| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
甲氧西林（20 μg/mL，24 小时）会导致金黄色葡萄球菌 CFU 急剧下降 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
感染 SARS 的兔中使用甲氧西林（40 mg/kg，每 6 小时肌注一次，持续 5 天）[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后不被吸收。 甲氧西林不经口服给药，因为其吸收率低且易被胃酸破坏。肌注后，血浆浓度峰值在约30分钟至1小时内达到。成人常规剂量1克后，血浆浓度可超过10微克/毫升…… ……2克剂量可使血浆浓度峰值超过20微克/毫升，4小时后仍有约8微克/毫升的浓度。血浆中约40%的甲氧西林与蛋白质结合。甲氧西林不易渗入脑脊液；然而，脑膜炎患者脑脊液中甲氧西林浓度较高……该药物……分布于各种体液和组织中。 甲氧西林以原形经尿液排出……肌注剂量约2/3在4小时内通过此途径清除。……肾功能衰竭时，甲氧西林在血浆中持续存在较长时间且浓度较高。注射的甲氧西林中无法在尿液中检测到的部分会经胆汁排泄，最终通过粪便排出体外。 近期研究表明，一些药物能够主动穿过人胎盘，包括甲氧西林钠……/甲氧西林钠/ 有关甲氧西林（共21种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢（20-40%）。 在芽孢杆菌中产生2,6-二甲氧基苯基青霉酸。 /摘自表格/ 生物半衰期 25-60分钟 肾功能正常的成年人血清中甲氧西林的半衰期为0.4-0.5小时。 肾功能受损的患者血清中甲氧西林的浓度可能更高，血清半衰期也可能延长。据报道，无尿患者的血清半衰期平均为4-6小时。 一项针对2-16岁儿童的研究显示，静脉注射甲氧西林后血清半衰期平均为0.8小时，肌注后平均为1.6小时。新生儿的血清中甲氧西林的浓度通常高于较大儿童，血清半衰期也更长。该药物的血清半衰期通常与出生体重、胎龄和实际年龄成反比。据报道，甲氧西林在出生体重低于 2 周的新生儿中的血清半衰期为 2-3.9 小时，在出生体重高于 2 周的新生儿或体重为 2 公斤或以上且出生年龄低于 6.5 周的新生儿中的血清半衰期为 0.9-3.3 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 婴儿通过母乳摄入的甲氧西林量很少，预计不会引起任何不良反应。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。甲氧西林可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 药物相互作用 甲氧西林钠可能与某些药物存在物理和/或化学不相容性，包括氨基糖苷类和四环素类，但相容性取决于多种因素（例如，药物浓度、使用的特定稀释剂、最终pH值、温度）。/甲氧西林钠/ 体外实验表明，青霉素类药物与氨基糖苷类药物混合会导致显著的相互失活；如果同时使用这两类抗菌药物，应至少间隔1小时在不同的部位给药。青霉素类药物 甲氨蝶呤与青霉素类药物合用会导致甲氨蝶呤清除率降低和甲氨蝶呤毒性；这被认为是由于竞争肾小管分泌所致；应密切监测患者；可能需要增加亚叶酸钙剂量并延长给药时间。青霉素类药物 由于抑菌药物（氯霉素、红霉素、磺胺类或四环素类）可能会干扰青霉素类药物在治疗脑膜炎或其他需要快速杀菌的情况下的杀菌作用，因此最好避免同时用药；但是，有时会同时给儿科患者使用氯霉素和氨苄西林。青霉素类药物 有关甲氨蝶呤（共7种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氧西林是一种青霉素，其结构为6-氨基青霉烷酸，其中一个氨基氢被2,6-二甲氧基苯甲酰基取代。它是一种抗菌药物。它既是青霉素，也是青霉素过敏原。它是甲氧西林(1-)的共轭酸。
甲氧西林是少数几种对青霉素酶耐药但对青霉素结合蛋白敏感的青霉素之一。它易被胃酸灭活，因此需注射给药。 据报道，在银菊（Tanacetum argenteum）、卡沃链霉菌（Streptomyces cavourensis）和其他一些有相关数据的微生物中均检测到了甲氧西林。 甲氧西林是一种半合成的、窄谱的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素，具有杀菌活性和耐β-内酰胺酶活性。甲氧西林与细菌细胞壁上特定的青霉素结合蛋白 (BPB) 结合，从而阻止肽聚糖的交联，肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌裂解。 甲氧西林是少数几种对青霉素酶耐药但对青霉素结合蛋白敏感的青霉素之一。它易被胃酸灭活，因此需注射给药。 适应症 用于治疗由敏感革兰氏阳性菌引起的感染，特别是对大多数青霉素耐药的产β-内酰胺酶细菌（如金黄色葡萄球菌）的感染。 