| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Bacterial penicillin-binding proteins (as a penicillinase-resistant penicillin). The minimal inhibitory concentration (MIC) of methicillin against the test strain of Enterococcus used in this study was 25 μg/ml. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲氧西林钠盐（100 μg/mL；18 小时）在杀死金黄色葡萄球菌之前在细胞内孵育 18 小时[1]。
通过标准肉汤稀释法测定，测试肠球菌菌株对甲氧西林的 MIC 为 25 μg/ml。[1] 在葡萄糖磷酸盐肉汤中进行的时效杀菌协同实验中，甲氧西林在 15 μg/ml 浓度（临床可达到的水平）下与庆大霉素（5 μg/ml）联用，对测试肠球菌菌株显示出协同杀菌作用，其定义为与最有效的单药相比，24 小时后杀菌效果增加 ≥100 倍，且菌落计数较初始接种量下降 ≥1000 倍。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
甲氧西林钠盐（42.5 和 85 mg/kg）对抗白细胞中的肠球菌，每天肌内注射四次，持续 21 天或直至细胞自然死亡[1]。
感染甲氧西林钠盐（400 mg/kg；腹腔注射一次）的情况优于对照组[2]。 如果给予甲氧西林钠盐（400 mg/kg；ih一次），感染的小鼠不会死亡[2]。 在实验性肠球菌心内膜炎兔模型中，使用甲氧西林（42.5 mg/kg/次，肌肉注射，每日四次）联合庆大霉素（3.5 mg/kg/次）治疗，仅有 1/6 的兔子（16.6%）在治疗 21 天后存活且尸检时心脏瓣膜无菌。[1] 当甲氧西林剂量增加至 85 mg/kg/次（相当于 70 kg 人体 24 g/天）并与相同庆大霉素方案联用时，10 只兔子中有 4 只（40%）存活 21 天且瓣膜无菌。所有动物（包括在第 21 天前死亡者）中瓣膜无菌的比例为 6/10（60%）。然而，与低剂量组相比的改善无统计学意义。[1] 该研究得出结论，尽管体外显示协同作用，但甲氧西林与庆大霉素的联用在该模型中对治疗肠球菌心内膜炎无效。[1] |
| 细胞实验 |
细胞系：白细胞
浓度：100 μg/mL 孵育时间：18小时 结果：在有氧环境中表现出优异的结果，并在3.13 μg/mL杀菌浓度下成功根除金黄色葡萄球菌。 |
| 动物实验 |
动物模型：新西兰白兔，体重2.0至3.0 kg[1]
剂量：42.5和85 mg/kg 给药途径：肌内注射；42.5和85 mg/kg，每日四次；持续21天或直至自然死亡 结果：24小时内抑制肠球菌，半衰期为1.1小时，但对兔的抑制作用无统计学意义。 通过在新西兰白兔（2.0-3.0 kg）左心室插入聚乙烯导管，24小时后静脉注射10⁵-10⁶个肠球菌，诱导实验性肠球菌性主动脉瓣心内膜炎。[1] 细菌注射24小时后开始治疗。甲氧西林每日肌注四次（上午 9 点、下午 1 点、下午 5 点和晚上 11 点），有两种剂量：每次 42.5 mg/kg（相当于 70 kg 人体每日 12 g）和每次 85 mg/kg（相当于 70 kg 人体每日 24 g）。[1] 庆大霉素也以 3.5 mg/kg 的剂量肌注，每日四次。[1] 疗程为 21 天。动物自然死亡后或治疗结束后进行尸检；取出心脏赘生物，匀浆后进行培养以确定是否已灭菌。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在兔中，肌注甲氧西林（剂量为 42.5 mg/kg）后，估计血清半衰期为 1.1 小时。[1] 甲氧西林在 42.5 mg/kg 剂量下的平均血清峰浓度超过其对受试菌的最低抑菌浓度 (MIC，25 μg/ml) 1.2 倍。在 85 mg/kg 剂量下，血清峰浓度与 MIC 的比值增加至 3.2。[1] 采用琼脂扩散法，以球形芽孢杆菌 (Bacillus globigii) 为测试菌株测定血清抗生素浓度。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
为了评估潜在的药物毒性，四只未感染的兔子接受了相同的手术，然后用高剂量甲氧西林（每次85 mg/kg）联合庆大霉素治疗21天。所有四只兔子均存活至治疗期结束，且尸检显示瓣膜无菌，表明在实验条件下，该药物组合未引起急性致死毒性。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氧西林钠是一种有机钠盐，含有甲氧西林(1-)基团。
甲氧西林钠是甲氧西林的钠盐形式，甲氧西林是一种半合成的β-内酰胺类青霉素抗生素，具有抗β-内酰胺酶活性。甲氧西林钠具有杀菌作用，它与细菌表面特定的青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶，从而阻止肽聚糖的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌裂解。甲氧西林钠对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌有效。 甲氧西林钠是少数几种对青霉素酶耐药但对青霉素结合蛋白敏感的青霉素之一。它易被胃酸灭活，因此通常注射给药。 甲氧西林是一种抗青霉素酶的半合成青霉素。 [1] 本研究评估了甲氧西林与庆大霉素联合用药作为青霉素G的替代方案，用于疑似肠球菌性心内膜炎初始治疗的潜力。[1] 尽管体外实验表明甲氧西林与庆大霉素对试验肠球菌具有协同作用，但在兔心内膜炎模型中，甲氧西林-庆大霉素联合用药疗效不佳，被认为不如青霉素G-庆大霉素联合用药。[1] |
| 分子式 |
C17H19N2O6S-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
402.39736
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| 精确质量 |
402.086
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| CAS号 |
132-92-3
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| 相关CAS号 |
Methicillin;61-32-5;Methicillin sodium hydrate;7246-14-2
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| PubChem CID |
23667627
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
640ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
196-197℃
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| 闪点 |
340.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.94E-17mmHg at 25°C
|
| tPSA |
133.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)C3=C(C=CC=C3OC)OC)C(=O)[O-])C.[Na+]
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| InChi Key |
MGFZNWDWOKASQZ-UMLIZJHQSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2O6S.Na/c1-17(2)12(16(22)23)19-14(21)11(15(19)26-17)18-13(20)10-8(24-3)6-5-7-9(10)25-4;/h5-7,11-12,15H,1-4H3,(H,18,20)(H,22,23);/q;+1/p-1/t11-,12+,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Methicillin sodium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~310.64 mM )
H2O : ~100 mg/mL (~248.51 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (248.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4851 mL | 12.4254 mL | 24.8509 mL | |
| 5 mM | 0.4970 mL | 2.4851 mL | 4.9702 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2425 mL | 2.4851 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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