| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylophiopogonanone B targets hypoxia-inducible factor (HIF)-1 alpha, a transcription factor involved in cellular responses to hypoxia. It also targets melanosome transfer pathways in melanocytes and keratinocytes. It increases Rho activity in normal human epidermal melanocytes (NHEMs).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甲基麦角酮B可抑制缺氧诱导因子（HIF）-1α的活性。它抑制黑素体向角质形成细胞的转移和黑素细胞树突的生长，从而抑制色素沉着。它还能增加正常人表皮黑素细胞（NHEMs）中Rho的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲基麦角酮B的体内活性数据有限。其体外抑制HIF-1α活性的研究表明，该化合物可能适用于HIF-1α失调的疾病，例如癌症和缺血。其抗色素沉着作用提示其可能用于皮肤美白。需要进一步的体内研究来证实其疗效。
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| 酶活实验 |
为评估甲基麦角酮B的HIF-1α抑制活性，进行了体外实验。HIF-1α活性通过荧光素酶报告基因检测法测定，该方法使用转染了缺氧反应元件（HRE）-荧光素酶构建体的细胞。在缺氧条件下用该化合物处理细胞，并测定荧光素酶活性。黑素体转移实验采用黑素细胞和角质形成细胞的共培养体系进行。
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| 细胞实验 |
采用正常人表皮黑素细胞 (NHEM) 和角质形成细胞进行甲基麦角酮 B 的细胞活性测定。细胞用浓度为 0.1 至 100 µM 的化合物处理 24 至 72 小时。使用下拉实验测定 Rho 活性。通过免疫荧光观察黑素体分布来评估黑素体转移。通过定量黑色素含量来评估色素沉着。
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| 动物实验 |
甲基麦角酮B的体内动物研究通常采用缺氧相关疾病或色素沉着障碍的啮齿动物模型。该化合物可口服或外用。研究终点包括组织中HIF-1α活性、皮肤中黑色素含量以及组织病理学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲基麦角酮B的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为328.36，分子式为C₁₉H₂₀O₅。需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于甲基麦角酮B的毒理学数据有限。作为一种天然产物衍生物，它可能具有良好的安全性。目前尚未有明显的急性毒性报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，玉竹和日本麦冬中含有甲基麦冬酮B，相关数据可供参考。甲基麦冬酮B是日本麦冬中的一种黄酮类化合物，能够抑制HIF-1α活性和黑素体转移。其分子量为328.36，分子式为C₁₉H₂₀O₅。目前尚未获得临床批准。
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| 分子式 |
C19H20O5
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|---|---|
| 分子量 |
328.3591
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| 精确质量 |
328.131
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| CAS号 |
74805-91-7
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| PubChem CID |
46886723
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.285
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| 沸点 |
554.5±49.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
201.5±23.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
5.22
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| tPSA |
75.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
445
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])C(=C2C([C@@]([H])(C1([H])[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
UFMAZRUMVFVHLY-CYBMUJFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20O5/c1-10-16(20)11(2)19-15(17(10)21)18(22)13(9-24-19)8-12-4-6-14(23-3)7-5-12/h4-7,13,20-21H,8-9H2,1-3H3/t13-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R)-5,7-dihydroxy-3-[(4-methoxyphenyl)methyl]-6,8-dimethyl-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
Methylophiopogonanone B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~304.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0454 mL | 15.2272 mL | 30.4544 mL | |
| 5 mM | 0.6091 mL | 3.0454 mL | 6.0909 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5227 mL | 3.0454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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