyclooxygenase-2 in HaCaT cells. J Dermatol Sci.

[2]. Effects of a multi-herbal extract on type 2 diabetes. Chin Med. 2011 Mar 4;6:10.

[3]. Macelignan attenuates LPS-induced inflammation and reduces LPS-induced spatial learning impairments in rats. Neurosci Lett. 2008 Dec 19;448(1):110-4.

其他信息
4-[(2S,3R)-4-(1,3-苯并二恶烷-5-基)-2,3-二甲基丁基]-2-甲氧基苯酚是一种木脂素。肉豆蔻酸甘油酯是一种非甾体类抗炎药,具有抗氧化、清除自由基和神经保护活性。据报道,肉豆蔻酸甘油酯存在于五味子、厚朴以及其他具有相关数据的生物体中。肉豆蔻酸甘油酯是从肉豆蔻中分离得到的一种木脂素,对变形链球菌和其他链球菌属细菌具有抗菌和抗龋齿活性。
肉豆蔻木脂素是一种具有多种药理活性的研究级天然产物,尚未获准用于临床。它主要用作研究工具,用于研究其作用机制以及在神经退行性疾病和炎症性疾病中的潜在治疗应用。所有信息仅供研究参考。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H24O4
分子量
328.4022
精确质量
328.167
CAS号
107534-93-0
PubChem CID
10404245
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.159
沸点
467.0±40.0 °C at 760 mmHg
熔点
70-71℃
闪点
236℃
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.574
LogP
5.22
tPSA
47.92
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
388
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C[C@H](CC1=CC2=C(C=C1)OCO2)[C@@H](C)CC3=CC(=C(C=C3)O)OC
InChi Key
QDDILOVMGWUNGD-UONOGXRCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H24O4/c1-13(8-15-4-6-17(21)19(10-15)22-3)14(2)9-16-5-7-18-20(11-16)24-12-23-18/h4-7,10-11,13-14,21H,8-9,12H2,1-3H3/t13-,14+/m0/s1
化学名
4-[(2S,3R)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3-dimethylbutyl]-2-methoxyphenol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~304.51 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0451 mL 15.2253 mL 30.4507 mL
5 mM 0.6090 mL 3.0451 mL 6.0901 mL
10 mM 0.3045 mL 1.5225 mL 3.0451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Extract functions as a PPARγ agonist. (A) Extract increased the ligand-binding activity of PPARγ. HEK293 cells were transfected with pFA-PPARγ and pFR-Luc (UAS-Gal4-luciferase) and then treated with extract (5 μg/ml), rosiglitazone (10 μM), or macelignan (10 μM) for 24 hours. (B) Extract induced transcriptional activity of PPARγ. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were transfected with 3 × PPREs-tk-Luc and treated with extract (5 μg/ml), rosiglitazone (10 μM), or macelignan (10 μM) for 24 hours. (C) Extract induced adipogenesis. Oil red O staining was measured after differentiation of 3T3-L1 cells in medium containing 0.1% DMSO (control), extract (5 μg/ml), rosiglitazone (1 μM), or macelignan (10 μM) for seven days. (D) Extract increased PPARγ target gene (aP2) expression in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 cells were treated with extract (5 μg/ml), rosiglitazone (10 μM), or macelignan (10 μM) for 24 hours. Expression of mRNAs was estimated using quantitative real-time RT-PCR, and the results were expressed as mRNA levels relative to 0.1% DMSO (control). Data represent are shown as mean ± SD of three independent experiments (*P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001).[2]. Effects of a multi-herbal extract on type 2 diabetes. Chin Med. 2011 Mar 4;6:10.
  • Extract activates AMPK in C2C12 cells. (A) Extract increased AMPK phosphorylation. C2C12 cells were treated with aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-d-ribofuranoside (1 mmol/l), extract (5 μg/ml), or macelignan (10 μM) for 24 hours. Phosphorylated AMPK was examined by Western blot analysis, (B) extract increased the mRNA expression of ACS, CPT-1. The expression was estimated using quantitative real-time RT-PCR. Data represent are shown as mean ± SD of three independent experiments (*P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001).[2]. Effects of a multi-herbal extract on type 2 diabetes. Chin Med. 2011 Mar 4;6:10.
  • Extract inhibits NFkB signaling in HepG2 cells. (A) extract prevented the increase of TNF-α-stimulated luciferase activity in TNF-α treated HepG2. HepG2 cells were transfected with NFkB-Luc reporter and then treated with extract (5 μg/ml), rosiglitazone (10 μM), or macelignan (10 μM) for 24 hours in the presence of TNF-α (10 ng/ml) (B) extract increased the IkB level. HepG2 cells were preincubated with extract (5 μg/ml), rosiglitazone (10 μM), or macelignan (10 μM) for 24 hours and then treated with TNF-α (10 ng/ml) for one hour. IκBα was measured by Western blot analysis. Data represent are shown as mean ± SD of three independent experiments (*P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001).[2]. Effects of a multi-herbal extract on type 2 diabetes. Chin Med. 2011 Mar 4;6:10.
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