规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
TrkC (IC50 = 3 nM); TrkB (IC50 = 4 nM); TrkA (IC50 = 6 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
PF-06273340 是一种非常强的 pan-Trk 抑制剂,具有优异的 LipE 特性。通过一系列体外安全性测定,对 PF-06273340 进行了分析,发现其在 HepG2 或 THLE 细胞系中几乎没有细胞毒性(IC50 分别 > 300 μM 或 > 42 μM)。除 COX-1 (IC50 = 2.7 μM)、多巴胺转运蛋白测定 (Ki = 5.2 μM) 和 PDE 4D、5A、7B、8B 和 11(10 μM 时抑制率为 54−89%)外,所有 IC50/该广泛组中的 Ki 值 >10 μM。 PF-06273340 针对 Invitrogen 宽激酶组中的 309 种激酶进行筛选。所有激酶,除 MUSK (IC50 53 nM)、FLT-3 (IC50 395 nM)、IRAK1 (IC50 2.5 μM)、MKK (90% @ 1 μM) 和 DDR1 (60% @ 1 μM) 外,在 1 μM 浓度下测试时,抑制率低于 40%[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,从 150 mg/kg/天起观察到白细胞计数减少。当剂量大于 250 mg/kg 时,食物摄入量和体重增加会增加;这些作用可能是通过 TrkB 的中枢抑制来解释的,已知 TrkB 的激动剂会导致啮齿动物厌食。显微镜观察揭示了肝脏的适应性改变,这与肝脏重量升高(≥250 mg/kg)和胆固醇升高(1000 mg/kg)相关。 PF-06273340 通常耐受性良好,最高可达 1000 mg/kg/天,对于未结合的 Cavg 血浆暴露,IC50 约为 400×TrkA[1]。
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动物实验 |
Male SD rats
0.25, 2.5 and 25 mg/kg oral administration |
参考文献 |
分子式 |
C17H16O5
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分子量 |
300.3059
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精确质量 |
300.09977361
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CAS号 |
73340-41-7
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相关CAS号 |
73340-41-7
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
COC1=C(C2=C(C=C1)[C@@H]3COC4=C([C@@H]3O2)C=CC(=C4)O)OC
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InChi Key |
UOVGCLXUTLXAEC-WFASDCNBSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H16O5/c1-19-13-6-5-10-12-8-21-14-7-9(18)3-4-11(14)15(12)22-16(10)17(13)20-2/h3-7,12,15,18H,8H2,1-2H3/t12-,15-/m0/s1
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化学名 |
(6aR,11aR)-9,10-dimethoxy-6a,11a-dihydro-6H-[1]benzofuro[3,2-c]chromen-3-ol
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别名 |
Methylnissolin; Astrapterocarpan
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~95 mg/mL (166.5~198 mM)
Ethanol: ~1 mg/mL (~2.1 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3299 mL | 16.6495 mL | 33.2989 mL | |
5 mM | 0.6660 mL | 3.3299 mL | 6.6598 mL | |
10 mM | 0.3330 mL | 1.6649 mL | 3.3299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。