规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
glucocorticoid receptor
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体外研究 (In Vitro) |
IL-10是一种内源性抗炎细胞因子,可抑制TNF的生物合成并保护小鼠免受脂多糖(LPS)诱导的致死。由于合成糖皮质激素被广泛用作抗炎剂,我们分析了在小鼠内毒素血症期间甲基强的松龙给药对IL-10生物合成的影响。我们发现,低剂量的甲基强的松龙(2-10 mg/kg)显著抑制TNF的产生,但不影响血清IL-10水平,而高剂量(50 mg/kg)增加LPS诱导的IL-10水平。同时,我们观察到LPS诱导的IL-10的产生在该实验环境中不依赖于TNF。体外实验表明,甲基强的松龙(0.01至100微克/毫升)也增加了LPS激活的小鼠腹腔巨噬细胞对IL-10的生物合成。我们得出的结论是,甲基强的松龙在巨噬细胞水平上对LPS诱导的体内外IL-10和TNF的产生有不同的调节作用。[1]
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体内研究 (In Vivo) |
为了研究甲基强的松龙治疗对视网膜神经节细胞(RGCs)存活的影响,我们使用了髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)诱导的EAE大鼠模型。通过记录视觉诱发电位来诊断视神经炎,并通过测量视网膜电图来监测RGC功能。甲基泼尼松治疗显著增加MOG-EAE过程中RGC的凋亡。通过蛋白质印迹分析,我们确定了潜在的分子机制:抑制丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)磷酸化,这是内源性神经保护途径中的一个关键事件。甲基强的松龙诱导的MAPK磷酸化抑制是钙依赖性的。因此,我们提供了类固醇治疗对中枢神经系统慢性炎症性自身免疫性疾病期间神经元存活的负面影响的证据,这应该导致对当前治疗方案的重新评估。[2]
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酶活实验 |
对于B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)水平的蛋白质印迹分析,将第一抗体(sc-7382;Santa Cruz Biotechnology)在PBS-T中的5%脱脂乳中以1:200稀释;使用针对小鼠IgG的HRP缀合的第二抗体进行蛋白质检测(Santa Cruz Biotechnology;在PBS-T中的1%脱脂乳中1:2000)
p44-p42 MAPK蛋白水平使用在PBS-T的1%脱脂乳中以1:500稀释的一级抗体(sc-93-G;Santa Cruz Biotechnology)和针对山羊IgG的HRP缀合的二级抗体(Santa Cruz-Biotechnology;PBS-T中的1:3000)来检测 对于磷酸化-p44-磷酸化-p42-MAPK水平的蛋白质印迹分析,将第一抗体(Thr180/Tyr182;New England Biolabs)在PBS-T中的1%脱脂乳中以1:200稀释;对于蛋白质检测,使用针对兔IgG的HRP缀合的第二抗体(Santa Cruz Biotechnology;PBS-T中的1:3000)。 使用一级抗体(sc-648;Santa Cruz Biotechnology)和HRP缀合的兔IgG二级抗体(Santa Cruz-Biotechnology;PBS-T中1%脱脂乳中1:2000)检测一氧化氮合酶(NOS)1蛋白水平。[2] |
动物实验 |
Animals were treated with intraperitoneal injections of methylprednisolone (20 mg/kg) or vehicle (0.9% NaCl) on days 1-3 or 4-6 of the disease. Other animal groups received intraperitoneal injections of mifepristone (RU 486) (10 mg/kg) alone, or together with methylprednisolone, or intravitreal injections of cobalt chloride (CoCl2) (2 μl of a 100 mm solution; Sigma) alone, or together with intraperitoneally given methylprednisolone on days 1-3 of the disease. To inhibit the activation of MAPKs, an additional animal group was treated with the intravitreally applied MAPK kinase (MEK) inhibitor 2′-amino-3′-methoxyflavone (PD 98059) (2 μl of a 20 mm solution.[2]
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参考文献 |
[1] Clin Exp Immunol. 1996 Oct;106(1):91-6.
[2] J Neurosci. 2003 Aug 6;23(18):6993-7000. |
其他信息 |
Methylprednisolone succinate is a corticosteroid hormone and a hemisuccinate.
A water-soluble ester of methylprednisolone used for cardiac, allergic, and hypoxic emergencies. A water-soluble ester of METHYLPREDNISOLONE used for cardiac, allergic, and hypoxic emergencies. |
分子式 |
C26H34O8
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分子量 |
474.54336
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精确质量 |
474.225
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CAS号 |
2921-57-5
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相关CAS号 |
Methylprednisolone;83-43-2;Methylprednisolone succinate sodium;2375-03-3;Methylprednisolone succinate (Standard);2921-57-5
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PubChem CID |
16923
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外观&性状 |
White to off-white solid
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
689.6±55.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
230.7±25.0 °C
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蒸汽压 |
0.0±4.9 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.593
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LogP |
2.69
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tPSA |
138.2
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
8
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可旋转键数目(RBC) |
7
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重原子数目 |
34
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分子复杂度/Complexity |
981
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定义原子立体中心数目 |
8
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SMILES |
C[C@@]12[C@](C(COC(CCC(O)=O)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@H](C)C4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O
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InChi Key |
IMBXEJJVJRTNOW-XYMSELFBSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H34O8/c1-14-10-16-17-7-9-26(33,20(29)13-34-22(32)5-4-21(30)31)25(17,3)12-19(28)23(16)24(2)8-6-15(27)11-18(14)24/h6,8,11,14,16-17,19,23,28,33H,4-5,7,9-10,12-13H2,1-3H3,(H,30,31)/t14-,16-,17-,19-,23+,24-,25-,26-/m0/s1
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化学名 |
4-[2-[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid
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别名 |
Methylprednisolone hydrogen succinate
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~210.73 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1073 mL | 10.5365 mL | 21.0730 mL | |
5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2146 mL | |
10 mM | 0.2107 mL | 1.0537 mL | 2.1073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。