| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Meclofenamic Acid's primary mechanism of action is the inhibition of prostaglandin biosynthesis. It achieves this by blocking the activity of cyclooxygenase (COX) enzymes, which are key in the conversion of arachidonic acid to prostaglandins. This action reduces the production of inflammatory mediators, leading to its analgesic and anti-inflammatory effects. It has also been identified as a "balanced" inhibitor, suggesting it may have a well-characterized interaction with its target enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲氯芬那酸以剂量依赖的方式抑制FTO去甲基化（0-100 μM，24小时）[1]。甲氯芬那酸通过抑制环氧合酶来抑制前列腺素的合成，其IC50约为1 μM [2]。甲氯芬那酸可拮抗组织对某些前列腺素的反应，并在钙离子载体诱导下抑制人中性粒细胞产生5-HETE和LTB4 [2]。体外实验表明，甲氯芬那酸具有抑制前列腺素生物合成的能力。其活性可通过在细胞系统中测量化合物存在下前列腺素或其他炎症介质的产生来评估。它是一种常用的非甾体抗炎药（NSAID），其体外活性包括作为环氧合酶（COX）抑制剂的效力。此外，人们也在研究它对离子通道和癌症相关通路的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甲氯芬那酸因其镇痛和抗炎作用，可用于治疗关节炎、痛经和肌肉疼痛等疾病。其体内活性源于其对前列腺素合成的系统性抑制。它是一种有效的非甾体抗炎药，可用于治疗轻度至中度疼痛和炎症。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究通常包括测定甲氯芬那酸抑制COX-1和COX-2酶的能力。在这些测定中，将酶与其底物（花生四烯酸）在不同浓度的甲氯芬那酸存在下孵育。然后测定前列腺素生成的抑制情况，并计算IC50值。这是表征非甾体抗炎药（NSAIDs）作用机制的标准方法。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 0、12.5、25、50、100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 FTO 去甲基化，并增加细胞 mRNA 中 m6A 的水平。靶向 FTO。 体外细胞实验用于研究甲氯芬那酸对细胞的影响。在免疫细胞中，可以检测其抑制前列腺素和其他炎症介质产生的能力。在癌细胞中，研究其对细胞增殖和凋亡的影响，以探索其在癌症相关通路中的潜在作用。这些实验证实了其作为 COX 抑制剂的作用机制及其在其他应用中的潜力。 |
| 动物实验 |
对于非甾体抗炎药（NSAIDs），体内动物试验是标准流程。这些试验通常采用炎症和疼痛模型，例如角叉菜胶诱导的足爪水肿模型或福尔马林试验。试验中，动物接受药物治疗，并测量炎症或疼痛反应的减轻情况。这些试验证实了药物的疗效，并用于确定其治疗指数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次或多次口服后，甲氯芬那酸能被人体迅速吸收，血浆峰浓度在0.5至2小时内达到。同时服用抗酸剂（氢氧化铝和氢氧化镁）不会影响其吸收。与大多数非甾体抗炎药（NSAIDs）不同，后者在与食物同服时吸收率降低，但吸收程度不一定降低，而甲氯芬那酸在与食物同服时，吸收率和吸收程度均会降低。据报道，餐后半小时服用甲氯芬那酸胶囊可使平均生物利用度降低26%，平均峰浓度（Cmax）降低四倍，达峰时间延迟3小时。其他代谢物（排泄率未知）占剩余剂量的35%至62%，并经尿液排出。剩余剂量（约30%）经粪便排出（显然是通过胆汁）。微量的甲氯芬那酸钠分泌到人乳中。 9.1至43.2升 口服清除率 = 206毫升/分钟 代谢/代谢物 肝脏代谢。甲氯芬那酸广泛代谢为一种活性代谢物（代谢物I；甲氯芬那酸的3-羟甲基代谢物）和至少六种其他特性尚不明确的次要代谢物。体外研究表明，只有代谢物I抑制环氧合酶活性，其活性约为甲氯芬那酸的五分之一。 生物半衰期 一项针对10名健康受试者的研究表明，单次口服给药后的表观消除半衰期为0.8至5.3小时。代谢物 I（甲氯芬那酸的 3-羟甲基代谢物）的平均半衰期约为 15 小时。甲氯芬那酸的药代动力学特性包括分子量为 296.15 g/mol，分子式为 C14H11Cl2NO2。它是邻氨基苯甲酸的衍生物。其 ADME（吸收、分布、代谢、排泄）特性具有非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的特征。通常口服给药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用甲氯芬那酸的信息，建议优先选择其他药物，尤其对于母乳喂养的新生儿或早产儿。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 在较宽的药物浓度范围内，甲氯芬那酸与血浆蛋白的结合率大于99%。 