Methylprednisolone sodium succinate 中文名称: 甲基泼尼松龙琥珀酸钠

别名: Methylprednisolone sodium succinate; U 9088; U-9088; U9088 甲基泼尼松龙琥珀酸钠;6α-甲泼尼龙 21-半琥珀酸酯钠盐;甲基泼尼松龙琥珀酸钠,USP,EP,BP;甲泼尼龙琥珀酸钠;6α-甲基泼尼松龙半瑚珀酸酯;甲强龙琥珀酸钠

目录号: V11390 纯度: =98.70%

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甲基泼尼松龙琥珀酸钠 (U-9088; 6α-甲基泼尼松龙 21-半琥珀酸钠) 是甲基泼尼松龙 (也称为 NSC-19987) 的水溶性酯，是一种合成的有效糖皮质激素受体激动剂，用于快速抑制炎症。

Methylprednisolone sodium succinate CAS号: 2375-03-3
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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琥珀酸甲泼尼龙

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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甲基泼尼松龙琥珀酸钠（U-9088；6α-甲基泼尼松龙 21-半琥珀酸钠）是甲基泼尼松龙（也称为 NSC-19987）的水溶性酯，是一种合成的有效糖皮质激素受体激动剂，用于实现迅速抑制炎。它用于心脏、过敏和缺氧的紧急情况。甲基泼尼松龙琥珀酸钠的半衰期比泼尼松龙稍长。

生物活性&实验参考方法

参考文献	[1]. Methylprednisolone sodium succinate reduces BBB disruption and inflammation in a model mouse of intracranial haemorrhage. Brain Res Bull. 2016;127:226-233. [2]. Li LL, Huang LL, Miu SJ, Zhang H. [Local combined with systemic glucocorticoid treatment of young and middle-aged patients with severe and profound hearing loss]. Lin Chung Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2018 Apr;32(7):533-536. d
其他信息	Methylprednisolone sodium succinate is a corticosteroid hormone. Methylprednisolone Sodium Succinate is the sodium succinate salt of a synthetic glucocorticoid receptor agonist with immunosuppressive and anti-inflammatory effects. Methylprednisolone sodium succinate is converted into active prednisolone in the body, which activates glucocorticoid receptor mediated gene expression. This includes inducing synthesis of anti-inflammatory protein IkappaB-alpha and inhibiting synthesis of nuclear factor kappaB (NF-kappaB). As a result, proinflammatory cytokine production such as IL-1, IL-2 and IL-6 is down-regulated and cytotoxic T-lymphocyte activation is inhibited. Therefore, an overall reduction in chronic inflammation and autoimmune reactions may be achieved. A water-soluble ester of METHYLPREDNISOLONE used for cardiac, allergic, and hypoxic emergencies. See also: Methylprednisolone (has active moiety).

参考文献

[1]. Methylprednisolone sodium succinate reduces BBB disruption and inflammation in a model mouse of intracranial haemorrhage. Brain Res Bull. 2016;127:226-233.

[2]. Li LL, Huang LL, Miu SJ, Zhang H. [Local combined with systemic glucocorticoid treatment of young and middle-aged patients with severe and profound hearing loss]. Lin Chung Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2018 Apr;32(7):533-536. d

其他信息

Methylprednisolone sodium succinate is a corticosteroid hormone.
Methylprednisolone Sodium Succinate is the sodium succinate salt of a synthetic glucocorticoid receptor agonist with immunosuppressive and anti-inflammatory effects. Methylprednisolone sodium succinate is converted into active prednisolone in the body, which activates glucocorticoid receptor mediated gene expression. This includes inducing synthesis of anti-inflammatory protein IkappaB-alpha and inhibiting synthesis of nuclear factor kappaB (NF-kappaB). As a result, proinflammatory cytokine production such as IL-1, IL-2 and IL-6 is down-regulated and cytotoxic T-lymphocyte activation is inhibited. Therefore, an overall reduction in chronic inflammation and autoimmune reactions may be achieved.
A water-soluble ester of METHYLPREDNISOLONE used for cardiac, allergic, and hypoxic emergencies.
See also: Methylprednisolone (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H33NAO8
分子量	496.53
精确质量	496.207
元素分析	C, 62.89; H, 6.70; Na, 4.63; O, 25.78
CAS号	2375-03-3
相关CAS号	Methylprednisolone succinate;2921-57-5
PubChem CID	23680530
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	689.6ºC at 760mmHg
闪点	230.7ºC
LogP	0.884
tPSA	141.03
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	988
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C[C@@]12[C@](C(COC(CCC([O-])=O)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@H](C)C4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O.[Na+]
InChi Key	FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M
InChi Code	InChI=1S/C26H34O8.Na/c1-14-10-16-17-7-9-26(33,20(29)13-34-22(32)5-4-21(30)31)25(17,3)12-19(28)23(16)24(2)8-6-15(27)11-18(14)24/h6,8,11,14,16-17,19,23,28,33H,4-5,7,9-10,12-13H2,1-3H3,(H,30,31)/q+1/p-1/t14-,16-,17-,19-,23+,24-,25-,26-/m0./s1
化学名	Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11-beta,17,21-trihydroxy-6-alpha-methyl-, 21- (hydrogen succinate), monosodium salt
别名	Methylprednisolone sodium succinate; U 9088; U-9088; U9088
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL ~(100.70 mM) Ethanol : ~100 mg/mL DMSO :25~100 mg/mL (50.35~201.39 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL ~(100.70 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL
DMSO :25~100 mg/mL (50.35~201.39 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.19 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0140 mL	10.0699 mL	20.1398 mL
	5 mM	0.4028 mL	2.0140 mL	4.0280 mL
	10 mM	0.2014 mL	1.0070 mL	2.0140 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02425813	Withdrawn	Drug: Budesonide Drug: Methylprednisolone Sodium Succinate	Acute Graft Versus Host Disease Intestinal Graft Versus Host Disease	Wake Forest University Health Sciences	2015-10	Phase 2
NCT05649878	Completed	Drug: Evaluation of bioavailability of methylprednisolone succinate administered intravenously Drug: Evaluation of bioavailability of methylprednisolone succinate administered intranasally	Healthy Subjects Intranasal Administration Intravenous Administration Methylprednisone Administration	Edda Sciutto Conde	2021-11-05	Not Applicable
NCT01167946	Completed	Drug: methylprednisolone sodium succinate Drug: methylprednisolone sodium succinate Drug: methylprednisolone sodium succinate	Alopecia Totalis Alopecia Universalis Ophiasic Alopecia	King Saud University	2003-01	Phase 4
NCT06360458	Recruiting	Drug: Methylprednisolone sodium succinate Drug: Placebo (Methylprednisolone sodium succinate simulant)	Acute Ischemic Stroke	Wan-Jin Chen	2024-08-01	Phase 3
NCT04343729	Completed	Drug: Methylprednisolone Sodium Succinate Drug: Placebo solution	SARS-CoV Infection Severe Acute Respiratory Syndrome (SARS) Pneumonia	Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado	2020-04-18	Phase 2