Metipranolol 中文名称: 美替洛尔

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美替洛尔是一种有效的非选择性β受体阻滞剂（β肾上腺素能受体拮抗剂），用于滴眼剂治疗青光眼。

Metipranolol CAS号: 22664-55-7
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

美替洛尔是一种有效的非选择性β受体阻滞剂（β肾上腺素能受体拮抗剂），用于滴眼剂治疗青光眼。它迅速代谢为去乙酰美替洛尔。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	分别使用大鼠子宫和豚鼠心房测量体外β1-和β2-肾上腺素受体拮抗相互作用。 pA2 水平相应为 8.3 和 8.4[2]。羟甲洛尔的 IC50 值为 6.9 μM，可显着降低由铁和抗坏血酸产生的大鼠脑匀浆中的脂质过氧化。在大鼠脑匀浆中，甲吗洛尔还表现出对硝普钠刺激的脂质过氧化的浓度依赖性抑制作用，IC50 值为 25.1 μM [3]。
体内研究 (In Vivo)	出生后第 35 天 (P35) rd10 小鼠每天皮下注射 40 mg/kg 甲吗洛尔，表现出亚硝化应激标记物减少、TUNEL 阳性细胞减少、外核层厚度增加和视紫质染色增加。上升。在用甲醇处理的 rd10 小鼠的视网膜中，P50 时 3-硝基酪氨酸染色减少，而在最高刺激强度下，视锥抑制蛋白（视锥光感受器的标记物）的免疫染色增加。在暗视和明视条件下，b波的振幅显着增加。与注射媒介物的 rd10 小鼠相比，经甲吗洛尔治疗的小鼠在 P65 时表现出显着更高的视锥细胞密度 [1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述根据其理化性质和眼部给药途径，预计美替洛尔滴眼液不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。一些指南指出，凝胶剂型优于溶液剂型。为显著减少滴眼后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到关于美替洛尔的相关已发表信息。一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，服用任何β受体阻滞剂的母亲出现不良反应的例数在数值上有所增加，但未达到统计学意义。尽管婴儿的年龄与对照组婴儿的年龄相匹配，但未说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用美替洛尔。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到关于β受体阻滞剂或美替洛尔在正常哺乳期影响的相关已发表信息。一项针对6名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清催乳素水平未发生变化。
参考文献	[1]. Metipranolol promotes structure and function of retinal photoreceptors in the rd10 mouse model of human retinitis pigmentosa. J Neurochem. 2019 Jan;148(2):307-318. [2]. A study on the ocular and extraocular pharmacology of metipranolol. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 1985;222(3):123-7. [3]. Metipranolol attenuates lipid peroxidation in rat brain: a comparative study with other antiglaucoma drugs. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2003 Oct;241(10):827-33.
其他信息	美替洛尔（Metipranolol）是一种3-(丙-2-基氨基)丙烷-1,2-二醇，其中伯羟基上的氢被4-乙酰氧基-2,3,5-三甲基苯氧基取代。它是一种非选择性β受体阻滞剂，用于降低眼内压，治疗开角型青光眼。它具有β-肾上腺素能拮抗剂、抗心律失常药、抗高血压药和抗青光眼药的作用。它是一种丙醇胺类化合物，属于乙酸酯类、芳香醚类和仲氨基化合物。它是一种β-肾上腺素能拮抗剂，对β1和β2受体均有效。它被用作抗心律失常药、抗高血压药和抗青光眼药。美替洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂。美替洛尔的作用机制是作为β-肾上腺素能受体拮抗剂。它是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，对β1和β2受体均有效。它被用作抗心律失常药、降血压药和抗青光眼药。适应症适用于治疗眼压升高，包括高眼压症和开角型青光眼。作用机制虽然已知美替洛尔能与β1和β2肾上腺素能受体结合，但其作用机制尚不明确。它没有明显的内在拟交感神经活性，仅有微弱的局部麻醉（膜稳定）和心肌抑制作用。眼用β-肾上腺素能阻滞剂似乎能减少房水生成，这已通过眼压描记法和荧光光度法得到证实。房水流出量略有增加可能是其作用机制之一。药效学美替洛尔是一种β1和β2（非选择性）肾上腺素能受体阻滞剂，不具有显著的内在拟交感神经作用、直接心肌抑制作用或局部麻醉（膜稳定）作用。美替洛尔适用于治疗眼高压或开角型青光眼患者的眼压升高。局部应用于眼部时，美替洛尔可降低升高的眼压以及正常的眼压，无论是否伴有青光眼。眼压升高是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机制中的主要危险因素。与已知会引起瞳孔缩小的胆碱能药物不同，美替洛尔可降低眼内压，对瞳孔大小或调节几乎没有影响。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H27NO4
分子量	309.40058
精确质量	309.194
CAS号	22664-55-7
PubChem CID	31477
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.068g/cm3
沸点	458.7ºC at 760mmHg
熔点	105-107 °C 105 - 107 °C
闪点	231.2ºC
蒸汽压	3.29E-09mmHg at 25°C
折射率	1.512
LogP	2.665
tPSA	67.79
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	348
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BQIPXWYNLPYNHW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H27NO4/c1-10(2)18-8-15(20)9-21-16-7-11(3)17(22-14(6)19)13(5)12(16)4/h7,10,15,18,20H,8-9H2,1-6H3
化学名	[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-2,3,6-trimethylphenyl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~808.02 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~808.02 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2321 mL	16.1603 mL	32.3206 mL
	5 mM	0.6464 mL	3.2321 mL	6.4641 mL
	10 mM	0.3232 mL	1.6160 mL	3.2321 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。