作为一种非甾体抗炎药（NSAID），甲氯芬那酸可引起胃肠道刺激、溃疡和出血等副作用。它也可能影响肾功能。有消化性溃疡病史或严重肾功能损害的患者禁用。长期使用需要监测。所提供的资料中没有详细说明具体的毒性数据，但其安全性与其他同类药物相似。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲氯芬那酸是一种氨基苯甲酸，是邻氨基苯甲酸的衍生物，其中与氮原子相连的氢原子被2,6-二氯-3-甲基苯基取代。它是一种非甾体抗炎药（NSAID），其钠盐用于治疗痛经、骨关节炎和类风湿性关节炎。它具有多种药理作用，包括非甾体抗炎药、抗风湿药、抗肿瘤药、抗惊厥药、镇痛药、解热药、EC 1.13.11.34（花生四烯酸5-脂氧合酶）抑制剂和EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物酶）抑制剂。它是一种氨基苯甲酸、仲氨基化合物和有机氯化合物。它是甲氯芬那酸(1-)的共轭酸。它是一种具有解热和抗肉芽肿作用的非甾体抗炎药 (NSAID)。它还能抑制前列腺素的生物合成。
另见：甲氯芬那酸钠（盐形式）。 适应症用于缓解轻度至中度疼痛，以及治疗原发性痛经和特发性月经过多。它还可用于缓解急性和慢性类风湿性关节炎和骨关节炎的体征和症状。 作用机制与其他非甾体抗炎药 (NSAID) 一样，其作用机制尚未完全阐明。其治疗作用并非源于对垂体-肾上腺轴的刺激。动物研究表明，甲氯芬那酸抑制前列腺素的合成，并与前列腺素受体竞争结合位点。体外研究表明，甲氯芬那酸可抑制人白细胞5-脂氧合酶的活性。这些特性可能解释了甲氯芬那酸的抗炎作用。目前尚无证据表明甲氯芬那酸能改变原发疾病的进程。 药效学 甲氯芬那酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），在实验动物中已被证实具有抗炎、镇痛和解热作用。 甲氯芬那酸是一种具有镇痛、解热和抗炎特性的非甾体抗炎药（NSAID）。其CAS号为644-62-2。它也被称为甲氯芬那酸盐。它曾被用于治疗关节炎、痛经和肌肉疼痛。除了抗炎作用外，人们还在研究它在生物医学研究中的潜力，包括离子通道调节和癌症相关通路。 |
| 分子式 |
C14H11CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
296.15
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| 精确质量 |
295.016
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| CAS号 |
644-62-2
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| 相关CAS号 |
Meclofenamic acid sodium;6385-02-0;Meclofenamic acid sodium hydrate;67254-91-5;Meclofenamic acid-d4;1185072-18-7;Meclofenamic acid-13C6
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| PubChem CID |
4037
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
399.4±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
257-259ºC
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| 闪点 |
195.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.663
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| LogP |
6.67
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SBDNJUWAMKYJOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO2/c1-8-6-7-10(15)13(12(8)16)17-11-5-3-2-4-9(11)14(18)19/h2-7,17H,1H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(2,6-dichloro-3-methylanilino)benzoic acid
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| 别名 |
INF-4668CI 583INF4668 CI-583Meclonax Meclomen Meclodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~7.14 mg/mL (~24.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3767 mL | 16.8833 mL | 33.7667 mL | |
| 5 mM | 0.6753 mL | 3.3767 mL | 6.7533 mL | |
| 10 mM | 0.3377 mL | 1.6883 mL | 3.3767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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