| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mepyramine targets the histamine H1 receptor, acting as an inverse agonist. It binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein conformation that interferes with Gq/11-mediated signaling. This antagonizes most of the pharmacological effects of histamine, including urticaria and pruritus. It has mild hypnotic effects and some local anesthetic action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，美吡拉敏是H1受体的选择性反向激动剂。它能抑制组胺诱导的肌醇磷酸酯（InsP）生成（log EC₅₀ = -7.94）和细胞内钙动员，并能螯合Gq/11蛋白。它对H1、H2和H3受体的Kd值分别为0.8 nM、5200 nM和>3000 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，美吡拉敏是一种第一代抗组胺药，用于治疗过敏症，可通过注射或外用给药。它也被用于非处方复方制剂中，用于治疗感冒和月经症状。美吡拉敏能迅速渗透到大脑，其副作用之一是嗜睡。其作用与剂量相关，并与其抗组胺活性有关。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达组胺H1受体的细胞膜制备物。通过与标记配体（例如[3H]-美吡拉敏）进行竞争性结合实验来确定亲和力（Kd或Ki）。标准实验方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的未标记美吡拉敏孵育。
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| 细胞实验 |
美吡拉敏的体外细胞活性测定包括培养表达H1受体的细胞，并加入一系列稀释度的化合物。测定组胺诱导的肌醇磷酸酯生成或钙动员。采用标准方法评估细胞活力。其反向激动剂活性表现为能够降低基础受体信号传导。
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| 动物实验 |
美吡拉敏的体内动物研究包括过敏和过敏性休克模型，例如组胺诱导的啮齿动物支气管收缩或皮肤反应。动物通过口服或肠外途径接受美吡拉敏治疗。研究终点包括抑制组胺诱导的反应，例如风团形成或支气管收缩。标准方案包括剂量反应评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
H1受体拮抗剂易于从胃肠道吸收。口服后2至3小时内达到血浆峰浓度，作用通常持续4至6小时；然而，某些药物的作用持续时间更长……/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 儿童清除H1受体拮抗剂的速度比成人快，而严重肝病患者的清除速度较慢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 代谢/代谢物 代谢转化的主要场所是肝脏。/抗组胺药/ H1受体阻滞剂是许多能诱导肝微粒体酶的药物之一，这些酶可能促进其自身的代谢。组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂 美吡拉敏的药代动力学特性包括分子量为285，分子式为C₁₇H₂₃N₃O。它能迅速渗透到大脑，导致中枢神经系统副作用。它以马来酸盐的形式存在。口服后被吸收，并在肝脏代谢。其半衰期相对较短，需要每日多次给药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 哺乳期偶尔使用低剂量吡拉西坦可能可以接受。较高剂量或长期使用可能会影响婴儿或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药物（如伪麻黄碱）合用或在泌乳完全建立之前使用时。非镇静性抗组胺药是更好的选择。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于吡拉西坦的已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲们报告称，10% 的婴儿在服用各种抗组胺药后出现烦躁和肠绞痛，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均为非药物相关，且所有婴儿均未接触过吡拉西坦。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的血清催乳素基础水平。然而，产后母亲在哺乳前服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。目前尚不清楚口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响。已进入哺乳期的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 药物相互作用 同时使用耳毒性药物和抗组胺药可能会掩盖耳毒性症状，例如耳鸣、头晕或眩晕。 /抗组胺药/ 单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂与抗组胺药合用可能会延长并增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用；不建议合用。/抗组胺药/ 与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用可能会增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，与马普替林或三环类抗抑郁药合用可能会增强这些药物的抗组胺或抗胆碱能作用。/抗组胺药/ 当抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与抗组胺药合用时，抗胆碱能作用可能会增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为合用可能导致麻痹性肠梗阻。抗组胺药 同时使用其他光敏药物和抗组胺药可能会产生叠加的光敏作用。 美吡拉敏的毒理学数据显示，在治疗剂量下通常是安全的。常见副作用包括嗜睡、头晕和口干。它可能引起胃肠道不适。过量服用可导致严重的中枢神经系统抑制、癫痫发作和心血管损害。患有闭角型青光眼、前列腺肥大的患者禁用，且与单胺氧化酶抑制剂合用时禁用。 |
| 其他信息 |
吡拉明是一种粘稠的棕色液体。(NTP, 1992)
