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MF-63

别名: MF-63 MF63 MF 63 2-(9-氯-1H-菲并[9,10-D]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈;2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈;MF63
目录号: V20408 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MF-63 是一种新型选择性 mPGES-1 抑制剂。
MF-63 CAS号: 892549-43-8
产品类别: PGE synthase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
MF-63 是一种新型选择性 mPGES-1 抑制剂。MF-63 能有效抑制人 mPGES-1 酶（IC50 = 1.3 nM），对其他前列腺素合成酶具有极高的选择性（>1000 倍）。在啮齿类动物中，MF-63 能强烈抑制豚鼠 mPGES-1（IC50 = 0.9 nM），但对小鼠或大鼠的 mPGES-1 酶无抑制作用。MF-63 不会在 KI 小鼠或非人灵长类动物中引起类似非甾体抗炎药的胃肠道毒性作用，例如黏膜糜烂或渗漏，尽管它能显著抑制 KI 小鼠胃中的 PGE2 合成。
MF-63（CAS 892549-43-8）是一种选择性且口服有效的微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。 MF-63 能有效抑制人 mPGES-1（IC50 为 1.3 nM）和猪 mPGES-1（IC50 为 0.9 nM）。MF-63 比其他前列腺素合成酶具有 1000 倍以上的选择性。它通过抑制 mPGES-1 来减少 PGE2 的积累，从而缓解发热、痛觉过敏和炎症性疼痛。
生物活性&实验参考方法
靶点
MF-63 targets microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), an enzyme that catalyzes the conversion of prostaglandin H2 (PGH2) to prostaglandin E2 (PGE2). PGE2 is a key mediator of inflammation, pain, and fever. By inhibiting mPGES-1, MF-63 reduces PGE2 production. It shows high selectivity for mPGES-1 over other prostanoid synthases.
体外研究 (In Vitro)
MF63（0.01-100 µM；24 小时）以剂量依赖的方式促进 PGF2α 的生成，并抑制 A549 细胞中 10 ng/mL IL-1β 诱导的 PGE2 合成 [1]。它具有抗炎特性，并能增加多种金属蛋白 1 (MT1) 亚型以及内源性 IL-1 和 IL-36 拮抗剂的产生 [2]。体外实验表明，MF-63 能有效抑制人 mPGES-1（IC50 为 1.3 nM）和猪 mPGES-1（IC50 为 0.9 nM）。它对其他前列腺素合成酶的选择性超过 1000 倍。它不抑制小鼠或大鼠 mPGES-1。这些活性证实了其作为 mPGES-1 抑制剂的效力和选择性。
体内研究 (In Vivo)
MF63（100 mg/kg；小鼠脑内；单次给药）以剂量依赖的方式抑制PEG2的产生，并降低KI（mPGES-1敲入）小鼠头部和脑内PEG2的积累[1]。单次给药MF63（0-150 mg/kg；侧壁）可减轻KI小鼠中LPS引起的剂量依赖性痛觉过敏[1]。MF63（0-150 mg/kg；侧壁；单次给药）可减轻慢性骨关节炎样疼痛，并引起痛觉过敏、发热和PEG2的产生[1]。MF63（0-100 mg/kg；口腔；每日两次，连续四天）在非人灵长类动物和KI模拟小鼠中
体内，MF-63可减少PGE2的积累。它通过抑制mPGES-1来缓解发热、痛觉过敏和炎症性疼痛。它具有口服活性。 MF-63不会引起类似非甾体抗炎药的胃肠道毒性。这些发现支持其作为选择性抗炎药的潜力。
酶活实验
MF-63 的体外酶活性测定采用重组人或猪 mPGES-1 酶，测定其对 mPGES-1 的抑制作用。酶活性通过 ELISA 或质谱法测定 PGH2 向 PGE2 的转化率来评估。加入不同浓度的 MF-63。根据剂量反应曲线计算 IC50 值。评估其对其他前列腺素合成酶的选择性。
细胞实验
MF-63 的细胞活性检测采用表达 mPGES-1 的细胞，例如巨噬细胞或成纤维细胞。用炎症刺激物（例如 LPS、IL-1β）刺激细胞以诱导 PGE2 的产生。加入不同浓度的 MF-63。采用 ELISA 法测定培养基中 PGE2 的水平。使用 MTT 法评估细胞毒性。
动物实验
动物/疾病模型： 注射LPS后10至12周的KI小鼠和野生型小鼠[1]。需选择具有胃肠道耐受性的动物。
剂量： 10 mg/kg和100 mg/kg。
给药途径： 灌胃（po）；单次给药。
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制KI小鼠气囊和脑内PGE2的积累，且选择性地抑制脑内PGE2的积累。在KI小鼠中，10 mg/kg剂量组的痛觉过敏降低了50%，100 mg/kg剂量组降低了80%，但对野生型小鼠无影响。
动物/疾病模型： 患有骨关节炎疼痛的年轻雄性Hartley豚鼠（约250 g）[1]。
剂量： 0、3、10、15、30、50、100 或 150 mg/kg。
给药途径： 口服（灌胃）；单次给药。
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 PGE2 生成，缓解慢性骨关节炎样疼痛并抑制发热。
动物/疾病模型： 10 至 12 周龄 KI 小鼠和非人灵长类动物 [1]。
剂量： 0、3、10、30 或 100 mg/kg。
给药途径： 口服（灌胃）；每日两次，连续 4 天。
实验结果：在KI小鼠和非人灵长类动物中未观察到胃肠道毒性。
MF-63的体内动物研究采用炎症、疼痛和发热模型。该化合物经口服给药。通过测量爪缩回阈值评估炎症性疼痛。通过测量体温评估发热。测量组织或血浆中的PGE2水平。将疗效与赋形剂和参考非甾体抗炎药进行比较。评估胃肠道毒性。
药代性质 (ADME/PK)
MF-63 的分子量为 378.8 g/mol，分子式为 C23H11ClN4。它也称为 2-(9-氯-1H-菲并[9,10-d]咪唑-2-基)苯-1,3-二腈。纯度通常≥98%。通常储存于-20°C。可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。口服有效。药代动力学特性支持每日一次口服给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
MF-63 的临床前毒性已通过标准毒理学研究进行评估。与非甾体抗炎药 (NSAIDs) 不同，MF-63 不会引起胃肠道毒性，因为它选择性抑制 mPGES-1，而不影响 COX-1 或 COX-2。潜在的不良反应可能包括对免疫系统的影响。目前尚未报告明显的毒性反应。
参考文献

