| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MI-503 通过占据 menin 上的 F9 和 P13 口袋与 Tyr276 形成氢连接。它还延伸到 P13 口袋之外，与 Trp341 和 Glu366 形成氢键。当 MI-503 应用于已用 mLL-AF9 癌基因转化的小鼠骨髓细胞 (BMC) 时，出现明显的生长抑制（GI50 为 0.22 μM）。治疗 7-10 天后，MI-503 表现出相当大的时间依赖性细胞生长抑制作用 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单次静脉注射或口服剂量后，MI-503 在外周血中表现出显着水平，并且口服生物利用度高达 75%。 MI-503 每天一次腹膜内 (ip) 给药可显着减少肿瘤的生长。接受 MI-503 治疗的两只小鼠的肿瘤完全消退，MV4;11 肿瘤体积减少了 80% 以上。连续10天的MI-503治疗大大减缓了小鼠MLL白血病的进展，并大大减轻了白血病肿瘤的负担。 Hoxa9 和 Meis1 是 MLL 融合蛋白的两个下游靶标，在 MLL 白血病中显着升高，但在 MI-503 和 MI-463 治疗后显着降低 [1]。
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| 细胞实验 |
白血病细胞用 MI-503 或 0.25% DMSO 处理，并在 37°C 培养 7 天。第 4 天更换培养基，活细胞数量恢复至原始浓度，并重新提供 MI-503。然后使用 MTT 细胞增殖测定试剂盒，并使用酶标仪读取板在 570 nm 处的吸光度[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Borkin D, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602
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| 分子式 |
C28H27F3N8S
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|---|---|
| 分子量 |
564.6352
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| 精确质量 |
564.2031
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| CAS号 |
1857417-13-0
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| SMILES |
N#CC(N1CC2=CNN=C2)=CC3=C1C=CC(CN4CCC(NC5=C(C=C(CC(F)(F)F)S6)C6=NC=N5)CC4)=C3C
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| InChi Key |
DETOMBLLEOZTMZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H27F3N8S/c1-17-19(2-3-25-23(17)8-21(11-32)39(25)14-18-12-35-36-13-18)15-38-6-4-20(5-7-38)37-26-24-9-22(10-28(29,30)31)40-27(24)34-16-33-26/h2-3,8-9,12-13,16,20H,4-7,10,14-15H2,1H3,(H,35,36)(H,33,34,37)
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| 化学名 |
4-Methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile
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| 别名 |
MI503 MI 503 MI-503
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~25 mg/mL (~44.28 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7710 mL | 8.8552 mL | 17.7104 mL | |
| 5 mM | 0.3542 mL | 1.7710 mL | 3.5421 mL | |
| 10 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7710 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SETD7-IN-1
MRTX-1719 hydrochloride
cis-BG47
HDAC3-IN-2
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