Mertansine (DM1) 中文名称: 美登素DM1

别名: DM1; DM-1; DM 1; DM1; Compound DM1; [Maytansinoid]; Maytansinoid DM 1; Maytansinoid DM1; Maytansinoid DM-1; UNII-DDZ29HGH0E; maytansine; Mertansine (DM1); N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl)-maytansine; DDZ29HGH0E; DM 1; Mertansine; emtansine 美登素DM1; N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素;美登素DM1

目录号: V17212 纯度: = 98.45%

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Mertansine 是指含硫醇的美登木素生物碱 DM1 (N2'-脱乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素)，通过硫醇基团与 SPP (N-琥珀酰亚胺基 4- (2-吡啶二硫基)) 连接子，用于创建抗体-药物偶联物或 ADC。

Mertansine (DM1) CAS号: 139504-50-0
产品类别: ADC Cytotoxin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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美登素是指含硫醇的美登木素，DM1（N2'-脱乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基）美登素）通过硫醇基团与 SPP（N-琥珀酰亚胺基）反应连接到单克隆抗体上4-(2-吡啶二硫基)) 连接子，用于创建抗体-药物偶联物或 ADC。采用 SPP-DM1 设计的实验 ADC 包括 lorvotuzumab mertansine。 DM1 还可以使用 SMCC（4-(3-mercapto-2,5-dioxo-1-pyrrolidinylmethyl)-cylohexaminate Acid）接头连接至抗体，在这种情况下，形成的缀合物的国际非专利名称包含单词 emtansine 。 DM1 及其通过这些连接子的连接来自ImmunoGen Inc 的研究。 Trastuzumab emtansine (T-DM1) 是一种抗 HER2/neu 抗体药物偶联物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Antibody-conjugatable maytansinoid; tubulin; microtubules
体外研究 (In Vitro)	当应用于 60 多种不同类型的癌细胞系时，mertansine 是一种有效的抗增殖化疗药物[3]。 Mertansine (0–1 μg/mL) 在恶性 B16F10 黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性，当与 DTX 联合使用时，通过阻断有丝分裂来抑制肿瘤细胞生长[3]。 Maytansine是一种有效的微管靶向化合物，可诱导有丝分裂阻滞并杀死亚纳摩尔浓度的肿瘤细胞。然而，其副作用和缺乏肿瘤特异性阻碍了成功的临床应用。最近，抗体偶联的Maytansine衍生物已经被开发出来以克服这些缺点。几种缀合物显示出有希望的早期临床结果。我们评估了Maytansine和抗体-Maytansine偶联物的两种细胞代谢产物(s -甲基- dm1和s -甲基- dm4)对微管聚合和动态不稳定性的影响，这两种抗体-Maytansine偶联物在皮摩尔水平的细胞中有效，并在荷瘤小鼠中活跃。虽然s -甲基- dm1和s -甲基- dm4对聚合的抑制作用比Maytansine弱，但在100 nmol/L时，它们对动态不稳定性的抑制作用比Maytansine更强(分别为84%和73%，而Maytansine45%)。但与Maytansine不同，s -甲基- dm1和s -甲基- dm4在浓度≥2 μmol/L时可诱导微管蛋白聚集，且s -甲基- dm4比s -甲基- dm1聚集更广泛。Maytansine和s -甲基dm1与微管蛋白结合的K(D)值相似(分别为0.86±0.2和0.93±0.2 μmol/L)。氚化s -甲基- dm1每微管结合37个高亲和位点(K(D)， 0.1±0.05 μmol/L)。因此，s -甲基- dm1与微管上高亲和力位点的结合比长春花碱强20倍。高亲和力结合可能发生在微管末端，并负责抑制微管的动态不稳定性。此外，在较高浓度下，s -甲基- dm1与微管上的大量位点或可沉积的微管蛋白聚集体表现出低亲和力结合。总的来说，由抗体偶联物的细胞代谢产生的Maytansine衍生物本身就是强效的微管毒物，与微管的相互作用与母体分子一样有效或更有效。[1] Maytansine和DM1 (s -甲基DM1;(((N2的-deacetyl-N2) - 3-thiomethyl-1-oxopropylMaytansine/美登素;图1)在非常低的药物浓度下抑制微管动力学。具体而言，通过视频增强差示干涉对比显微镜，研究人员发现，Maytansine和DM1衍生物在体外强烈抑制由无map微管蛋白组装而成的微管的动态不稳定性参数(图2)。Maytansine和s -甲基DM1几乎抑制了所有的动态不稳定性参数，包括生长速率、缩短速率、突变频率和救援频率。DM1衍生物对动力学的抑制作用强于母体大环内酯。发现s -甲基- dm1的分子作用机制为微管末端中毒。即s -甲基DM1与微管尖端结合，从而抑制微管的生长和缩短，从而抑制微管动力学。具体来说，每个微管与37个位点表现出高亲和力结合(KD为0.1 μmol/L)。研究人员还提出，s -甲基- dm1与微管上高亲和力位点的结合比长春花碱强20倍，并且在尖端的高亲和力结合可能抑制了动力学。s -甲基DM1也被报道与可溶性微管蛋白结合。尽管其对可溶性微管蛋白的亲和力约为微管的十倍，但不能排除微管蛋白- s -甲基- dm1复合物在尖端结合从而抑制微管动力学的可能性。[2]