[1]. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile] a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-63.

[2]. Regulation of gene expression by MF63, a selective inhibitor of microsomal PGE synthase 1 (mPGES1) in human osteoarthritic chondrocytes. Br J Pharmacol. 2020 Sep;177(18):4134-4146.
其他信息
MF-63 是一种选择性强、口服有效的 mPGES-1 抑制剂。它对人 mPGES-1 的抑制 IC50 值为 1.3 nM。与其他前列腺素合成酶相比，其选择性高出 1000 倍以上。它能缓解炎症性疼痛和发热。本品仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H11CLN4
分子量
378.82
精确质量
378.067
CAS号
892549-43-8
相关CAS号
892549-43-8;
PubChem CID
16070041
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.933
tPSA
76.26
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
667
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
BVFLHOOKHPFDCT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H11ClN4/c24-15-8-9-18-19(10-15)16-6-1-2-7-17(16)21-22(18)28-23(27-21)20-13(11-25)4-3-5-14(20)12-26/h1-10H,(H,27,28)
化学名
2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile
别名
MF-63 MF63 MF 63
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~75 mg/mL (~197.99 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6398 mL 13.1989 mL 26.3978 mL
5 mM 0.5280 mL 2.6398 mL 5.2796 mL
10 mM 0.2640 mL 1.3199 mL 2.6398 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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