| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mexiletine HCl targets voltage-gated sodium channels in cardiac cells. It acts as a non-selective voltage-gated sodium channel blocker. It inhibits the inward sodium current, reducing the rate of rise of the action potential (phase 0). It preferentially binds to open/inactivated channels. It has an IC50 of 75±8 µM for tonic block and 23.6±2.8 µM for use-dependent block. By stabilizing the neuronal membrane and reducing repetitive firing, it exerts antiarrhythmic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
美西律是一种局部麻醉药和抗心律失常药（Ib类），其结构与利多卡因相似，但可口服。美西律抑制启动和传导冲动所需的内向钠电流，从而降低动作电位的上升速率。它通过抑制钠通道来实现钠电流的降低。美西律可缩短心脏浦肯野纤维的有效不应期（ERP）。ERP的缩短幅度小于动作电位时程（APD）的缩短幅度，从而导致ERP/APD比值升高。它对静息膜电位、窦房结自律性、左心室功能、收缩压、房室传导速度或QRS/QT间期均无显著影响。
体外实验表明，盐酸美西律对钠通道的IC50值为75±8 µM（强直性阻滞）和23.6±2.8 µM（使用依赖性阻滞）。它是一种电压门控钠通道阻滞剂。其对钠电流的影响已在多种基于细胞的实验中得到表征。这些体外研究证实了其作为钠通道阻滞剂的作用机制及其抗心律失常潜力。它属于Ib类抗心律失常药物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
美西律起效和失效动力学迅速，这意味着在心率较慢时其作用甚微或无作用，而在心率较快时作用更显著。它能缩短动作电位时程，降低不应期，并降低部分去极化且具有快速反应动作电位的细胞的最大传导速度（Vmax）。美西律要么不改变动作电位时程，要么缩短动作电位时程。美西律在胃肠道吸收良好（生物利用度为90%）。在体内，盐酸美西律用于治疗室性心律失常。它通过抑制心肌细胞的内向钠电流发挥抗心律失常作用。它能降低心肌动作电位的上升速率，并降低浦肯野纤维的自律性。它是一种口服有效的抗心律失常药物。其疗效和安全性已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
盐酸美西律的非细胞活性测定通常包括使用纯化的钠通道或膜制剂来测量其对钠通道活性的抑制作用。这些测定可能采用放射性配体结合法来评估其与钠通道的结合亲和力。其对钠电流的影响可以通过在卵母细胞或其他表达系统中采用电生理技术进行测量。这些实验对于表征其通道阻滞特性至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用心肌细胞或表达钠通道的细胞，评估盐酸美西律对钠电流的影响。膜片钳电生理技术用于测量其对钠电流的影响。评估该化合物抑制内向钠电流和降低动作电位上升速率的能力。这些实验对于确认其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
盐酸美西律的体内动物研究通常在心律失常动物模型中进行，以评估其抗心律失常疗效。该化合物通过口服或静脉注射给药，并评估其对心脏电生理的影响。记录心电图以测量心率、节律和传导的变化。这些研究对于验证其作为抗心律失常药物的体内疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸美西律的分子量为215.72 g/mol，分子式为C11H17NO·HCl。它是一种口服活性化合物，口服后吸收良好，半衰期支持每日三次给药。它主要在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特性已得到充分研究。它是治疗室性心律失常的处方药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药的影响
◉ 哺乳期用药概述 当母亲每日服用不超过 600 毫克美西律时，母乳中的药物浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名 17 天大的母乳喂养婴儿出现生长迟缓，可能与母亲服用美西律或阿替洛尔（或两者兼有）有关。作者认为美西律不太可能是造成该问题的原因。 一位母亲在两次怀孕后分别哺乳了两个婴儿。第一个婴儿在 9 个月大时仅接触过 3 天的美西律，母乳喂养率约为 50%。第二个婴儿在 3 个月大时通过母乳接触了 3 天的美西律。所有母亲均每日三次服用 200 毫克。在采样期间，两名儿童均未观察到不良反应。对于从婴儿10个月大开始服用美西律并每天给2岁孩子哺乳3至5次的母亲，也未观察到不良反应。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 盐酸美西律的临床应用已证实其安全性良好。常见副作用包括胃肠道不适、头晕和震颤。它也可能引起神经系统症状，例如感觉异常和共济失调。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。盐酸美西律是一种已获批准的抗心律失常药物。 |
| 参考文献 |
Curr Med Chem.2015;22(11):1400-13;Curr Pain Headache Rep.2010Apr;14(2):145-50.
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| 其他信息 |
盐酸美西律是美西律的盐酸盐形式，美西律是一种局部麻醉药和抗心律失常药（IB类），其结构与利多卡因相似。美西律通过抑制心肌细胞内钠离子内流发挥抗心律失常作用，从而降低心肌动作电位（0期）的上升速度，并降低浦肯野纤维的自律性。这会减慢心脏内的神经冲动传导，从而稳定心跳。美西律的麻醉作用源于其阻断钠离子流入周围神经的能力，从而降低到达中枢神经系统的疼痛冲动的频率和强度。
一种药理作用与利多卡因相似的抗心律失常药物。它可能具有一定的抗惊厥作用。 另见：美西律（含活性成分）。 药物适应症Namuscla适用于治疗非营养不良性肌强直成人患者的肌强直症状。 肌强直的治疗 盐酸美西律（KOE-1173）是一种Ib类抗心律失常药物，可阻断电压门控钠通道。它抑制内向钠电流，降低心肌动作电位的上升速率。用于治疗室性心律失常。盐酸美西律是一种已获批准的药物，具有充分的临床疗效。 |
| 分子式 |
C11H17NO.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
215.72
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| 精确质量 |
215.107
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| CAS号 |
5370-01-4
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| 相关CAS号 |
Mexiletine-d6 hydrochloride;1329835-60-0;Mexiletine-d3 hydrochloride
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| PubChem CID |
21467
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.979 g/cm3
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| 沸点 |
271.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
200-203°C
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| 闪点 |
112.2ºC
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| LogP |
3.531
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| tPSA |
35.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
139
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NFEIBWMZVIVJLQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17NO.ClH/c1-8-5-4-6-9(2)11(8)13-7-10(3)12;/h4-6,10H,7,12H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (463.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6356 mL | 23.1782 mL | 46.3564 mL | |
| 5 mM | 0.9271 mL | 4.6356 mL | 9.2713 mL | |
| 10 mM | 0.4636 mL | 2.3178 mL | 4.6356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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