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MI-3

别名: MI 3; MI-3; MI3 4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-异丙基噻吩并[2,3-D]嘧啶;MI-3
目录号: V0398 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MI-3（Menin-MLL 抑制剂 3）是一种新型、有效的 menin-MLL 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
MI-3 CAS号: 1271738-59-0
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品说明书
产品描述
MI-3（Menin-MLL 抑制剂 3）是一种新型、有效的 menin-MLL 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 menin-MLL 相互作用，IC50 为 648 nM。它对多种癌细胞表现出优异的抗增殖活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在人类细胞中，用 MI-3（12.5-50 μM；HEK293 细胞）处理可有效抑制 menin-MLL-AF9 相互作用[1]。在 KOPN-8、MV4 和 ME-1 细胞中，MI-3（0-1.6 μM；72 小时；11 个细胞）处理显示出有效且剂量依赖性的生长抑制作用[1]。 MI-3（12.5-50 μM；48 小时；MV4；11 个细胞）的施用导致膜联蛋白 V 和膜联蛋白 V/碘化丙啶 (PI) 细胞数量显着、剂量依赖性增加，表明细胞凋亡增加[1]。用 MI-3（6.25-25 μM；6 天）处理 THP-1 细胞可显着降低 MEIS1 和 HOXA9 的表达。
体内研究 (In Vivo)
MLL-AF9转化的BMC在用MI-2和MI-3处理7天后仍然存活，显示出形态上的显着变化，表明单核细胞分化，如细胞大小增加、核质比降低和高度空泡化的细胞质所证明的。与细胞形态的变化一致，用 MI-2 和 MI-3 处理 7 天后，MLL-AF9 转化的 BMC 上 CD11b 的表达显着增加。
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HEK293 细胞
测试浓度： 12.5 μM、25 μM、50 μM
孵育时间：
实验结果：非常有效地抑制人类细胞中的menin-MLL-AF9相互作用。
细胞活力测定[1]
细胞类型： KOPN-8 和 MV4；11 细胞
测试浓度： 0 μM，0.4 μM、0.8 μM、1.2 μM、1.6 μM
孵育时间：72 小时
实验结果：证明具有有效且剂量依赖性的生长抑制作用在 KOPN-8 和 MV4;11 细胞中。
动物实验
NA
NA
参考文献
[1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H25N5S2
分子量
375.55
CAS号
1271738-59-0
相关CAS号
1271738-59-0
SMILES
CC(C)C1=CC2=C(N3CCN(C4=NCC(C)(C)S4)CC3)N=CN=C2S1
InChi Key
FUGQNAUKABUDQI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H25N5S2/c1-12(2)14-9-13-15(20-11-21-16(13)24-14)22-5-7-23(8-6-22)17-19-10-18(3,4)25-17/h9,11-12H,5-8,10H2,1-4H3
化学名
4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine
别名
MI 3; MI-3; MI3
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 19 mg/mL (50.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:19 mg/mL (50.6 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6628 mL 13.3138 mL 26.6276 mL
5 mM 0.5326 mL 2.6628 mL 5.3255 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3314 mL 2.6628 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02566954 Completed Other: 3D measurement of
the lower limb by EOS		 Limb Deformities Fondation Lenval May 25, 2014 Not Applicable
NCT05168033 Recruiting Other: Motor imagery training
Other: Classic rehabilitation		 Anterior Cruciate Ligament Rupture
Motor Imagery		 University Ghent November 15, 2021 Not Applicable
NCT05118451 Recruiting Procedure: 3 d visualization technology Primary Liver Cancers Zhujiang Hospital July 1, 2020 Not Applicable
NCT01132430 Completed Behavioral: Motivational interviewing
Behavioral: Usual care		 Asthma Hopital du Sacre-Coeur de Montreal June 2008 Phase 3
生物数据图片

  • MI-3

    Effect of MI-2 and MI-3 in human MLL leukemia cells. Nat Chem Biol. 2012 Jan 29; 8(3): 277–284.
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