体内研究 (In Vivo)	Mertansine (DM1) 的最小最大耐受剂量 (MTD) 为 1 mg/kg[3]。用MDA-MB-231三阴性乳腺荷瘤小鼠对cRGD-MMP的体内治疗效果进行了评价。cRGD-MMP、MMP或游离Mertansine/DM1每3 d注射一次，剂量分别为0.8或1.6 mg Mertansine /DM1当量/kg，共注射4次。正如预期的那样，PBS处理的小鼠肿瘤生长迅速(图5A)。游离DM1浓度为0.8 mg/kg时，对肿瘤生长有一定抑制作用。考虑到游离DM1的最大耐受剂量为1 mg/kg，因此没有尝试更高的剂量。在相同条件下，0.8 mg/kg的cRGD-MMP比游离DM1和MMP有更好的抑瘤效果。此外，cRGD-MMP表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用，在1.6 mg DM1当量/kg时，肿瘤进展显著增强。第16天分离的肿瘤图像清楚地显示，1.6 mg DM1当量/kg的cRGD-MMP处理小鼠几乎完全抑制生长(图5B)。肿瘤重量显示，0.8 mg DM1当量/kg的cRGD-MMP的TIR为67.3%，显著高于MMP(46.2%)和游离DM1 (17.5%);图5 c)。当浓度为1.6 mg DM1当量/kg cRGD-MMP时，TIR高达87.6%。与游离DM1相比，cRGD-MMP显著增强肿瘤生长抑制作用，很可能是因为cRGD-MMP比游离DM1具有更长的循环时间、更好的肿瘤选择性和更高的肿瘤药物蓄积。在整个实验期间，所有处理均未观察到明显的体重减轻(图5D)。值得注意的是，与紫杉醇相比，甲酰基肽受体靶向和紫杉醇包膜的人血清白蛋白纳米颗粒在MDA-MB-231荷瘤小鼠中具有更有效的肿瘤抑制作用，尽管其毒性与紫杉醇相似。Johnstone等人报道，在MDA-MB-468荷瘤小鼠中，含有米他铂的聚(丙交酯-共糖醇)-PEG纳米颗粒具有长期控制的药物释放行为，其TIR与游离米他铂相似。DTX负载的peg -聚(epsilon-己内酯)纳米颗粒在MDA-MB-231 TNBC动物模型中的体内抗肿瘤功效和生存率与DTX商业配方(Taxotere®)相当。H&E染色显示，0.8和1.6 mg DM1当量/kg的cRGD-MMP对主要器官没有造成明显的损伤，而游离DM1诱导肝组织库普弗细胞明显增加，脂肪空泡增多，肝细胞带紊乱，细胞间隙扩大(图6)。以上结果表明cRGD-MMP具有更好的肿瘤选择性，增强了对MDA-MB-231 TNBC的治疗作用。这些以crgd修饰、聚碳酸酯为基础、还原敏感的mertansine前药胶束已被证明是TNBC化疗的有效平台。[5]
酶活实验	美登素类化合物对微管聚合的影响[1] 通过将MTP (3 mg/mL)与不同浓度(0 ~ 20 μmol/L)的maytansinoid (1 mmol/L GTP)在PEM缓冲液中(30℃，45 min)培养，测定了美登素、s -甲基DM1和s -甲基DM4抑制微管组装的能力。沉淀实验中，将形成的聚合物离心(35000 × g, 1 h, 30°C)。微管微球在0°C下解聚过夜，并测定蛋白质浓度。每种化合物的沉淀试验至少进行两次。样品用0.2%戊二醛固定，0.5%醋酸铀酰染色，观察微管形态。使用JEOL 1230透射电子显微镜在80kv下50000或100000倍放大获得图像。美登素及其衍生物对微管动态不稳定性的影响[1] 微管动态不稳定性参数测量如前所述。简单地说，在含有2 mmol/L GTP的87 mmol/L Pipes、36 mmol/L Mes、1.4 mmol/L MgCl2、1 mmol/L EGTA、pH 6.8 (PMME缓冲液)中，在30°C条件下，将微管蛋白(1.5 mg/mL)组装在海胆轴索片段的末端，达到稳定状态。我们用100 nmol/L的浓度来分析每种化合物对动态不稳定性的影响。使用Olympus IX71倒置显微镜，100 × (NA = 1.4)油浸物镜，在32°C下获得微管+端延时图像。与负端相比，微管的正端生长速度更快，长度变化更大，每个轴素端微管数量更多。在30°C下记录40分钟的微管动力学，为每个观察区域捕获10分钟长的视频。使用RTM-II软件跟踪微管(23)并使用IgorPro软件分析后，确定生长和缩短的速率和持续时间以及过渡频率。当微管长度以大于0.3 μm/min的速率增加时，认为微管在生长。缩短事件以>2 μm/min的速率减少>1 μm长度。每种情况分析15至25个微管。灾难(从生长或衰减状态到缩短的过渡)频率计算为灾难总数除以生长和衰减(暂停)所花费的时间。救援(从缩短到增长的过渡)频率计算为救援事件总数除以总缩短时间。微管的动态为总生长长度和总缩短长度之和除以总时间。美登素或s -甲基DM1与可溶性微管蛋白的结合[1] 将美登素或s -甲基DM1 (0 ~ 20 μmol/L)与3 μmol/L的微管蛋白在PEM缓冲液中30℃孵育45 min。用珀金埃尔默LS 50B荧光光谱仪，在激发波长295 nm处，在335 nm处使用0.3 cm径长的比色皿监测微管蛋白的相对固有荧光强度。s -甲基DM1和美登素在该激发波长下的荧光发射强度可以忽略不计。使用公式Fcorrected = Fobserved对内滤光效果进行校正。antilog [(Aex + Aem)/2]，其中A为激发波长处吸光度，Aem为发射波长处吸光度。解离常数(KD)由公式确定:1/a = KD/[自由配体]+ 1，其中a为药物的分数占用率，[自由配体]为游离美登素或s -甲基DM1的浓度。分数占用率(a)由公式a = ΔF/ΔFmax确定，其中ΔF为微管蛋白与其配体处于平衡状态时的荧光强度变化，ΔFmax为微管蛋白与其配体完全结合时的最大荧光变化值。实验进行了三次。
