| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
组胺 H1 受体与马来酸美吡拉敏具有拮抗作用。对于 H1、H2 和 H3 受体，Kd 值依次为 0.8 nM、5200 nM 和 >3000 nM [1]。 H1 受体的 pKd 为 9.4 [2]。在豚鼠 (0.8 nM)、大鼠 (9.1 nM)、DDT1-MF-2 和 BC3H1 细胞 (276 nM) 以及大鼠大脑中，美吡拉明以不同的 Kd 与 H1 受体结合 [1]。 Mepyramine 降低 CHO-gpH1 细胞中对 ATP 的最大反应，并降低 CHO-gpH1 细胞中 InsP 水平，log EC50 为 -7.94 ± 0.11 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射美吡拉明剂量为 10 和 20 mg/kg 可显着抑制大鼠的第二阶段伤害性反应，但注射 5 mg/kg 则没有明显效果 [4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
H1受体拮抗剂易于从胃肠道吸收。口服后，血浆浓度峰值在2至3小时内达到，作用通常持续4至6小时；然而，有些药物的作用时间更长……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ ……儿童清除H1受体拮抗剂的速度比成人快，而重度肝病患者的清除速度较慢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 代谢/代谢物 主要代谢转化部位是肝脏。/抗组胺药/ H1受体阻滞剂是众多能诱导肝微粒体酶的药物之一，它们可能促进自身的代谢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 哺乳期偶尔服用小剂量吡拉明可能可以接受。较大剂量或长期使用可能会对婴儿产生影响或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立时。非镇静性抗组胺药是更佳的替代选择。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于吡拉明的相关已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的婴儿在服用各种抗组胺药后出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需就医，且所有婴儿均未接触吡拉明。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 相互作用 同时使用耳毒性药物和抗组胺药可能会掩盖耳毒性症状，例如耳鸣、头晕或眩晕。 /抗组胺药/ 单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂与抗组胺药合用可能会延长并增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用；不建议合用。/抗组胺药/ 与酒精或其他中枢神经系统抑制药物合用可能会增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，与马普替林或三环类抗抑郁药合用可能会增强抗组胺药或这些药物的抗胆碱能作用。/抗组胺药/ 抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与抗组胺药合用时，抗胆碱能作用可能会增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为合用可能导致麻痹性肠梗阻。抗组胺药 同时服用其他光敏药物和抗组胺药可能会产生叠加的光敏作用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吡拉明是一种粘稠的棕色液体。(NTP, 1992)
美吡拉明是乙二胺衍生物，其结构为乙二胺分子，其中一个氨基氮原子被两个甲基取代，另一个氨基氮原子被4-甲氧基苄基和吡啶-2-基取代。它是一种H1受体拮抗剂。它是一种乙二胺衍生物，也是一种芳香醚。 美吡拉明（或吡拉明）靶向H1受体。它是一种第一代抗组胺药。然而，它能迅速渗透到大脑中，因此常引起嗜睡等副作用。它曾被添加到用于治疗感冒和月经症状的非处方复方制剂中，但目前被认为是未经批准的处方药，用于治疗咳嗽、感冒或过敏性疾病。 组胺H1受体拮抗剂。它具有轻微的催眠作用和一定的局部麻醉作用，可用于治疗过敏症（包括皮疹），既可肠外给药，也可局部用药。它是感冒药的常用成分。 另见：马来酸吡拉明（有盐形式）。 药物适应症 适用于治疗过敏性疾病、缓解过敏反应症状以及治疗瘙痒性皮肤病。 作用机制 美吡拉明是组胺H1受体反向激动剂。它与受体的G蛋白偶联形式结合，促进H1受体进入G蛋白偶联的非活性状态，从而干扰Gq/11介导的信号传导。美吡拉敏与组胺竞争效应细胞表面的H1受体位点，从而抑制组胺引起的皮下水肿、红斑和瘙痒。美吡拉敏的镇静作用发生在中枢神经系统的皮质下水平。用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防（但不能逆转）仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大多数药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用可使鼻黏膜干燥。H1受体拮抗剂抑制平滑肌对组胺的大多数反应。组胺对呼吸道平滑肌的收缩作用的拮抗作用在体内和体外均易于证实。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ H1受体拮抗剂能强效阻断组胺的作用，从而减少血管通透性增加和水肿、风团的形成。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 一些H1受体拮抗剂具有局部麻醉活性……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 有关吡拉明（共6种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 抗过敏药；组胺H1受体拮抗剂 抗组胺药适用于预防和治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药适用于治疗与过敏反应相关的瘙痒，以及轻度、单纯性过敏性皮肤表现，如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药也用于治疗玫瑰糠疹相关的瘙痒。/抗组胺药；美国产品标签中未包含此信息/ 有关吡拉明（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 不建议新生儿或早产儿使用，因为该年龄组对抗胆碱能副作用（例如中枢神经系统兴奋）的敏感性更高，且更容易发生惊厥。服用抗组胺药的儿童可能会出现以过度兴奋为特征的矛盾反应。/抗组胺药/ 老年患者服用抗组胺药后更容易出现头晕、镇静、意识混乱和低血压。老年患者尤其容易受到抗组胺药的抗胆碱能副作用的影响，例如口干和尿潴留（尤其是在男性中）。如果出现这些副作用并持续存在或症状严重，则应考虑停药。 /抗组胺药/ 长期使用抗组胺药……可能会减少或抑制唾液分泌，从而导致龋齿、牙周病、口腔念珠菌病和不适。/抗组胺药/ H1受体拮抗剂最适用于以鼻炎、荨麻疹和结膜炎症状为表现的急性渗出性过敏。然而，它们的作用仅限于缓解症状，仅限于抑制组胺-抗体反应引起的症状。这些药物并不能减轻这种反应的强度，而这种反应正是各种过敏性疾病的病因。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 有关吡拉明（共11项）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C21H27N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
401.4562
|
| 精确质量 |
401.195
|
| CAS号 |
59-33-6
|
| 相关CAS号 |
59-33-6;91-84-9;6036-95-9 (HCl);
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| PubChem CID |
4992
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
423.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
100-101ºC
|
| 闪点 |
210.1ºC
|
| LogP |
2.37
|
| tPSA |
103.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
277
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8-15/h4-11H,12-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
N'-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~249.09 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~124.55 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (249.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4909 mL | 12.4545 mL | 24.9091 mL | |
| 5 mM | 0.4982 mL | 2.4909 mL | 4.9818 mL | |
| 10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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