| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲氯芬那酸以剂量反应方式（0-100 μM，24 小时）抑制 FTO 去甲基化 [1]。甲氯芬那酸通过抑制环氧合酶来抑制前列腺素合成，IC50 约为 1 μM [2]。甲氯芬那酸可抵消某些前列腺素的组织反应，并抑制钙离子载体诱导的人中性粒细胞产生 5-HETE 和 LTB4 [2]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 0、12.5、25、50、100 μM 孵育时间： 24 h 实验结果： 以剂量反应方式抑制 FTO 去甲基化，并增加靶向 FTO 的细胞 mRNA 中 m6A 的水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次或多次口服后，人体可迅速吸收，血浆峰浓度在0.5至2小时内达到。同时服用抗酸剂（氢氧化铝和氢氧化镁）不会干扰甲氯芬那酸的吸收。与大多数非甾体抗炎药（NSAIDs）不同，后者与食物同服时吸收速率降低但不影响吸收程度，而甲氯芬那酸与食物同服时吸收速率和吸收程度均降低。据报道，餐后半小时服用甲氯芬那酸胶囊后，平均生物利用度降低26%，平均峰浓度（Cmax）降低四倍，达峰时间延迟3小时。 其他代谢物（其排泄速率未知）占剩余剂量的35%至62%，经尿液排出。剩余的给药剂量（约 30%）经粪便排出（显然是通过胆汁排泄）。微量的甲氯芬那酸钠会分泌到人乳中。 9.1 至 43.2 升 口服清除率=206 毫升/分钟 代谢/代谢物 肝脏代谢。甲氯芬那酸广泛代谢为一种活性代谢物（代谢物 I；甲氯芬那酸的 3-羟甲基代谢物）和至少六种其他特征不太明确的次要代谢物。体外实验表明，只有代谢物 I 能抑制环氧合酶活性，其活性约为甲氯芬那酸的五分之一。 生物半衰期 一项对 10 名健康受试者进行的研究表明，单次口服给药后，表观消除半衰期为 0.8 至 5.3 小时。代谢物 I（甲氯芬那酸的 3-羟甲基代谢物）的平均半衰期约为 15 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于尚无关于哺乳期使用甲氯芬那酸的信息，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 在较宽的药物浓度范围内，与血浆蛋白的结合率大于99%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲氯芬那酸是一种氨基苯甲酸，它是邻氨基苯甲酸的一个衍生物，其中一个与氮原子相连的氢原子被2,6-二氯-3-甲基苯基取代。它是一种非甾体类抗炎药，其钠盐用于治疗痛经、骨关节炎和类风湿性关节炎。它具有多种药理作用，包括非甾体类抗炎药、抗风湿药、抗肿瘤药、抗惊厥药、镇痛药、解热药、EC 1.13.11.34（花生四烯酸5-脂氧合酶）抑制剂和EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂。它是一种氨基苯甲酸、仲氨基化合物和有机氯化合物。它是甲氯芬那酸(1-)的共轭酸。
一种非甾体类抗炎药，具有解热和抗肉芽肿作用。它还能抑制前列腺素的生物合成。 一种非甾体类抗炎药，具有解热和抗肉芽肿作用。它还能抑制前列腺素的生物合成。 另见：甲氯芬那酸钠（有盐形式）。 适应症 用于缓解轻度至中度疼痛，治疗原发性痛经和特发性月经过多。也可用于缓解急性和慢性类风湿性关节炎和骨关节炎的体征和症状。 作用机制 与其他非甾体类抗炎药一样，其作用机制尚不明确。其治疗作用并非源于垂体-肾上腺轴的刺激。动物研究发现，甲氯芬那酸可抑制前列腺素合成，并与前列腺素受体竞争结合位点。体外研究发现，甲氯芬那酸可抑制人白细胞5-脂氧合酶活性。这些特性可能是甲氯芬那酸发挥抗炎作用的原因。目前尚无证据表明甲氯芬那酸可改变原发疾病的进程。 药效学 甲氯芬那酸是一种非甾体类抗炎药，已在实验动物中证实具有抗炎、镇痛和解热作用。 |
| 分子式 |
C14H11CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
296.15
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| 精确质量 |
295.016
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| CAS号 |
644-62-2
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| 相关CAS号 |
Meclofenamic acid sodium;6385-02-0;Meclofenamic acid sodium hydrate;67254-91-5;Meclofenamic acid-d4;1185072-18-7;Meclofenamic acid-13C6
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| PubChem CID |
4037
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
399.4±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
257-259ºC
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| 闪点 |
195.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.663
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| LogP |
6.67
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SBDNJUWAMKYJOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO2/c1-8-6-7-10(15)13(12(8)16)17-11-5-3-2-4-9(11)14(18)19/h2-7,17H,1H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(2,6-dichloro-3-methylanilino)benzoic acid
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| 别名 |
INF-4668CI 583INF4668 CI-583Meclonax Meclomen Meclodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~7.14 mg/mL (~24.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3767 mL | 16.8833 mL | 33.7667 mL | |
| 5 mM | 0.6753 mL | 3.3767 mL | 6.7533 mL | |
| 10 mM | 0.3377 mL | 1.6883 mL | 3.3767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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