Mavacoxib (PHA-739521) 中文名称: 吗伐考昔

别名: PHA-739521; PHA739521; PHA 739521; PHA 739,521; PHA739,521; PHA-739,521; Mavacoxib. trade name Trocoxil.; 吗伐考昔; 4-[5-(4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺

目录号: V25071 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mavacoxib (PHA-739521) 是一种长效非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种选择性、口服活性的长效环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，用于治疗与退行性关节病相关的疼痛和炎症在狗身上。

Mavacoxib (PHA-739521) CAS号: 170569-88-7
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
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Mavacoxib-d4

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Mavacoxib (PHA-739521) 是一种长效非甾体类抗炎药 (NSAID)，是一种选择性、口服活性的长效环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，用于治疗相关疼痛和炎症狗的退行性关节病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Mavacoxib（0-200 μM；72 小时）治疗以剂量依赖性方式降低 CSKOS、U2OS、REM、K9TCC 和 T24 细胞的细胞活力。然而，不同细胞系对 mavacoxib 的敏感性存在差异，IC50 值范围为 34.5 μM 至 157.7 μM。 IC50值为52.6 μM、89.8 μM、106.3 μM、66.6 μM、HT-1376、T24、5637、REM、LILY、K9TCC、K9TCC-AXA、K9TCC-In和K9TCC-Sh的细胞为U2OS、KTOSA5、CSKOS 、雷姆和莉莉。 μM、54.9μM、34.5μM、78.7μM、50.7μM、63.4μM、72.5μM 和 157.7μM 是提到的值[1]。用 mavacoxib（0-200 μM；48 小时；KTOSA5、REM、LILY、K9TCC、U2OS 和 T24 细胞）处理各种细胞系会导致 caspase 依赖性细胞凋亡 [1]。 Mavacoxib（0-75 μM；24 小时；CSKOS、U2OS、REM、K9TCC 和 T24 细胞）治疗以剂量依赖性方式降低 U2OS 细胞中的总 Akt 表达和 CSKOS 细胞中的 p-Akt 表达。当Mavacoxib剂量增加时，REM细胞中p-ERK和p-Akt的表达增加，K9TCC细胞中p-ERK的表达也增加[1]。
体内研究 (In Vivo)	以 4 mg/kg BW 的标称剂量，参加试验的患有骨关节炎的狗随机接受 Mavacoxib 和每日卡洛芬安慰剂或 Mavacoxib 安慰剂和每日卡洛芬。两项试验中的第一剂和第二剂间隔两周，之后每月给药一次。在研究 1 和 2 中，Mavacoxib 的最小剂量分别为 4 mg/kg BW 和 2 mg/kg BW。在研究 1 中，施用了 7 剂 Mavacoxib；然而，在研究 2 中，仅施用了五剂。在研究 1 中，Mavacoxib 在白天的任何时间给予，而在研究 2 中，所有 Mavacoxib 剂量均与食物一起给予 [2]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： CSKOS、U2OS、REM、K9TCC 和 T24 细胞测试浓度： 0 μM、0.04 μM、25 μM , 50 μM, 75 μM, 100 μM, 125 μM, 150 μM, 175 μM, 200 μM 孵育时间： 72 hrs（小时）实验结果：细胞活力以剂量依赖性方式降低。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： KTOSA5、REM、LILY、K9TCC、U2OS 和 T24 细胞测试浓度： 0 μM、50 μM、100 μM、200 μM 孵育时间： 48 hrs（小时）实验结果：诱导犬类和小鼠细胞凋亡人类癌细胞系死亡。细胞活力测定[1] 细胞类型： CSKOS、U2OS、REM、K9TCC 和 T24 细胞测试浓度： 0 μM 、25 μM、50 μM 或 75 μM 孵育时间：24 小时实验结果：在 CSKOS 细胞中，p-Akt如下下调所示为 U2OS 细胞中的总 Akt。在REM细胞中，p-ERK和p-Akt表达均增加，并且K9TCC细胞中p-ERK表达也增加。
参考文献	[1]. The selective cyclooxygenase-2 inhibitor mavacoxib (Trocoxil) exerts anti-tumour effects in vitro independent of cyclooxygenase-2 expression levels. Vet Comp Oncol. 2019 Jun;17(2):194-207. [2]. Population pharmacokinetics of mavacoxib in osteoarthritic dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2011 Feb;34(1):1-11.
其他信息	马伐昔布（Mavacoxib）属于吡唑类化合物，其结构为1H-吡唑，分别在1、3和5位被4-磺酰苯基、三氟甲基和4-氟苯基取代。它是一种选择性环氧合酶-2抑制剂，在兽医学中用于治疗犬退行性关节疾病引起的疼痛和炎症。它具有非甾体类抗炎药、环氧合酶-2抑制剂和非麻醉性镇痛药的作用。它是一种磺胺类药物、有机氟化合物，属于吡唑类化合物。药物适应症用于治疗犬退行性关节疾病引起的疼痛和炎症，尤其适用于需要连续治疗超过一个月的情况。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H11F4N3O2S
分子量	385.3366
精确质量	385.05
CAS号	170569-88-7
相关CAS号	Mavacoxib-d4
PubChem CID	9843089
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	519.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	268.2±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.603
LogP	3.69
tPSA	86.36
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	579
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	TTZNQDOUNXBMJV-UHFFFAOYSA-N;
InChi Code	InChI=1S/C16H11F4N3O2S/c17-11-3-1-10(2-4-11)14-9-15(16(18,19)20)22-23(14)12-5-7-13(8-6-12)26(21,24)25/h1-9H,(H2,21,24,25);
化学名	4-(5-(4-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide;
别名	PHA-739521; PHA739521; PHA 739521; PHA 739,521; PHA739,521; PHA-739,521; Mavacoxib. trade name Trocoxil.;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~259.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~259.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5951 mL	12.9756 mL	25.9511 mL
	5 mM	0.5190 mL	2.5951 mL	5.1902 mL
	10 mM	0.2595 mL	1.2976 mL	2.5951 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。