Meclofenamate Sodium (Meclofenamic acid sodium)

别名: INF 4668; CI583; Meclonax; Meclomen; INF-4668; INF4668; CI 583; CI-583;Meclodium; Sodium meclophenamate; Sodium meclofenamate 甲氯芬那酸钠; 2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]-苯甲酸钠一水合物; 2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]-苯甲酸钠盐 ;Sodium Meclofenamate Hydrate 甲氯芬那酸钠;甲氯芬那酸钠水合物;甲氯灭酸钠;甲氯灭酸钠 USP标准品; 2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]苯甲酸钠;甲氯芬那酸钠盐
目录号: V1047 纯度: ≥98%
Meclofenamate Sodium (Meclonax; Meclomen;INF-4668; INF4668; CI 583; CI-583;Meclodium; Meclofenamic Acidodium) 是一种有效的非甾体类抗炎药 (NSAID),作为 COX-1/COX-2 双重抑制剂,IC50分别为 40 nM 和 50 nM。
Meclofenamate Sodium (Meclofenamic acid sodium) CAS号: 6385-02-0
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Meclofenamate Sodium (Meclofenamic acid sodium):

  • Meclofenamic acid-d4 (Meclofenamate-d4)
  • 甲氯芬那酸
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
甲氯芬那酸钠(Meclonax;Meclomen;INF-4668;INF4668;CI 583;CI-583;Meclodium;甲氯芬那酸钠)是一种有效的非甾体抗炎药 (NSAID),作为双重 COX-1/COX- 2 抑制剂,IC50 分别为 40 nM 和 50 nM。它用于治疗关节、肌肉疼痛、关节炎和痛经。甲氯芬那酯钠是一种有效的非甾体抗炎药,特异性抑制趋化因子诱导的人多形核白细胞功能:趋化性、脱颗粒和超氧阴离子自由基的产生。人们发现 MSM 的这些作用取决于未与白蛋白结合的药物(游离药物)的浓度,并且是由其在受体和受体后水平上干扰的能力引起的。
生物活性&实验参考方法
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于尚无关于哺乳期使用甲氯芬那酸的信息,因此建议优先选择其他药物,尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献
J Mol Cell Cardiol.2016May;94:131-44;
其他信息
无水甲氯芬那酸钠是一种有机钠盐。它含有甲氯芬那酸(1-)。
它是一种非甾体类抗炎药,具有解热和抗肉芽肿作用。它还能抑制前列腺素的生物合成。
另见:甲氯芬那酸钠(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H11CL2NO2.NA
分子量
318.13
精确质量
335.009
CAS号
6385-02-0
相关CAS号
Meclofenamic acid;644-62-2
PubChem CID
4038
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
399.4ºC at 760 mmHg
熔点
287 °C
闪点
195.3ºC
LogP
3.481
tPSA
52.16
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
332
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
QHJLLDJTVQAFAN-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C14H11Cl2NO2.Na.H2O/c1-8-6-7-10(15)13(12(8)16)17-11-5-3-2-4-9(11)14(18)19;;/h2-7,17H,1H3,(H,18,19);;1H2/q;+1;/p-1
化学名
sodium 2-((2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino)benzoate hydrate
别名
INF 4668; CI583; Meclonax; Meclomen; INF-4668; INF4668; CI 583; CI-583;Meclodium; Sodium meclophenamate; Sodium meclofenamate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 63 mg/mL (198.0 mM)
Water: N/A
Ethanol:63 mg/mL (198.0 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1434 mL 15.7168 mL 31.4337 mL
5 mM 0.6287 mL 3.1434 mL 6.2867 mL
10 mM 0.3143 mL 1.5717 mL 3.1434 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02429570 Active, not recruiting Drug: Meclofenamate Recurrent Brain Metastases
Progressive Brain Metastases
Memorial Sloan Kettering Cancer
Center
April 22, 2015 Not Applicable
NCT02930005 Completed Has Results Drug: Meclofenamic acid
Drug: Pentosan polysulfate sodium
Psychotic Disorders
Schizophrenia
The University of Texas Health Science
Center, Houston
August 7, 2015 Phase 2
生物数据图片
  • The antiproliferative effects of MA and/or GE on gefitinib-resistant NSCLC cells. (A–D) The parental PC9 and H292 as well as gefitinib-resistant PC9/GR and H292/GR cells were treated with various concentrations of GE or MA; the antiproliferative effects were determined by MTT assay following 48 h of incubation. Cells were treated with GE and MA as a single agent or in combination for 48 h, and MTT assays were used to analyze the cell viability. The Chou–Talalay method was conducted to calculate the combination index (CI); a CalcuSyn software were used to analyze the data. (E–H) illustrate the combination ratio/viability, while (I–L) show the fraction affected/combination index. Data are presented for at least three independent repetitions and were illustrated as mean ± SD.
  • MA and GE synergistically induced caspase-3-associated apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. Apoptotic cells in PC9/GR (A) and H292/GR (B) exposed to the single drugs or combination are presented in dot blot. Western blot results show dynamic caspase-3 face after PC9/GR (C) or H292/GR (D) exposed to single or combination drugs.
  • MA and GE synergistically inhibited the activity of the EGFR-related signaling pathway. Western blot results showed the expression of p-EGFR, p-Akt, and p-ERK1/2 in PC9/GR (A) and H292/GR (B) cells exposed to MA and GE for single or combination use. (C–H) showed the statistical analysis of the Western blot results (A, B). Data are presented for at least three independent repetitions and were illustrated as mean ± SD. ***p < 0.001, ****p < 0.0001.
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