ME-401 (P110δ-IN-1 )

别名: Zandelisib; PWT-143; PWT143; PWT 143; ME-401; ME 401; ME401

目录号: V25217 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PWT143，以前称为 ME-401，是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) δ 亚型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

ME-401 (P110δ-IN-1 ) CAS号: 1595129-71-7
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

PWT143（曾用名ME-401）是一种口服生物利用度高的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）δ亚型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，PI3Kδ抑制剂PWT143可选择性抑制PI3Kδ亚型，从而阻止PI3K/AKT信号通路的激活。在PI3Kδ过表达的肿瘤细胞中，PWT143既能降低细胞增殖，又能诱导细胞死亡。PI3Kδ对血液肿瘤细胞的生长和存活具有显著影响。为了维持健康非癌细胞中的PI3K信号通路活性，PI3Kδ是需要进行特异性抑制的靶点。 PI3K是一种在癌细胞中经常过表达的酶，对肿瘤细胞的调控和存活至关重要。
ME-401，又名P110δ-IN-1或PWT-143，是一种强效且选择性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）p110δ抑制剂。其在生化试验中的IC50值为8.4 nM，在细胞试验中的IC50值为0.6 nM。该化合物为口服制剂，用于研究PI3Kδ在血液系统恶性肿瘤和其他疾病中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	ME-401 specifically targets the p110δ isoform of phosphoinositide 3-kinase (PI3K). PI3Kδ is a key signaling enzyme in the PI3K/AKT/mTOR pathway, which is frequently dysregulated in cancer, particularly in B-cell malignancies. By selectively inhibiting p110δ, ME-401 can block this pathway, leading to reduced cell proliferation and survival in cancer cells. It has an IC50 of 0.6 nM in cellular assays.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，ME-401 是一种高效的 p110δ 抑制剂。其在生化实验中的 IC50 值为 8.4 nM，在细胞实验中的 IC50 值为 0.6 nM。ME-401 的活性特点在于其能够选择性地抑制 p110δ 而非其他 PI3K 亚型，这对于最大限度地减少脱靶效应至关重要。因此，ME-401 是研究 PI3Kδ 在各种细胞过程中具体作用的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	ME-401 是一种口服、每日一次的选择性 PI3Kδ 抑制剂，目前正在临床试验中用于治疗 B 细胞癌。它具有理想的药理学特性。ME-401 的作用机制是：它能以高亲和力与靶点结合，经口服吸收后扩散至靶组织，进入靶细胞并在其中积累，最终与靶点结合。[2] 在体内，ME-401 是一种口服活性化合物，已在癌症的临床前模型中进行了研究。它对 p110δ 的强效选择性抑制使其成为治疗 B 细胞恶性肿瘤的候选药物。虽然所提供的资料中没有详细说明具体的体内疗效数据，但其作用机制和效力支持其作为治疗药物的用途。
酶活实验	采用激酶活性测定法对ME-401进行体外酶/受体结合研究。在这些测定中，将p110δ酶与其底物和ATP在不同浓度的抑制剂存在下孵育。通过检测磷酸化底物的生成来测定酶活性。实验测得IC50值为8.4 nM，证实了其对p110δ的强效抑制作用。
细胞实验	ME-401 的体外细胞实验用于研究其对癌细胞的影响。实验中，我们用该化合物处理细胞，特别是 B 细胞恶性肿瘤细胞。关键检测指标包括细胞活力（MTT 或 CellTiter-Glo 检测）、细胞凋亡（Annexin V/PI 双染）以及 PI3K 下游靶点 AKT 的磷酸化状态。这些实验中，ME-401 的 IC50 值为 0.6 nM，证实了其强大的细胞活性。
动物实验	CD-1小鼠、Sprague Dawley (SD)大鼠、雌性BALB/c小鼠、比格犬、食蟹猴小鼠剂量为10 mg/kg，大鼠剂量为5 mg/kg，犬和猴剂量为2 mg/kg 灌胃给药所提供的资料中关于ME-401体内动物研究的文献资料并不丰富。作为一种强效的PI3Kδ抑制剂，将在B细胞淋巴瘤或白血病细胞系的异种移植模型中进行研究。荷瘤小鼠将接受口服给药，研究终点包括肿瘤生长抑制、生存率以及肿瘤组织中靶点抑制的药效学分析。
药代性质 (ADME/PK)	ME-401的药代动力学特性以其口服生物利用度为特征。其分子量为604.77 g/mol，分子式为C₃₁H₄₀N₈O₃S。它在DMSO中的溶解度为20 mg/mL。这些特性有利于口服给药，并且对于其在体内研究中的应用至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于ME-401是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究PI3Kδ生物学的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细阐述，但其抑制关键信号通路的机制可能产生显著影响。目前尚无公开的全面安全性研究数据。
参考文献	[1]. Clin Ther. 2018 Nov;40(11):1855-1867. [2]. Target Oncol. 2019 Oct;14(5):603-611.
其他信息	ME-401 是一种仅供研究使用的化合物，它是一种强效且选择性的 PI3K p110δ 抑制剂。其 CAS 编号为 1595129-71-7。它也被称为 P110δ-IN-1 和 PWT-143。该化合物是研究人员研究 PI3Kδ 在癌症和其他疾病中作用的重要工具。它并非获批药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H40N8O3S
分子量	604.766104698181
精确质量	604.294
元素分析	C, 61.57; H, 6.67; N, 18.53; O, 7.94; S, 5.30
CAS号	1595129-71-7
相关CAS号	1595129-71-7;Zandelisib HCl Zandelisib mesylate;
PubChem CID	73441802
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.6
tPSA	127
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(CC1=CC=CC=C1C2CCN(CC2)C)NC3=NC(=NC(=N3)N4CCOCC4)N5C6=CC=CC=C6N=C5S(=O)(=O)C
InChi Key	PGTXVGREXBMCCY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H40N8O3S/c1-31(2,21-23-9-5-6-10-24(23)22-13-15-37(3)16-14-22)36-27-33-28(38-17-19-42-20-18-38)35-29(34-27)39-26-12-8-7-11-25(26)32-30(39)43(4,40)41/h5-12,22H,13-21H2,1-4H3,(H,33,34,35,36)
化学名	N-[2-methyl-1-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)phenyl]propan-2-yl]-4-(2-methylsulfonylbenzimidazol-1-yl)-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-amine
别名	Zandelisib; PWT-143; PWT143; PWT 143; ME-401; ME 401; ME401
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 4.6~20 mg/mL (7.64~33.1mM) H2O: <0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (3.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 4.6~20 mg/mL (7.64~33.1mM)
H2O: <0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6535 mL	8.2676 mL	16.5352 mL
	5 mM	0.3307 mL	1.6535 mL	3.3070 mL
	10 mM	0.1654 mL	0.8268 mL	1.6535 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03985189	Active Recruiting	Drug: ME-401	Relapsed	Kyowa Kirin Co., Ltd.	April 29, 2019	Phase 1
NCT04533581	Active Recruiting	Drug: ME-401	Indolent B-cell Non-Hodgkin's Lymphoma	Kyowa Kirin Co., Ltd.	September 17, 2020	Phase 2
NCT04517435	Recruiting	Drug: ME-401 Drug: Rituximab	Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Deepa Jagadeesh	April 28, 2021	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Figure 2Mean ± SD ME-401 plasma concentrations versus time plot (semi-log). Clin Ther . 2018 Nov;40(11):1855-1867.
Figure 6Simulated steady-state plasma concentration-time profiles for ME-401 after daily oral administration of 30, 60 and 90 mg strength in capsules. Clin Ther . 2018 Nov;40(11):1855-1867.