| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Miconazole targets lanosterol demethylase, a key enzyme in the ergosterol biosynthesis pathway. By inhibiting lanosterol demethylase, miconazole blocks the synthesis of ergosterol, an essential component of fungal cell membranes. This inhibition disrupts the substance transportation and permeability barrier of the cell membrane, leading to fungal cell death. The antimicrobial activity is induced by inhibiting ergosterol synthesis to inhibit the substance transportation and permeability barrier of the cell membrane. Miconazole also induces the formation of reactive oxygen species, which contributes to its antifungal activity. The compound's broad-spectrum activity against various fungi, including Trichophyton, Microsporum, and Candida albicans, is mediated through this mechanism. Miconazole also has some activity against Gram-positive bacteria. In addition to its antifungal effects, miconazole enhances the generation of mature oligodendrocytes from progenitor cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
由杨森制药公司研发的硝酸咪康唑（R18134硝酸盐）是一种咪唑类抗真菌药物，通常外用于皮肤或黏膜，用于治疗真菌感染。它通过抑制真菌细胞膜关键成分麦角甾醇的生成，使人昏睡。某些利什曼原虫（一种细胞膜中含有麦角囊孢子的单细胞寄生虫）会利用它。除了抗真菌和抗寄生虫作用外，它还具有一定的抗菌作用。在柯达E-6工艺和类似的富士CR-56工艺中，Ektachrome胶片在最后一次漂洗时用硝酸咪康唑（R18134硝酸盐）代替了甲醛。富士亨特公司在其C-41RA快速彩色负片冲洗工艺配方中也添加了咪康唑作为最后一次漂洗成分。摘自维基百科。
体外实验表明，硝酸咪康唑对多种真菌具有强效的抗真菌活性。该化合物可抑制羊毛甾醇脱甲基酶并诱导活性氧的生成。它对多种真菌，例如毛癣菌属、小孢子菌属和白色念珠菌属，具有很强的抗菌活性。其抗菌活性是通过抑制麦角甾醇的合成而产生的。硝酸咪康唑对革兰氏阳性菌也具有一定的活性。除了抗真菌作用外，咪康唑还能在体外促进祖细胞分化为成熟的少突胶质细胞。该化合物可促进祖细胞分化为成熟的少突胶质细胞。咪康唑在体外对多种真菌病原体的活性使其成为一种有价值的局部和全身用抗真菌药物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，硝酸咪康唑对多种真菌感染具有疗效。该化合物广泛用于治疗黏膜酵母菌感染，包括口腔和阴道感染。硝酸咪康唑是治疗阴道酵母菌感染（念珠菌病）和鹅口疮（主要由念珠菌属引起）的金标准药物。它常被用作治疗皮肤感染的外用药物，包括足癣、体癣和酵母菌感染。外用抗真菌药物通常对单纯性体癣或股癣有效。咪康唑在体内可促进髓鞘形成。静脉注射咪康唑已不再使用。临床应用已充分证实该化合物治疗多种真菌感染的疗效。
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| 酶活实验 |
咪康唑的体外酶活性测定通常测量羊毛甾醇脱甲基酶的抑制作用。将酶与不同浓度的咪康唑和底物（例如羊毛甾醇）一起孵育。通过高效液相色谱法（HPLC）或其他分析方法测定脱甲基产物的生成量。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。在研究该化合物对麦角甾醇生物合成的影响时，用咪康唑处理真菌细胞，并通过HPLC或分光光度法测定麦角甾醇含量。在研究该化合物对活性氧（ROS）生成的影响时，用咪康唑处理细胞，并使用荧光染料（例如DCFH-DA）测定ROS水平。该化合物的抗真菌活性可以使用标准药敏试验方法（例如肉汤微量稀释法）进行评估。
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| 细胞实验 |
咪康唑的细胞活性测定通常采用真菌细胞系或原代真菌培养物来评估其抗真菌活性。例如，将白色念珠菌、毛癣菌或小孢子菌等真菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的咪康唑处理。通过测量光密度或菌落计数来评估真菌生长情况，并确定最低抑菌浓度（MIC）。在研究其作用机制时，用咪康唑处理真菌细胞，并测量麦角甾醇含量或活性氧水平。在研究该化合物对哺乳动物细胞的影响时，用咪康唑处理少突胶质细胞祖细胞，并评估其分化和髓鞘形成情况。使用MTT或刃天青还原等标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