细胞实验	细胞系：恶性 B16F10 黑色素瘤细胞[3] 浓度：0、0.01、0.1 和 1 μg/mL 孵育时间：4 小时结果：显示出抗肿瘤活性，IC50 为 0.092 μg/mL mL，恶性 B16F10 黑色素瘤细胞。为了实现组合抗癌效果，共同递送 DTX 和 DM1 是一种有用的策略，它们都通过抑制有丝分裂来抑制肿瘤细胞的生长。
动物实验	联合化疗作为一种治疗难治性癌症的极具前景的疗法，目前面临着缺乏肿瘤靶向性强、稳定且比例可控的双药释放系统的挑战。本研究开发了一种载有多西他赛的cRGD肽修饰的氧化还原激活型胶束美坦辛前药（DTX-cRGD-MMP），用于靶向和协同治疗荷瘤C57BL/6小鼠（B16F10）。DTX-cRGD-MMP粒径约为49 nm，具有较高的DTX和DM1载药量，在生理条件下药物泄漏率低，并且在胞质还原环境下能够快速释放DTX和DM1。值得注意的是，MTT 和流式细胞术检测结果表明，DTX-cRGD-MMP 对 B16F10 癌细胞具有协同抗肿瘤作用，其联合指数为 0.37，IC50 值分别比 cRGD-MMP（不含 DTX）和 DTX-cRGD-Ms（不含 DM1）对照组低 3 倍和 13 倍以上。体内研究表明，与非靶向 DTX-MMP 对照组相比，DTX-cRGD-MMP 具有更长的循环时间和在 B16F10 肿瘤中显著更高的蓄积量（注射后 12 小时分别为 9.15% ID/g 和 3.13% ID/g）。有趣的是，用DTX-cRGD-MMP治疗的小鼠B16F10黑色素瘤的生长几乎完全受到抑制，其肿瘤抑制效果依次为：DTX-cRGD-MMP > DTX-MMP（不含cRGD）> cRGD-MMP（不含DTX）> DTX-cRGD-Ms（不含DM1）> 游离DTX。因此，DTX-cRGD-MMP显著提高了荷瘤小鼠（B16F10黑色素瘤）的生存率。重要的是，小鼠体重和组织学分析显示，DTX-cRGD-MMP几乎没有不良反应。两种有丝分裂抑制剂DTX和DM1的联合应用似乎是一种有效的癌症治疗方法[3]。
参考文献	[1]. Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules. [2]. Antibody-DM1 conjugates as cancer therapeutics. Cancer Lett. 2011 Aug 28;307(2):113-8. [3]. cRGD-installed docetaxel-loaded mertansine prodrug micelles: redox-triggered ratiometric dual drug release and targeted synergistic treatment of B16F10 melanoma. Nanotechnology. 2017 Jul 21;28(29):295103. [4]. MAPN: First-in-Class Reagent for Kinetically Resolved Thiol-to-Thiol Conjugation. Bioconjug Chem. 2015 Sep 16;26(9):1863-7. [5]. αvβ3 integrin-targeted micellar mertansine prodrug effectively inhibits triple-negative breast cancer in vivo. Int J Nanomedicine. 2017; 12: 7913–7921.
其他信息	美坦辛是一种有机杂四环化合物，也是一种19元大环内酰胺，它是美坦辛的一种衍生物，其末端N-乙酰基的一个氢原子被硫甲基取代。它具有抗肿瘤活性，并能调节微管蛋白。它是一种α-氨基酸酯、氨基甲酸酯、环氧化物、有机杂四环化合物、有机氯化合物、硫醇和美坦辛类化合物。它在功能上与美坦辛相关。一种从东非灌木美坦属植物中分离得到的安萨大环内酯。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H48CLN3O10S
分子量	738.29
精确质量	737.274
元素分析	C, 56.94; H, 6.55; Cl, 4.80; N, 5.69; O, 21.67; S, 4.34
CAS号	139504-50-0
相关CAS号	139504-50-0;
PubChem CID	11343137
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.33±0.1 g/cm3
沸点	937.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	190-192 ºC
闪点	520.5±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.599
LogP	4.76
tPSA	198.76
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	50
分子复杂度/Complexity	1340
定义原子立体中心数目	8
