| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
醋酸甲地孕酮似乎能很好地被胃肠道吸收。尚未评估醋酸甲地孕酮混悬液和片剂的相对口服生物利用度。 在进食状态下，服用625毫克高浓度口服混悬液（Megace ES 625 mg/5 mL）所达到的血浆醋酸甲地孕酮浓度与服用800毫克原制剂（200 mg/5 mL）所达到的血浆浓度相当。 尚未评估食物对醋酸甲地孕酮口服混悬液生物利用度的影响。 与空腹相比，进食状态下高浓度混悬液的峰浓度和AUC分别升高了54.8%和43.3%；与空腹相比，进食状态下原制剂的峰浓度和AUC分别升高了12.9%和24.4%。 有关甲地孕酮（共13项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 醋酸甲地孕酮似乎在肝脏中完全代谢为游离甾体和17α-乙酰氧基-2α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮、17α-乙酰氧基-6-羟甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的葡萄糖醛酸苷结合物。 在肝脏中完全代谢为游离甾体和17α-乙酰氧基-2α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮、17α-乙酰氧基-6-羟甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的葡萄糖醛酸苷结合物，以及17α-乙酰氧基-2α-羟基-6-羟甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮 /人，口服/ 生物半衰期 血浆消除半衰期为 13 至 104.9 小时（平均 34.2 小时）。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
孕激素可能导致闭经和/或溢乳，干扰溴隐亭的疗效；不建议同时使用。/孕激素/ /研究人员/评估了孕酮和一种口服活性结构相关化合物——醋酸甲地孕酮——在几种多药耐药人细胞系中的多药耐药性调节作用。在 100 μM 浓度下，这两种类固醇均抑制了长春花生物碱光亲和类似物与多药耐药人神经母细胞 SH-SY5Y/VCR 细胞中 P-糖蛋白的结合（这些细胞在四唑染料测定中对长春新碱的耐药性超过 1500 倍）。然而，100 μM 浓度显著增强了 (3)H 叠氮平与 P-糖蛋白的结合。低剂量醋酸甲地孕酮在增强细胞对长春新碱的敏感性和提高细胞对(3)H长春新碱的积累方面比孕酮更有效。高度耐药的SH-SY5Y/VCR亚系对这两种类固醇均表现出显著的协同敏感性。这些数据表明，醋酸甲地孕酮可能是一种具有临床应用价值的多药耐药性调节剂。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗肿瘤药，激素类；合成孕激素 醋酸甲地孕酮片（USP）适用于晚期乳腺癌或子宫内膜癌（即复发性、无法手术或转移性疾病）的姑息治疗。它不应替代目前公认的治疗方法，例如手术、放疗或化疗。/美国产品标签包含/ 醋酸甲地孕酮口服混悬液（USP）适用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的厌食症、恶病质或不明原因的显著体重减轻。/美国产品标签包含/ 厌食症是接受常规血液透析治疗的患者中常见的疾病，也是导致营养不良的因素之一。本研究旨在评估醋酸甲地孕酮（一种用于癌症患者的食欲刺激剂）治疗透析患者厌食症的疗效。……16名来自/a/血液透析中心的患者（其中3名患有糖尿病）接受了醋酸甲地孕酮（每日单次剂量160 mg）治疗，厌食症的诊断依据李克特量表。研究期间，透析方案和透析剂量均未改变。治疗第三个月，所有患者的干体重（60.8 vs 58.9 kg，P<0.01）、白蛋白浓度（4.02 vs 3.8 g/dL，P<0.05）、肌酐浓度（9.73 vs 8.26 mg/dL，P<0.01）和蛋白质分解代谢率（1.24 vs 0.97 g/kg/天，P<0.0001）均显著增加。血红蛋白浓度、促红细胞生成素剂量和血脂浓度均无显著变化。一名糖尿病患者需要增加胰岛素剂量，另有两名患者出现轻度高血糖。醋酸甲地孕酮不抑制垂体性激素的分泌，但在10名受试患者中的3名中发现促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌受到抑制。患者反应不一：一名患者无反应且干体重下降；5名患者体重增加极少（不足1公斤）；其余10名患者反应良好，干体重增加1.5至5.5公斤不等。醋酸甲地孕酮可改善接受周期性血液透析治疗且有厌食症状患者的食欲和营养状况。醋酸甲地孕酮可能在某些患者中诱发高血糖并抑制ACTH分泌。使用此疗法时应评估这些副作用。 有关甲地孕酮（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 甲地孕酮醋酸酯片剂的糖皮质激素活性尚未得到充分评估。已有临床报告显示，长期使用甲地孕酮与新发糖尿病、原有糖尿病加重以及明显的库欣综合征相关。此外，在接受或停用长期甲地孕酮醋酸酯治疗的患者中，无论处于应激状态还是非应激状态，均观察到肾上腺功能不全的临床病例。此外，促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激试验显示，长期接受甲地孕酮醋酸酯治疗的患者中经常出现无症状的垂体-肾上腺抑制。因此，对于任何正在接受或停用醋酸甲地孕酮长期治疗的患者，如果在应激或非应激状态下出现提示肾上腺功能减退的症状和/或体征（例如低血压、恶心、呕吐、头晕或乏力），均应考虑肾上腺功能不全的可能性。强烈建议对这类患者进行肾上腺功能不全的实验室检查，并考虑使用速效糖皮质激素进行替代治疗或应激剂量治疗。未能识别下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制可能导致死亡。最后，对于正在接受或停用醋酸甲地孕酮长期治疗的患者，在应激或严重并发疾病（例如手术、感染）的情况下，应考虑使用速效糖皮质激素的经验性应激剂量治疗。 对于任何接受复发性或转移性癌症治疗的患者，均应密切监测。有血栓栓塞性疾病史的患者应谨慎使用。对醋酸甲地孕酮或其任何成分过敏的患者禁用甲地孕酮。已知或疑似妊娠的患者禁用。据报道，使用醋酸甲地孕酮可能导致原有糖尿病病情加重，并增加胰岛素需求量。有关甲地孕酮（共26条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C22H30O3
|
|---|---|
| 分子量 |
342.479
|
| 精确质量 |
342.219
|
| CAS号 |
3562-63-8
|
| 相关CAS号 |
Megestrol acetate;595-33-5;Megestrol-d5
|
| PubChem CID |
19090
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
500.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
270.5±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.569
|
| LogP |
3.06
|
| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
717
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
CC1=C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC[C@@]3(C(=O)C)O)C)[C@@]4(C1=CC(=O)CC4)C
|
| InChi Key |
VXIMPSPISRVBPZ-NWUMPJBXSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H30O3/c1-13-11-16-17(20(3)8-5-15(24)12-19(13)20)6-9-21(4)18(16)7-10-22(21,25)14(2)23/h11-12,16-18,25H,5-10H2,1-4H3/t16-,17+,18+,20-,21+,22+/m1/s1
|
| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
|
| 别名 |
BDH1298; BDH 1298
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~70 mg/mL (~204.40 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.33 mg/mL (6.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9199 mL | 14.5994 mL | 29.1988 mL | |
| 5 mM | 0.5840 mL | 2.9199 mL | 5.8398 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4599 mL | 2.9199 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
