| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor
5-HT2A receptor (Ki=0.8 nM for rat cortical membranes) [1] 5-HT2C receptor (Ki=2.3 nM for rat cortical membranes) [1] α1-Adrenergic receptor (Ki=1.5 nM for rat brain membranes) [1] H1 histamine receptor (Ki=3.7 nM for rat brain membranes) [1] 5-HT1A receptor (Ki=45 nM for rat hippocampal membranes, weak affinity) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
米安舍林（皮下注射 2 mg/kg）可使 DOPAC 水平适度增加，比基线高出约 30%，与生理盐水相比具有统计学显着性。米安色林增加细胞外去甲肾上腺素，但与地昔帕明和达唑克生的比较表明，NE再摄取抑制和α-2自身受体阻断均导致米安色林诱导的细胞外去甲肾上腺素增加。米安舍林和艾托拉嗪在高架十字迷宫中表现出相反的作用：米安舍林诱导抗焦虑样作用，而艾托拉嗪则表现出抗焦虑样作用。米安舍林治疗会导致这些位点数量减少，而艾托拉嗪治疗会导致这些位点数量增加。
大鼠脑膜组分的放射性配体结合实验显示，盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）以高亲和力竞争性结合5-HT2A、5-HT2C、α1-肾上腺素受体和H1受体，对5-HT1A受体仅具有低亲和力[1] - 去氧肾上腺素预收缩的分离大鼠尾动脉环经盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物呈浓度依赖性舒张血管，EC50=2.1 μM，该效应由α1-肾上腺素受体拮抗作用介导[2] - 5-羟色胺（10 μM）刺激培养的大鼠皮质神经元后，盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（0.1 μM-5 μM）剂量依赖性抑制5-羟色胺诱导的钙内流，5 μM浓度时最大抑制率达72%，机制为阻断5-HT2A/2C受体[1] - 组胺（1 μM）收缩的分离豚鼠回肠段经盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（0.5 μM-20 μM）处理后，药物呈浓度依赖性舒张回肠，证实其具有H1受体拮抗活性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Mianserin 对去甲肾上腺素 (NA) 再摄取影响很小或没有影响，但可能通过阻断 α2-肾上腺素受体介导的突触前抑制来增强释放，诱导大鼠大脑皮层儿茶酚胺纤维的再生。 Mianserin 减弱 m-CPP 和 SKF 38393 对新生 6-OHDA 损伤大鼠的作用，表明 DA 激动剂作用是由 5-HT 神经化学系统介导的。 Mianserin (10 mg/kg, SC) 剂量依赖性地增加大鼠内侧前额叶皮层细胞外多巴胺的约 6 倍。米安色林还可以剂量依赖性地增加前额叶皮质中的细胞外去甲肾上腺素。
小鼠强迫游泳实验（FST）：腹腔注射盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg），30分钟后进行实验，与溶媒组相比，剂量依赖性缩短不动时间，分别减少35%、52%和68%，提示具有抗抑郁样活性[4] - 大鼠悬尾实验（TST）：口服给予盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（10 mg/kg、20 mg/kg），60分钟后进行实验，不动时间分别减少41%和58%，与强迫游泳实验结果一致[4] - 小鼠睡眠潜伏期实验：腹腔注射盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（5 mg/kg-25 mg/kg），剂量依赖性缩短睡眠潜伏期（25 mg/kg时从12.5分钟缩短至3.2分钟）并延长总睡眠时间，该效应由H1受体拮抗作用介导[5] - 正常血压大鼠模型：静脉注射盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（1 mg/kg-5 mg/kg），剂量依赖性降低血压（5 mg/kg时最大降低18 mmHg |
| 酶活实验 |
受体结合实验：从大鼠皮质、海马或全脑制备膜组分，将膜样品与特异性放射性配体（[3H]-酮色林用于5-HT2A/2C受体，[3H]-哌唑嗪用于α1-肾上腺素受体，[3H]-美吡拉敏用于H1受体，[3H]-8-羟基-二丙基氨萘基四氢苯并azepine用于5-HT1A受体）及不同浓度的盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（0.01 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1]
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| 细胞实验 |
皮质神经元钙内流实验：从胚胎大鼠分离皮质神经元，培养7天。用钙敏感荧光染料（Fura-2 AM）在37°C标记细胞30分钟，用盐酸米安色林（Mianserin HCl; ORG GB-94 HCl）（0.1 μM-5 μM）预处理细胞15分钟，再用5-羟色胺（10 μM）刺激。通过检测激发波长340 nm和380 nm处的荧光强度量化钙内流[1]
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| 动物实验 |
10 mg/kg，皮下注射
大鼠 抗抑郁活性（强迫游泳试验/悬尾试验）实验：雄性ICR小鼠（20-25 g）和Wistar大鼠（200-250 g）适应环境7天。米安色林盐酸盐（ORG GB-94 HCl）溶于生理盐水，按指定剂量通过腹腔注射（小鼠）或灌胃（大鼠）给药。强迫游泳试验中，将小鼠置于装满水的圆柱体（25°C）中6分钟，记录最后4分钟的静止不动时间。悬尾试验中，将大鼠尾部悬吊5分钟，记录静止不动时间[4] -睡眠潜伏期实验：雄性瑞士小鼠（18-22 g）随机分为溶剂组和治疗组。腹腔注射米安色林盐酸盐（ORG GB-94 HCl）（5 mg/kg-25 mg/kg）。30分钟后，腹腔注射戊巴比妥钠（50 mg/kg），并记录睡眠潜伏期（翻正反射消失的时间）和总睡眠时间（翻正反射消失的持续时间）[5]。低血压实验：用氨基甲酸乙酯麻醉血压正常的雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）。植入颈动脉导管以测量血压和心率。通过静脉注射给予米安色林盐酸盐（ORG GB-94 HCl）（1 mg/kg-5 mg/kg），并在给药后记录60分钟的血流动力学参数[2] - 离体组织实验：处死雄性大鼠（200-250 g），解剖尾动脉或回肠段。将组织置于含有氧合克氏-林格氏液（37°C，95% O2/5% CO2）的器官浴槽中，平衡60分钟。用去氧肾上腺素（动脉）或组胺（回肠）预收缩组织，然后累积加入米安色林盐酸盐（ORG GB-94 HCl）（0.1 μM-20 μM）以记录张力变化[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：大鼠口服生物利用度为70-80%；口服给药后2-3小时达到血浆峰浓度（Cmax）[1]
