| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mexiletine D6 hydrochloride targets voltage-gated sodium channels, inhibiting the inward sodium current required for the initiation and conduction of impulses in the heart. This inhibition reduces the rate of rise of the action potential, stabilizing the cardiac membrane and preventing arrhythmias. As a deuterated analog of mexiletine hydrochloride, it retains the same pharmacological target and mechanism of action. The compound is a Class IB antiarrhythmic agent. Its molecular targets include voltage-gated sodium channels involved in cardiac action potential modulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，盐酸美西律D6用于研究美西律的药代动力学和代谢途径。作为一种氘代形式，它能够精确追踪生物系统中的化合物。该化合物还用于药物相互作用研究，以了解美西律在分子水平上与其他药物的相互作用。它可作为液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析生物基质中美西律的内标。其钠通道阻滞活性可通过基于细胞的电生理实验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于其稳定的同位素标记，盐酸美西律D6被用于体内研究母体化合物的药代动力学和代谢途径。氘代形式能够精确追踪化合物在生物系统中的分布。盐酸美西律（母体化合物）口服后能被迅速且完全吸收，口服生物利用度为80%至88%。该化合物用于与心律失常和其他疾病相关的生物学研究。药代动力学和代谢研究在动物模型中进行。
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| 酶活实验 |
盐酸美西律D6的体外酶/受体结合试验包括测量电压门控钠通道的抑制作用。钠通道活性通过膜片钳电生理技术在表达钠通道的细胞中进行评估。与钠通道的结合亲和力可通过放射性配体结合置换实验测定。在药代动力学研究中，该化合物用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中的内标，用于定量分析生物基质中的美西律。试验在适当的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的钠通道阻滞剂（如利多卡因）。
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| 细胞实验 |
盐酸美西律D6的细胞活性测定在心肌细胞或表达电压门控钠通道的细胞中进行。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用膜片钳电生理技术测量钠通道活性，以评估内向钠电流的抑制情况。在药代动力学研究中，用化合物处理细胞，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定细胞内浓度。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
盐酸美西律D6的体内研究采用啮齿动物模型进行，以分析其药代动力学和代谢途径。动物通过口服或注射给药。在不同时间点采集血样，进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，以确定Cmax、Tmax、半衰期和生物利用度等药代动力学参数。对于代谢途径研究，采集尿液和粪便样本进行代谢物鉴定。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸美西律D6（分子量221.76 g/mol，C11H12D6ClNO）是一种氘代小分子化合物。它可溶于DMSO（50 mg/mL），在4°C密封避光条件下稳定。该化合物是一种氘标记的类似物，与非氘代形式相比，具有更高的稳定性和更优的药代动力学性质。已对美西律的药代动力学参数进行了表征，例如口服生物利用度（母体化合物为80-88%）、半衰期和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸美西律D6在用于药代动力学研究的剂量下，临床前研究通常具有良好的耐受性。该化合物是盐酸美西律的氘代类似物，盐酸美西律是一种临床常用的抗心律失常药物，具有已确立的安全性。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。有关全面的毒理学评估，可参考美西律的临床数据。
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| 参考文献 |
Curr Med Chem.2015;22(11):1400-13;Curr Pain Headache Rep.2010Apr;14(2):145-50. |
| 其他信息 |
盐酸美西律D6是盐酸美西律的氘标记类似物，盐酸美西律是一种IB类抗心律失常药和非选择性电压门控钠通道阻滞剂。它可用作基于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的生物基质中美西律定量生物分析的内标。该化合物可用于药代动力学研究、代谢途径分析和药物相互作用研究。其氘代形式可实现精确追踪并提高研究应用的稳定性。所有应用均仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C11H11D6NO.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
221.757
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| 精确质量 |
221.145
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| CAS号 |
1329835-60-0
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| 相关CAS号 |
Mexiletine hydrochloride;5370-01-4
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| PubChem CID |
71750725
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
35.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
139
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C([2H])(C([2H])([2H])OC1=C(C=CC=C1C)C)N.Cl
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| InChi Key |
NFEIBWMZVIVJLQ-SJPQGYSLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17NO.ClH/c1-8-5-4-6-9(2)11(8)13-7-10(3)12;/h4-6,10H,7,12H2,1-3H3;1H/i3D3,7D2,10D;
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| 化学名 |
1,1,1,2,3,3-hexadeuterio-3-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~225.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5094 mL | 22.5469 mL | 45.0938 mL | |
| 5 mM | 0.9019 mL | 4.5094 mL | 9.0188 mL | |
| 10 mM | 0.4509 mL | 2.2547 mL | 4.5094 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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