规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
体内研究 (In Vivo) |
ME-401 是一种口服、每日一次的选择性 PI3Kδ 抑制剂,正在临床环境中测试用于治疗 B 细胞癌。它具有理想的药理学特征。为了发挥其作用机制,ME-401可以与靶标高亲和力结合,口服吸收,扩散到靶组织,进入并积聚在靶细胞中,并与靶标结合。 [2]
|
---|---|
动物实验 |
CD-1 mice, Sprague Dawley (SD) rats, Female BALB/c mice, Beagle dogs, Cynomolgus monkeys
10 mg/kg for mice, 5 mg/kg for rats, 2 mg/kg for dogs and monkeys Oral gavage |
参考文献 |
分子式 |
C31H40N8O3S
|
---|---|
分子量 |
604.774
|
精确质量 |
604.2944
|
元素分析 |
C, 61.57; H, 6.67; N, 18.53; O, 7.94; S, 5.30
|
CAS号 |
1595129-71-7
|
相关CAS号 |
1595129-71-7;Zandelisib HCl Zandelisib mesylate;
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
CC(C)(CC1=CC=CC=C1C2CCN(CC2)C)NC3=NC(=NC(=N3)N4CCOCC4)N5C6=CC=CC=C6N=C5S(=O)(=O)C
|
InChi Key |
PGTXVGREXBMCCY-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C31H40N8O3S/c1-31(2,21-23-9-5-6-10-24(23)22-13-15-37(3)16-14-22)36-27-33-28(38-17-19-42-20-18-38)35-29(34-27)39-26-12-8-7-11-25(26)32-30(39)43(4,40)41/h5-12,22H,13-21H2,1-4H3,(H,33,34,35,36)
|
化学名 |
N-[2-methyl-1-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)phenyl]propan-2-yl]-4-(2-methylsulfonylbenzimidazol-1-yl)-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-amine
|
别名 |
Zandelisib; PWT-143; PWT143; PWT 143; ME-401; ME 401; ME401
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 4.6~20 mg/mL (7.64~33.1mM)
H2O: <0.1 mg/mL |
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6535 mL | 8.2676 mL | 16.5352 mL | |
5 mM | 0.3307 mL | 1.6535 mL | 3.3070 mL | |
10 mM | 0.1654 mL | 0.8268 mL | 1.6535 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03985189 | Active Recruiting |
Drug: ME-401 | Relapsed | Kyowa Kirin Co., Ltd. | April 29, 2019 | Phase 1 |
NCT04533581 | Active Recruiting |
Drug: ME-401 | Indolent B-cell Non-Hodgkin's Lymphoma |
Kyowa Kirin Co., Ltd. | September 17, 2020 | Phase 2 |
NCT04517435 | Recruiting | Drug: ME-401 Drug: Rituximab |
Diffuse Large B-Cell Lymphoma | Deepa Jagadeesh | April 28, 2021 | Phase 1 Phase 2 |
Figure 2Mean ± SD ME-401 plasma concentrations versus time plot (semi-log). Clin Ther . 2018 Nov;40(11):1855-1867. td> |
Figure 6Simulated steady-state plasma concentration-time profiles for ME-401 after daily oral administration of 30, 60 and 90 mg strength in capsules. Clin Ther . 2018 Nov;40(11):1855-1867. td> |