| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylprednisolone sodium succinate targets the glucocorticoid receptor, a nuclear receptor that regulates gene expression. By binding to this receptor, it alters the transcription of target genes, leading to anti-inflammatory and immunosuppressive effects. It reduces the production of pro-inflammatory cytokines, reduces the number of circulating lymphocytes, and induces cell differentiation and apoptosis. It is a potent anti-inflammatory agent.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,琥珀酸甲泼尼龙钠可与糖皮质激素受体结合并调节基因表达,降低免疫细胞中促炎细胞因子的产生,并诱导敏感肿瘤细胞凋亡。这些活性表明其具有显著的抗炎和免疫抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,琥珀酸甲泼尼龙钠用于治疗心脏骤停、过敏反应和缺氧等紧急情况。它还用于治疗关节炎、血液疾病、严重过敏反应、某些癌症和眼部疾病等。它是一种广泛用于治疗各种炎症性和自身免疫性疾病的皮质类固醇。
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| 酶活实验 |
甲基泼尼松龙琥珀酸钠的体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法,以糖皮质激素受体为靶点。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其与受体的亲和力。这些无细胞试验可以直接测定化合物与糖皮质激素受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验可评估琥珀酸甲泼尼龙钠对基因表达和细胞因子生成的影响。免疫细胞经甲泼尼龙处理后,检测促炎细胞因子的表达。此外,还可评估其对淋巴细胞活力和凋亡的影响。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
为了评估琥珀酸甲泼尼龙钠的疗效,已在多种炎症和自身免疫性疾病动物模型中开展了体内动物研究。然而,其临床疗效已在人类多种炎症性疾病的治疗中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酸甲泼尼龙钠可通过静脉或肌肉注射快速起效。它是甲泼尼龙的水溶性盐。它在肝脏代谢,经尿液排泄。其半衰期略长于泼尼松龙。其药代动力学特性支持其用于治疗急性和慢性疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
琥珀酸甲泼尼龙钠具有良好的安全性,但长期使用会产生显著的不良反应。常见不良反应包括体重增加、高血糖、骨质疏松和免疫抑制。糖尿病、高血压和感染患者应谨慎使用。其安全性已通过广泛的临床应用得到证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
琥珀酸甲泼尼龙钠是一种皮质类固醇。它是合成糖皮质激素受体激动剂的钠盐,具有免疫抑制和抗炎作用。在体内,琥珀酸甲泼尼龙钠可转化为活性泼尼松龙,激活糖皮质激素受体介导的基因表达。这包括诱导抗炎蛋白IκB-α的合成和抑制核因子κB (NF-κB)的合成。因此,促炎细胞因子如IL-1、IL-2和IL-6的产生被下调,细胞毒性T淋巴细胞的活化受到抑制。由此,可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。水溶性甲泼尼龙酯用于治疗心脏急症、过敏反应和缺氧性急症。另见:甲基泼尼松龙(含活性成分)。
琥珀酸甲基泼尼松龙钠是一种合成糖皮质激素,用于治疗多种炎症性和自身免疫性疾病。它与糖皮质激素受体结合,改变基因表达,并减少促炎细胞因子的产生。它常用于治疗哮喘、类风湿性关节炎和多发性硬化症。该药为处方药。 |
| 分子式 |
C26H33NAO8
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|---|---|
| 分子量 |
496.53
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| 精确质量 |
496.207
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| 元素分析 |
C, 62.89; H, 6.70; Na, 4.63; O, 25.78
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| CAS号 |
2375-03-3
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| 相关CAS号 |
Methylprednisolone succinate;2921-57-5
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| PubChem CID |
23680530
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
689.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
230.7ºC
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| LogP |
0.884
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| tPSA |
141.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
988
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@]12[C@](C(COC(CCC([O-])=O)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@H](C)C4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O.[Na+]
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| InChi Key |
FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H34O8.Na/c1-14-10-16-17-7-9-26(33,20(29)13-34-22(32)5-4-21(30)31)25(17,3)12-19(28)23(16)24(2)8-6-15(27)11-18(14)24/h6,8,11,14,16-17,19,23,28,33H,4-5,7,9-10,12-13H2,1-3H3,(H,30,31)/q+1/p-1/t14-,16-,17-,19-,23+,24-,25-,26-/m0./s1
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| 化学名 |
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11-beta,17,21-trihydroxy-6-alpha-methyl-, 21- (hydrogen succinate), monosodium salt
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| 别名 |
Methylprednisolone sodium succinate; U 9088; U-9088; U9088
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL ~(100.70 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL DMSO :25~100 mg/mL (50.35~201.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0140 mL | 10.0699 mL | 20.1398 mL | |
| 5 mM | 0.4028 mL | 2.0140 mL | 4.0280 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0070 mL | 2.0140 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02425813 | Withdrawn | Drug: Budesonide Drug: Methylprednisolone Sodium Succinate |
Acute Graft Versus Host Disease Intestinal Graft Versus Host Disease |
Wake Forest University Health Sciences | 2015-10 | Phase 2 |
| NCT05649878 | Completed | Drug: Evaluation of bioavailability of methylprednisolone succinate administered intravenously Drug: Evaluation of bioavailability of methylprednisolone succinate administered intranasally |
Healthy Subjects Intranasal Administration Intravenous Administration Methylprednisone Administration |
Edda Sciutto Conde | 2021-11-05 | Not Applicable |
| NCT01167946 | Completed | Drug: methylprednisolone sodium succinate Drug: methylprednisolone sodium succinate Drug: methylprednisolone sodium succinate |
Alopecia Totalis Alopecia Universalis Ophiasic Alopecia |
King Saud University | 2003-01 | Phase 4 |
| NCT06360458 | Recruiting | Drug: Methylprednisolone sodium succinate Drug: Placebo (Methylprednisolone sodium succinate simulant) |
Acute Ischemic Stroke | Wan-Jin Chen | 2024-08-01 | Phase 3 |
| NCT04343729 | Completed | Drug: Methylprednisolone Sodium Succinate Drug: Placebo solution |
SARS-CoV Infection Severe Acute Respiratory Syndrome (SARS) Pneumonia |
Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado |
2020-04-18 | Phase 2 |