| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
glucocorticoid receptor
The primary target of methylprednisolone succinate is the glucocorticoid receptor, a nuclear receptor that regulates gene expression. Upon binding to the glucocorticoid receptor, the compound activates the receptor, which then translocates to the nucleus and modulates the transcription of target genes. This leads to changes in the expression of anti-inflammatory proteins and suppression of pro-inflammatory mediators. Methylprednisolone succinate is a prodrug that is rapidly converted to the active methylprednisolone in vivo, which then exerts its pharmacological effects through the glucocorticoid receptor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
IL-10 是一种内源性抗炎细胞因子，可抑制 TNF 的生物合成，并保护小鼠免受脂多糖 (LPS) 诱导的死亡。由于合成糖皮质激素被广泛用作抗炎药物，我们分析了甲基强的松龙给药对小鼠内毒素血症期间 IL-10 生物合成的影响。我们发现，低剂量甲基强的松龙 (2-10 mg/kg) 可显著抑制 TNF 的产生，但不影响血清 IL-10 水平；而高剂量甲基强的松龙 (50 mg/kg) 则可增加 LPS 诱导的 IL-10 水平。同时，我们观察到，在本实验条件下，LPS 诱导的 IL-10 产生与 TNF 无关。体外实验表明，甲基泼尼松龙（浓度范围为 0.01 至 100 微克/毫升）也能增加 LPS 激活的小鼠腹腔巨噬细胞中 IL-10 的生物合成。我们得出结论，甲基泼尼松龙在体内和体外均能差异性地调节 LPS 诱导的巨噬细胞中 IL-10 和 TNF 的产生。[1]
体外实验表明，琥珀酸甲泼尼龙在FDA HLAED肝酶复合活性测定中表现出活性，包括活性和微弱的复合活性。此外，它在萤火虫荧光素酶活性测定中也显示出对NPC的生物活性，效价为40533.4 nM。作为一种前药，琥珀酸甲泼尼龙在生物系统中能迅速转化为活性药物甲泼尼龙。该化合物的抗炎活性是通过糖皮质激素受体介导的，从而导致基因表达改变并抑制促炎介质。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究甲基强的松龙治疗对视网膜神经节细胞（RGC，构成视神经轴突的神经元）存活的影响，我们使用了髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）大鼠模型。通过记录视觉诱发电位诊断视神经炎，并通过测量视网膜电图监测RGC功能。甲基强的松龙治疗显著增加了MOG-EAE模型中RGC的凋亡。通过Western blot分析，我们确定了其潜在的分子机制：抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的磷酸化，而MAPK磷酸化是内源性神经保护通路中的关键事件。甲基强的松龙诱导的MAPK磷酸化抑制依赖于钙离子。因此，我们提供了类固醇治疗对中枢神经系统慢性炎症性自身免疫性疾病中神经元存活产生负面影响的证据，这应促使我们重新评估目前的治疗方案。[2]
在体内，琥珀酸甲泼尼龙是一种前药，可迅速转化为活性药物甲泼尼龙。它与甲泼尼龙具有相同的代谢和抗炎作用。当以等摩尔剂量肠外给药时，这两种化合物的生物活性相当。琥珀酸甲泼尼龙因其强大的抗炎和免疫抑制特性而广泛应用于临床。该化合物能有效减轻炎症、抑制免疫反应，并用于治疗多种炎症性和自身免疫性疾病。 |
| 酶活实验 |
对于 B 细胞淋巴瘤-2 (Bcl-2) 水平的蛋白质印迹分析，一抗 (sc-7382；Santa Cruz Biotechnology) 在 PBS-T 中用 5% 脱脂奶粉稀释 1:200；蛋白质检测采用辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗小鼠IgG二抗（Santa Cruz Biotechnology；1:2000，溶于含1%脱脂奶粉的PBS-T缓冲液中）。
p44-p42 MAPK蛋白水平的检测采用一抗（sc-93-G；Santa Cruz Biotechnology），以1:500的比例稀释于含1%脱脂奶粉的PBS-T缓冲液中，以及辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗山羊IgG二抗（Santa Cruz Biotechnology；1:3000，溶于PBS-T缓冲液中）。 磷酸化p44-磷酸化p42 MAPK水平的Western blot分析中，一抗（Thr180/Tyr182；New England Biolabs）以1:200的比例稀释于含1%脱脂奶粉的PBS-T缓冲液中；蛋白质检测采用辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗兔IgG二抗（Santa Cruz Biotechnology；1:3000，溶于PBS-T缓冲液中）。使用一抗（sc-648；Santa Cruz Biotechnology）检测一氧化氮合酶（NOS）1 蛋白水平，一抗用 5% 脱脂奶粉 PBS-T 稀释 1:200，二抗为 HRP 标记的抗兔 IgG（Santa Cruz Biotechnology；用 1% 脱脂奶粉 PBS-T 稀释 1:2000）。 甲基泼尼松龙琥珀酸酯的无细胞检测通常包括评估其转化为活性甲基泼尼松龙或其与糖皮质激素受体的结合。对于受体结合试验，将该化合物与重组糖皮质激素受体蛋白和放射性标记配体（例如[3H]-地塞米松）在结合缓冲液中孵育。结合的配体和游离的配体通过活性炭吸附或过滤分离，并测量放射性。对于酶活性检测，例如萤火虫荧光素酶试验，将该化合物与酶及其底物孵育，并测量发光强度。高效液相色谱法（HPLC）用于同时定量血浆样品中的甲基泼尼松龙和甲基泼尼松龙琥珀酸酯。 |
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将表达糖皮质激素受体的细胞（例如免疫细胞、成纤维细胞）培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的琥珀酸甲泼尼龙处理。通过qRT-PCR或报告基因检测来评估该化合物激活糖皮质激素受体的能力，检测方法为测量糖皮质激素反应基因的表达。通过测量炎症刺激后促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6）的产生来评估其抗炎作用。使用MTT或CCK-8检测来评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
在疾病发生后的第1-3天或第4-6天，对动物进行腹腔注射甲基强的松龙（20 mg/kg）或赋形剂（0.9% NaCl）。其他动物组在疾病发生后的第1-3天接受腹腔注射米非司酮（RU 486）（10 mg/kg），或与甲基强的松龙联合注射；或玻璃体内注射氯化钴（CoCl2）（2 μl 100 mM溶液；Sigma），或与腹腔注射的甲基强的松龙联合注射。为了抑制MAPK的激活，另设一组动物接受玻璃体内注射MAPK激酶（MEK）抑制剂2′-氨基-3′-甲氧基黄酮（PD 98059）（2 μl 20 mM溶液）[2]。
在体内动物实验中，琥珀酸甲泼尼龙通常采用静脉或肌肉注射的方式，在啮齿动物炎症或自身免疫性疾病模型中进行给药。常用的给药方案为1-50 mg/kg体重，可单次给药或每日给药，持续1-4周。在抗炎研究中，动物在诱导炎症之前或之后接受该化合物的治疗，并检测血液和组织样本中的炎症标志物。药代动力学研究通过在给药后不同时间点采集血样，并采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆药物浓度来进行。该化合物通常配制于合适的溶剂中，例如生理盐水或水。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酸甲泼尼龙是一种前药，分子量为474.55 g/mol，分子式为C26H34O8。它不溶于水，而其钠盐衍生物琥珀酸甲泼尼龙钠则溶于水，溶解度为100 mg/mL。静脉注射后，琥珀酸甲泼尼龙钠迅速转化为甲泼尼龙，半衰期为1.7分钟。甲泼尼龙的药代动力学呈线性，无剂量依赖性。它主要在肝脏代谢，部分代谢发生在肾脏和组织中。甲泼尼龙的平均清除率（CL）为336 mL/h/kg，平均分布容积（Vd）为1.17 L/kg，消除半衰期（t1/2）为2.6小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
琥珀酸甲泼尼龙作为甲泼尼龙的前体药物，具有明确的安全性特征。甲泼尼龙是一种中效类固醇，其药效可持续12至36小时。糖皮质激素治疗的常见不良反应包括体重增加、体液潴留、高血压、高血糖、骨质疏松和免疫抑制。不良反应的风险会随着剂量增加和疗程延长而增加。该化合物应在医生指导下使用，并需凭处方用于临床。用于研究目的时，应按照标准实验室防护措施进行操作。
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| 参考文献 |
[1] Clin Exp Immunol. 1996 Oct;106(1):91-6.
[2] J Neurosci. 2003 Aug 6;23(18):6993-7000. |
| 其他信息 |
琥珀酸甲泼尼龙是一种皮质类固醇和半琥珀酸酯。它是一种水溶性酯，用于治疗心脏骤停、过敏反应和缺氧等紧急情况。
琥珀酸甲泼尼龙（CAS 2921-57-5）是一种合成糖皮质激素，也是甲泼尼龙的水溶性前药。它广泛用作抗炎药。该化合物靶向糖皮质激素受体，导致基因表达改变并抑制促炎介质。琥珀酸甲泼尼龙在FDA HLAED肝酶复合试验中显示出活性，并在生化萤火虫荧光素酶试验中显示出生物活性。给药后，它迅速转化为活性甲泼尼龙，其血浆半衰期为2.6小时。琥珀酸甲泼尼龙在临床上用于治疗过敏反应、自身免疫性疾病和炎症性疾病。它也可用作研究化合物。 |
| 分子式 |
C26H34O8
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|---|---|
| 分子量 |
474.54336
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| 精确质量 |
474.225
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| CAS号 |
2921-57-5
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| 相关CAS号 |
Methylprednisolone;83-43-2;Methylprednisolone succinate sodium;2375-03-3;Methylprednisolone succinate (Standard);2921-57-5
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| PubChem CID |
16923
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
689.6±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
230.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
|
| LogP |
2.69
|
| tPSA |
138.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
981
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@]12[C@](C(COC(CCC(O)=O)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])C[C@H](C)C4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O
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| InChi Key |
IMBXEJJVJRTNOW-XYMSELFBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H34O8/c1-14-10-16-17-7-9-26(33,20(29)13-34-22(32)5-4-21(30)31)25(17,3)12-19(28)23(16)24(2)8-6-15(27)11-18(14)24/h6,8,11,14,16-17,19,23,28,33H,4-5,7,9-10,12-13H2,1-3H3,(H,30,31)/t14-,16-,17-,19-,23+,24-,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[2-[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Methylprednisolone hydrogen succinate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~210.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5365 mL | 21.0730 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2146 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0537 mL | 2.1073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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