吡拉明是乙二胺衍生物，其结构与乙二胺分子相同，其中一个氨基氮原子被两个甲基取代，另一个氨基氮原子被一个4-甲氧基苄基和一个吡啶-2-基取代。它是一种H1受体拮抗剂。它既是乙二胺衍生物，也是一种芳香醚。 吡拉明（或吡拉明）靶向H1受体。它是一种第一代抗组胺药。然而，它能迅速穿透血脑屏障，因此常引起嗜睡等副作用。它曾被添加到用于治疗感冒和痛经症状的非处方复方制剂中，但目前被认为是未经批准的处方药，不可用于治疗咳嗽、感冒或过敏。 组胺H1受体拮抗剂。它具有轻微的催眠作用和一定的局部麻醉作用，可用于治疗过敏症（包括皮疹），可外用或注射给药。它是感冒药的常用成分。 另见：马来酸吡拉明（盐形式）。适应症：本药适用于治疗过敏性疾病、缓解过敏反应症状以及治疗瘙痒性皮肤病。作用机制：美吡拉西坦是组胺H1受体反向激动剂。它与受体的G蛋白偶联形式结合，促使H1受体进入G蛋白偶联失活状态，从而干扰Gq/11介导的信号传导。美吡拉西坦与组胺竞争效应细胞表面的H1受体位点，从而抑制组胺引起的皮下水肿、红斑和瘙痒。美吡拉西坦的镇静作用发生在中枢神经系统的皮质下水平。用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防（但不能逆转）仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用会导致鼻干。H1受体拮抗剂抑制大多数平滑肌对组胺的反应。组胺对呼吸道平滑肌收缩的拮抗作用在体内和体外均易于证实。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ H1受体拮抗剂能有效阻断组胺的作用，从而减少血管通透性增加以及水肿和风团的形成。 /组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 一些H1受体拮抗剂具有局部麻醉活性…… /组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 有关吡拉西坦（共6种）作用机制的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 抗组胺药；组胺H1受体拮抗剂 抗组胺药适用于预防和治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药；已包含在美国产品标签上/ 抗组胺药适用于治疗过敏反应引起的瘙痒，以及轻度、非复杂性过敏性皮肤表现，例如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。/抗组胺药；已包含在美国产品标签上/ 抗组胺药也用于治疗玫瑰糠疹引起的瘙痒。/抗组胺药；此信息未包含在美国产品标签上/ 有关吡拉西坦（共11种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 不建议新生儿或早产儿使用，因为该年龄组对抗胆碱能副作用（例如中枢神经系统兴奋）更敏感，且更容易发生癫痫发作。服用抗组胺药的儿童可能会出现以过度兴奋为特征的矛盾反应。抗组胺药：老年患者服用抗组胺药后更容易出现头晕、镇静、意识混乱和低血压。老年患者尤其容易受到抗组胺药抗胆碱能副作用的影响，例如口干和尿潴留（尤其在男性中）。如果出现这些副作用并持续存在或症状严重，应考虑停药。抗组胺药：长期使用抗组胺药可能会减少或抑制唾液分泌，导致龋齿、牙周炎、口腔念珠菌病和不适。H1受体拮抗剂最适用于以鼻炎、荨麻疹和结膜炎症状为表现的急性渗出性过敏。然而，其作用仅限于缓解症状，即抑制组胺-抗体反应引起的症状。这些药物并不能减轻这种反应的强度，而这种反应正是多种过敏性疾病的病因。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 有关吡拉西坦（共11项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 美吡拉明（吡拉明）是一种第一代抗组胺药，用于治疗过敏症状。它是一种组胺H1受体反向激动剂。它存在于用于治疗感冒和月经症状的非处方复方制剂中。它也被用作研究组胺受体功能的研究工具。并非所有司法管辖区都批准其用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C17H23N3O
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|---|---|
| 分子量 |
285.39
|
| 精确质量 |
285.184
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| CAS号 |
91-84-9
|
| 相关CAS号 |
59-33-6;91-84-9;6036-95-9 (HCl);
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| PubChem CID |
4992
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| 外观&性状 |
OILY LIQUID
|
| 密度 |
1.0141 (rough estimate)
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| 沸点 |
201ºC at 5 MM HG
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| 熔点 |
MELTING POINT: 143-143.5 °C /HYDROCHLORIDE/, 100-101 °C /MALEATE/
|
| 折射率 |
nD25 1.5760-1.5765
|
| LogP |
2.658
|
| tPSA |
28.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
277
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=CC=CC=N2
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| InChi Key |
YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8-15/h4-11H,12-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
N'-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine
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| 别名 |
NSC-13136; NSC 13136; Mepyramine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5040 mL | 17.5199 mL | 35.0398 mL | |
| 5 mM | 0.7008 mL | 3.5040 mL | 7.0080 mL | |
| 10 mM | 0.3504 mL | 1.7520 mL | 3.5040 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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