- 分布：大鼠分布容积（Vd）为12-15 L/kg；广泛分布于脑组织，脑/血浆浓度比为3.2[1] - 血浆蛋白结合率：盐酸米安色林（ORG GB-94 HCl）在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为90-92%[1] - 消除半衰期（t1/2）：大鼠口服给药后为8-10小时[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠腹腔注射LD50为180 mg/kg，口服LD50为350 mg/kg；大鼠腹腔注射LD50为120 mg/kg，口服LD50为280 mg/kg [1]
- 行为毒性：小鼠腹腔注射高剂量（>30 mg/kg）可引起镇静、共济失调和运动活性降低，这些症状可在4-6小时内逆转 [5] - 心血管毒性：大鼠静脉注射剂量>10 mg/kg可引起严重低血压和心动过缓，但未见致命性心律失常的报道 [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种具有抗抑郁作用的四环化合物。它可能引起嗜睡和血液系统问题。其治疗作用机制尚不完全清楚，但显然它能阻断α-肾上腺素能受体、组胺H1受体和某些类型的5-羟色胺受体。
另见：米安色林（注释已移至）。 盐酸米安色林（ORG GB-94 HCl）是一种四环类抗抑郁药，具有多模式作用机制，包括拮抗5-HT2A/2C受体、α1-肾上腺素能受体和H1受体[1,4]。 它适用于治疗重度抑郁症，其抗抑郁作用是通过调节中枢单胺能神经传递实现的[4]。 H1受体拮抗作用使其具有镇静作用，这可能对伴有失眠的抑郁症患者有益[5]。 其α1-肾上腺素能受体阻断活性可能导致轻度低血压，这是常见的临床副作用[2]。 与三环类抗抑郁药不同作为一种抗抑郁药，由于其对毒蕈碱受体的亲和力低，因此抗胆碱能副作用极小[1] |
| 分子式 |
C18H21CLN2
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|---|---|---|
| 分子量 |
300.83
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| 精确质量 |
300.139
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| 元素分析 |
C, 71.87; H, 7.04; Cl, 11.78; N, 9.31
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| CAS号 |
21535-47-7
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| 相关CAS号 |
Mianserin; 24219-97-4; Mianserin-d3 hydrochloride; 1219804-97-3; 51152-88-6 ((S)-isomer)
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| PubChem CID |
68551
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.18 g/cm3
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| 沸点 |
411.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>230ºC (dec.)
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| 闪点 |
186.1ºC
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| 蒸汽压 |
5.65E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
3.888
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
342
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CC1)CC2N1C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C24.Cl
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| InChi Key |
YNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N2.ClH/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19;/h2-9,18H,10-13H2,1H3;1H
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| 化学名 |
5-methyl-2,5-diazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(19),8,10,12,15,17-hexaene;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3241 mL | 16.6207 mL | 33.2414 mL | |
| 5 mM | 0.6648 mL | 3.3241 mL | 6.6483 mL | |
| 10 mM | 0.3324 mL | 1.6621 mL | 3.3241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05599126 | Not yet recruiting | Drug: Mianserin Drug: Lorazepam |
Depression | Zhenghui YI | December 2022 | Phase 4 |
| NCT02761161 | Completed | Drug: Mianserin Behavioral: Imagery Rehearsal Therapy |
Post Traumatic Stress Disorder Depression |
Mental Health Services in the Capital Region, Denmark |
March 2016 | Phase 4 |
Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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