作用机制 与其他β-内酰胺类抗菌药物类似，甲氧西林通过阻断细菌细胞壁的合成发挥作用。甲氧西林能阻止肽聚糖聚合物链之间的交联，肽聚糖是革兰氏阳性菌细胞壁的主要成分。甲氧西林通过与细菌用于交联肽聚糖合成中所用肽（D-丙氨酰-丙氨酸）的转肽酶结合并竞争性抑制该酶来实现这一作用。 青霉素及其代谢物是强效免疫原，因为它们能够与蛋白质结合，并作为半抗原引发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏最常见（约占95%）或“主要”决定簇是青霉素β-内酰胺环开环产生的青霉素酰基决定簇。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质连接。“次要”决定簇（较少见）是其他代谢产物，包括天然青霉素和青霉素酸。/青霉素/ 杀菌剂；抑制细菌细胞壁合成。其作用机制取决于青霉素能否到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP)。青霉素结合蛋白（包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶）是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活，从而导致细菌细胞壁脆弱和裂解。/青霉素/ 治疗用途 青霉素 甲氧西林/用于/治疗由敏感菌引起的骨骼和关节感染。/美国产品标签包含；加拿大产品标签不包含/ 甲氧西林/用于/治疗由敏感菌引起的细菌性心内膜炎。 /美国产品标签包含；加拿大产品标签不包含/ 甲氧西林/适用于/治疗由敏感菌引起的细菌性败血症。/美国产品标签包含/ 有关甲氧西林（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 对于可使用青霉素G治疗的感染，不得优先使用甲氧西林。 青霉素的一个重要生物学效应（与超敏反应或“毒性”反应无关）是改变其作用部位的细菌菌群。 /青霉素/ 肌注甲氧西林比其他青霉素更痛；需要频繁注射（每2-3小时一次）是长期治疗时的一个明显缺点。 在某些人中……菌群变化会导致感染。已观察到主要累及阴囊和腹股沟皮肤的皮炎……使用青霉素治疗梅毒后可能出现的显著不良反应是雅里什-赫克斯海默反应……/青霉素/ 有关甲氧西林（共21条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 甲氧西林（INN，BAN）或甲氧西林（USAN）是一种窄谱β-内酰胺类青霉素抗生素。目前已不再用于临床。甲氧西林在治疗中的作用已基本被氟氯西林和双氯西林取代，但耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）一词仍然用来描述对所有青霉素都耐药的金黄色葡萄球菌菌株。 |
| 分子式 |
C17H20N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
380.4155
|
| 精确质量 |
380.104
|
| CAS号 |
61-32-5
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| 相关CAS号 |
Methicillin sodium salt;132-92-3;Methicillin sodium hydrate;7246-14-2
|
| PubChem CID |
6087
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
1.277
|
| tPSA |
130.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
600
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C3=C(C=CC=C3OC)OC)C(=O)O)C
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| InChi Key |
RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2O6S/c1-17(2)12(16(22)23)19-14(21)11(15(19)26-17)18-13(20)10-8(24-3)6-5-7-9(10)25-4/h5-7,11-12,15H,1-4H3,(H,18,20)(H,22,23)/t11-,12+,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6287 mL | 13.1434 mL | 26.2867 mL | |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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