| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
第一种竞争性黄体酮拮抗剂米非司酮的发现引发了对更有效和更具选择性的抗孕激素的广泛研究[1]。暴露于 10 μM 米非司酮（接近人类可达到的血浆量）四天后，测量了细胞生长。 NSC 119875 与米非司酮联合使用时，对 HeLa 细胞具有更强的抗增殖作用。 NSC 119875 加米非司酮 (14.2 μM) 在 HeLa 细胞中的 IC50 低于单独 NSC 119875 (34.2 μM)，大约是 2.5 倍的差异。米非司酮治疗导致 HeLa 细胞中 NSC 119875 的积累比单独 NSC 119875 增加两倍，在 0.79 至 1.52 μg/mg 蛋白质之间存在显着差异 (p=0.009)[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当 NSC 119875 单独用于治疗宫颈肿瘤异种移植动物时，与对照组相比，肿瘤的发展受到抑制。到研究结束时，NSC 119875 和米非司酮按所用剂量组合可导致肿瘤重量更大幅度 (p<0.05) 下降，与单独疗法相比下降了近 50%[2] 。对成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠进行 4 天的暴食式 EtOH 给药方案（每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig），以达到低于 300 mg/dL 的峰值血液 EtOH 水平 (BEL) 。动物亚组皮下注射米非司酮（20 或 40 mg/kg，溶于花生油）。虽然用米非司酮 (40 mg/kg) 进行预处理可以大大减轻乙醇戒断的严重程度，但米非司酮本身并不会明显改变从未使用过乙醇的动物的行为。药物和食物之间存在值得注意的相互作用（F(5,55)=3.92，p<0.05），其中用 EtOH 治疗并给予载体或 20 mg/kg 米非司酮的小鼠与动物相比表现出明显更高的 EtOH 戒断迹象用EtOH处理而不用EtOH。显着的是，以剂量依赖性方式，40 mg/kg 米非司酮治疗可减轻乙醇戒断的严重程度[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.
[2]. Jurado R, et al. NSC 119875 cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23. [4]. Yuehua You, et al. Progesterone Promotes Endothelial Nitric Oxide Synthase Expression Through Enhancing Nuclear Progesterone receptor-SP1 Formation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2020 Jul 3 |
| 分子式 |
C29H35NO2
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| 分子量 |
429.59
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| CAS号 |
84371-65-3
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| 相关CAS号 |
Mifepristone (Standard);84371-65-3;Mifepristone-d3;Mifepristone-13C,d3
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| SMILES |
O([H])[C@@]1(C#CC([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C4=C3[C@@]([H])(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-13-methyl-17-(prop-1-yn-1-yl)-6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3(2H)-one
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 10 mg/mL (23.28 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.6390 mL | 23.2780 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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