| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MDR-652（0.5 和 5 mg/kg）表现出体温下降，且呈剂量依赖性，证实了在完整动物中，MDR-652 表现出 TRPV1 激动作用的观点 [1]。 MDR-652（5–10 mg/kg；腹膜内和皮下注射）在阻断神经性疼痛方面表现出 100% 最大潜在效应 (MPE) [1]。 MDR-652 具有良好的局部药代动力学特性 [1]。 MDR-652 似乎没有害处。在单剂量毒性研究中，腹膜内 (ip) 和局部 (po) 给药的 MDR-652 LD50 分别超过 200 和 2000 mg/kg [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: ICR mice [1]
Doses: 0.5 and 5 mg/kg Route of Administration: intraperitonealadministration; 7 hrs (hrs (hours)) Experimental Results: Body temperature diminished in a dose-dependent manner. Animal/Disease Models: Rat spinal nerve ligation (SNL) model [1] Doses: 1, 2, 5, 10 mg/kg Route of Administration: intraperitonealand subcutaneous injection; 24-hour Experimental Results: intraperitonealadministration demonstrated excellent dosage Dependent analgesic properties, ED50 is 0.5-2 mg/kg. subcutaneous injection also demonstrated excellent analgesic effects, with maximal effects occurring 30 minutes after administration. |
| 参考文献 |
[1]. Jihyae Ann, et al. Discovery of Nonpungent Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) Agonist as Strong Topical Analgesic. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):418-424.
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| 分子式 |
C22H23CLFN3O2S
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| 分子量 |
447.95
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| 精确质量 |
447.1184
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| CAS号 |
1933528-96-1
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| 相关CAS号 |
1933528-96-1;
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| SMILES |
ClC1=CC=CC(C2=C(CNC(NC3=CC=C(CO)C(F)=C3)=O)SC(C(C)(C)C)=N2)=C1
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| InChi Key |
HKMPJRGWSUCANB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23ClFN3O2S/c1-22(2,3)20-27-19(13-5-4-6-15(23)9-13)18(30-20)11-25-21(29)26-16-8-7-14(12-28)17(24)10-16/h4-10,28H,11-12H2,1-3H3,(H2,25,26,29)
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| 化学名 |
1-((2-(tert-butyl)-4-(3-chlorophenyl)thiazol-5-yl)methyl)-3-(3-fluoro-4-(hydroxymethyl)phenyl)urea
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| 别名 |
MDR-652 MDR652 MDR 652
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~558.10 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2324 mL | 11.1620 mL | 22.3239 mL | |
| 5 mM | 0.4465 mL | 2.2324 mL | 4.4648 mL | |
| 10 mM | 0.2232 mL | 1.1162 mL | 2.2324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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