SMILES	ClC1C(=C([H])C2C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])[C@]([H])([C@]3(C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]4([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])(C([H])([H])C(N(C([H])([H])[H])C=1C=2[H])=O)OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])N(C(C([H])([H])C([H])([H])S[H])=O)C([H])([H])[H])=O)O4)OC(N3[H])=O)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H] \|c:13,17\|
InChi Key	ANZJBCHSOXCCRQ-GCRZMMRQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H48ClN3O10S/c1-19-10-9-11-26(46-8)35(44)18-25(47-33(43)37-35)20(2)31-34(4,49-31)27(48-32(42)21(3)38(5)28(40)12-13-50)17-29(41)39(6)23-15-22(14-19)16-24(45-7)30(23)36/h9-11,15-16,20-21,25-27,31,44,50H,12-14,17-18H2,1-8H3,(H,37,43)/b11-9-,19-10+/t20-,21+,25+,26-,27-,31?,34+,35+/m1/s1
化学名	(14S,16S,33S,2R,4R,10E,12Z,14R)-86-chloro-14-hydroxy-85,14-dimethoxy-33,2,7,10-tetramethyl-12,6-dioxo-7-aza-1(6,4)-oxazinana-3(2,3)-oxirana-8(1,3)-benzenacyclotetradecaphane-10,12-dien-4-yl N-(3-mercaptopropanoyl)-N-methyl-L-alaninate
别名	DM1; DM-1; DM 1; DM1; Compound DM1; [Maytansinoid]; Maytansinoid DM 1; Maytansinoid DM1; Maytansinoid DM-1; UNII-DDZ29HGH0E; maytansine; Mertansine (DM1); N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl)-maytansine; DDZ29HGH0E; DM 1; Mertansine; emtansine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50~62.5 mg/mL ( 67.72~84.66 mM ) Ethanol : 2 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.17 mg/mL (2.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50~62.5 mg/mL ( 67.72~84.66 mM )
Ethanol : 2 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.17 mg/mL (2.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3545 mL	6.7724 mL	13.5448 mL
	5 mM	0.2709 mL	1.3545 mL	2.7090 mL
	10 mM	0.1354 mL	0.6772 mL	1.3545 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01853748	Active, not recruiting	Drug: Trastuzumab Paclitaxel Trastuzumab emtansine	Breast Cancer	Dana-Farber Cancer Institute	May 2013	Phase 2
NCT06125834	Recruiting	Drug: Trastuzumab Emtansine (T-DM1)	Advanced Breast Cancer Trastuzumab Emtansine	The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University	June 1, 2023	Phase 2

生物数据图片

Concentration-dependence for inhibition of microtubule assembly by the maytansinoids. [1].Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules.

Effect of maytansinoids on microtubule dynamic instability. [1].Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules.

Binding of maytansine (A) or S-methyl DM1 (B) to tubulin. [1].Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules.