| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β1- and β2-adrenergic receptors. Metipranolol is a β-AR antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
分别使用大鼠子宫和豚鼠心房来测定体外β1-和β2-肾上腺素能受体拮抗作用。pA2值分别为8.3和8.4[2]。美替洛尔IC50值为6.9 μM，可显著降低铁和抗坏血酸诱导的大鼠脑匀浆脂质过氧化。在大鼠脑匀浆中，美替洛尔还表现出浓度依赖性的硝普钠刺激脂质过氧化抑制作用，IC50值为25.1 μM[3]。体外实验表明，美替洛尔与兔虹膜和睫状体原代匀浆的结合亲和力Ki值为34 nM。它抑制异丙肾上腺素诱导的豚鼠心房舒张（pA2 = 8.3）和非诺特罗诱导的大鼠子宫舒张（pA2 = 8.4）。在 [³H]DHA 结合试验中，美替洛尔是一种有效的取代剂，配体浓度为 0.7 nM，Ki 为 39 ± 24 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
出生后第35天（P35）的rd10小鼠每日皮下注射40 mg/kg美替洛尔后，其视网膜中亚硝化应激标志物减少，TUNEL阳性细胞减少，外核层厚度增加，视紫红质染色增强。在美替洛尔治疗的rd10小鼠视网膜中，P50时3-硝基酪氨酸染色减少，在最高刺激强度下，视锥细胞抑制蛋白（视锥光感受器标志物）的免疫染色增强。在暗视和明视条件下，b波振幅显著增加。与注射载体的rd10小鼠相比，美替洛尔治疗的小鼠在P65时视锥细胞密度显著更高[1]。
在体内，美替洛尔可用作抗心律失常、抗高血压和抗青光眼药物。它通过减少房水生成来降低青光眼患者的眼内压。该化合物通过降低心输出量和血管阻力来降低血压。美替洛尔可用作治疗青光眼的滴眼液，也可口服治疗高血压。 |
| 酶活实验 |
使用兔虹膜和睫状体膜制备物或表达β1和β2受体的细胞进行美替洛尔的非细胞受体结合试验。放射性配体结合研究使用[³H]二氢阿普洛尔（[³H]DHA）作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的美替洛尔（0.001-100 μM）孵育。用过量的普萘洛尔或阿普洛尔测定非特异性结合。在25°C孵育60分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的配体，并通过闪烁计数法测量放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
使用豚鼠心房或大鼠子宫等组织进行美替洛尔的细胞功能测定。测定其对异丙肾上腺素诱导的豚鼠心房舒张和非诺特罗诱导的大鼠子宫舒张的抑制作用。将组织置于器官浴槽中并预先收缩。在不同浓度的美替洛尔存在下，绘制激动剂的累积浓度-反应曲线。根据Schild图计算pA₂值以确定拮抗剂效力。
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| 动物实验 |
体内动物试验采用啮齿动物或兔模型进行。美替洛尔通过滴眼液或灌胃给药，剂量根据药代动力学研究确定。使用眼压计测量眼内压。监测血压和心率。评估该化合物降低眼内压和血压的疗效。评估眼部和全身药代动力学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美替洛尔的分子量符合芳氧基丙醇胺衍生物的特征。它是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，可用作抗心律失常、抗高血压和抗青光眼药物。该化合物以滴眼液形式用于治疗青光眼，口服用于治疗高血压。美替洛尔在某些国家属于处方药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 根据其理化性质和眼部给药途径，预计美替洛尔滴眼液不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。一些指南指出，凝胶剂型优于溶液剂型。为了显著减少滴药后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸吸去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于美替洛尔的已发表信息。一项针对服用β受体阻滞剂的哺乳期母亲的研究发现，不良事件的数量有所增加，但差异无统计学意义。尽管婴儿的年龄与对照组相匹配，但未具体说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用美替洛尔。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，尚未发现关于β受体阻滞剂或美替洛尔在正常哺乳期影响的已发表信息。一项针对6名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清催乳素水平没有变化。 美替洛尔的不良反应包括眼部灼烧感、视力模糊以及心动过缓和低血压等全身性反应。作为一种非选择性β受体阻滞剂，它禁用于哮喘、严重慢性阻塞性肺疾病和心动过缓患者。在治疗剂量下，尚未有明显的器官特异性毒性报告。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
美替洛尔是一种3-(丙基-2-基氨基)丙烷-1,2-二醇，其中伯羟基上的氢原子被4-乙酰氧基-2,3,5-三甲基苯氧基取代。它是一种非选择性β受体阻滞剂，用于降低眼内压和治疗开角型青光眼。它具有β-肾上腺素能拮抗剂、抗心律失常药、抗高血压药和抗青光眼药的作用。它是一种丙醇胺类化合物，属于乙酸酯、芳香醚和仲氨基化合物。它是一种β-肾上腺素能拮抗剂，对β1和β2受体均有效。它被用作抗心律失常药、抗高血压药和抗青光眼药。美替洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂。美替洛尔的作用机制是作为β-肾上腺素能受体拮抗剂。它是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，对β1和β2受体均有效。它被用作抗心律失常药、降眼压药和抗青光眼药。适应症：适用于治疗眼压升高，包括高眼压症和开角型青光眼。作用机制：虽然已知美替洛尔能与β1和β2肾上腺素能受体结合，但其作用机制尚不明确。它没有明显的内在拟交感神经活性，只有微弱的局部麻醉作用（膜稳定作用）和心肌抑制作用。眼用β-肾上腺素能阻滞剂似乎能减少房水生成，这已通过眼压计和荧光法得到证实。房水流出量的轻微增加可能是其作用机制之一。药效学：美替洛尔是一种β1和β2（非选择性）肾上腺素能受体阻滞剂，无显著的内在拟交感活性、直接心肌抑制作用或局部麻醉（膜稳定）作用。美替洛尔适用于治疗眼高压或开角型青光眼患者的眼压升高。局部应用于眼部时，美替洛尔可降低升高的眼压以及正常的眼压，无论是否存在青光眼。眼压升高是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机制中的主要危险因素。与已知可引起瞳孔缩小的胆碱能药物不同，美替洛尔降低眼压时对瞳孔大小或调节的影响很小。
美替洛尔是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，对β1和β2受体均有效。它可用作抗心律失常药、降血压药和抗青光眼药。美替洛尔与β-肾上腺素能受体具有高亲和力（Ki = 34 nM）。在某些国家，它是处方药。 |
| 分子式 |
C17H27NO4
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|---|---|
| 分子量 |
309.400585412979
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| 精确质量 |
309.194
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| 元素分析 |
C, 65.99; H, 8.80; N, 4.53; O, 20.68
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| CAS号 |
22664-55-7
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| 相关CAS号 |
36592-77-5 (HCl); 22664-55-7 (free)
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| PubChem CID |
31477
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.068g/cm3
|
| 沸点 |
458.7ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
105-107 °C
105 - 107 °C |
| 闪点 |
231.2ºC
|
| 蒸汽压 |
3.29E-09mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.512
|
| LogP |
2.665
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| tPSA |
67.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
348
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1C=C(C)C(=C(C)C=1C)OC(C)=O)CC(CNC(C)C)O
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| InChi Key |
BQIPXWYNLPYNHW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H27NO4/c1-10(2)18-8-15(20)9-21-16-7-11(3)17(22-14(6)19)13(5)12(16)4/h7,10,15,18,20H,8-9H2,1-6H3
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| 化学名 |
[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-2,3,6-trimethylphenyl] acetate
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| 别名 |
Metipranolol; VUAB-6453; VUAB 6453; 22664-55-7; Trimepranol; Metipranololum; DTXSID4046078; D,L-metipranolol; (+-)-Metipranolol; Trimepranol; Metipranololum; VUAB6453
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~808.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2321 mL | 16.1603 mL | 32.3206 mL | |
| 5 mM | 0.6464 mL | 3.2321 mL | 6.4641 mL | |
| 10 mM | 0.3232 mL | 1.6160 mL | 3.2321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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