咪康唑的体内动物实验采用多种真菌感染模型。在研究治疗阴道念珠菌病时，使用阴道感染动物模型，并局部或阴道内给药咪康唑。通过培养阴道拭子评估真菌负荷。在研究治疗皮肤癣菌病时，使用皮肤感染动物模型，并局部应用咪康唑。评估病灶大小和真菌负荷。在研究该化合物对髓鞘形成的影响时，使用动物模型，并给予咪康唑，然后通过组织学评估髓鞘形成情况。在毒理学研究中，给动物给予不同剂量的咪康唑，并评估不良反应。给药方案因实验目的和给药途径而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸咪康唑的药代动力学特性表现为局部或阴道给药后全身吸收有限。单次给药后，咪康唑可在阴道内停留长达72小时。阴道给药后，咪康唑的全身吸收有限，1.2克剂量阴道给药后的生物利用度为1-2%。局部用药后，咪康唑可在皮肤内停留长达4天。局部用药后，咪康唑的全身吸收有限，生物利用度低于1%。吸收的咪康唑与血浆蛋白（88.2%）和红细胞（10.6%）结合。在大多数接受每日多次给药治疗的婴儿中，血浆咪康唑浓度无法定量（≤0.5 ng/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝酸咪康唑的毒性特征有利于局部用药。该化合物局部或阴道内给药时通常耐受性良好。常见不良反应包括用药部位的局部刺激、灼烧感或瘙痒。由于该化合物全身吸收有限，全身毒性罕见。已知对咪唑类抗真菌药物过敏的患者不建议使用硝酸咪康唑。该化合物在妊娠期的安全性已进行研究，通常认为在妊娠期有适应症时局部用药是安全的。然而，由于安全问题，静脉注射咪康唑已不再使用。由于其全身吸收低，该化合物发生药物相互作用的可能性有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
咪康唑是一种处方抗真菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗黏膜皮肤念珠菌病，包括：口咽念珠菌病（咽后壁真菌感染）和外阴阴道念珠菌病。口咽念珠菌病和外阴阴道念珠菌病可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。硝酸咪康唑是咪康唑的硝酸盐形式，咪康唑是一种合成的咪唑类抗真菌衍生物，用于治疗念珠菌皮肤感染。咪康唑选择性地破坏真菌细胞膜的完整性，真菌细胞膜富含麦角甾醇，其组成与哺乳动物细胞膜不同。(NCI04) 咪康唑是一种咪唑类抗真菌药物，可用于局部外用或静脉输注。另见：咪康唑（活性成分）；硝酸咪康唑；凡士林；氧化锌（成分）；硝酸咪康唑；凡士林。氧化锌（成分）……查看更多……
硝酸咪康唑是一种广谱唑类抗真菌药物，可阻断麦角甾醇的生物合成。它抑制羊毛甾醇脱甲基酶并诱导活性氧的生成。硝酸咪康唑是治疗阴道酵母菌感染和口腔念珠菌病的金标准药物。它对多种真菌（如毛癣菌属、小孢子菌属和白色念珠菌属）具有强效抗菌活性。该化合物对革兰氏阳性菌也具有一定的活性。咪康唑在体外可促进祖细胞分化为成熟的少突胶质细胞，并在体内促进髓鞘形成。它常用于治疗皮肤感染。静脉注射咪康唑已不再使用。局部或阴道给药后，咪康唑的全身吸收有限。 |
| 分子式 |
C18H15CL4N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
479.13
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| 精确质量 |
476.981
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| CAS号 |
22832-87-7
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| 相关CAS号 |
Miconazole;22916-47-8;Miconazole-d5 nitrate (2,4-Dichlorobenzyloxy-d5);1398065-80-9
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| PubChem CID |
68553
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.451g/cm3
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| 沸点 |
555.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-185ºC
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| 闪点 |
289.5ºC
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| LogP |
6.63
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| tPSA |
93.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
441
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14Cl4N2O.HNO3/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-25-18(9-24-6-5-23-11-24)15-4-3-14(20)8-17(15)222-1(3)4/h1-8,11,18H,9-10H2(H,2,3,4)
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| 化学名 |
1-(2-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole nitrate
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| 别名 |
Andergin Deralbine Florid Micatin R 14889 R14889 R-14889
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~104.35 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0871 mL | 10.4356 mL | 20.8712 mL | |
| 5 mM | 0.4174 mL | 2.0871 mL | 4.1742 mL | |
| 10 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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