| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Minaprine include MAO-A, dopamine receptors, and serotonin receptors. It inhibits MAO-A reversibly, leading to increased levels of serotonin and norepinephrine. Additionally, it has weak affinity for D2 and 5-HT2 receptors, and it may act as an antagonist at these sites. Its mechanism is complex and may involve multiple neurotransmitter systems, contributing to its antidepressant and cognitive-enhancing effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，米那普林对MAO-A的抑制作用IC₅₀值在低微摩尔范围内。它还显示出对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的结合亲和力。在细胞实验中，它能增加突触体中神经递质的释放。其作用在海马和皮层中更为显著。这些活性证实了其作为一种多靶点抗抑郁药的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，米那普林在强迫游泳实验和习得性无助等动物模型中均表现出抗抑郁样活性。它能改善老年大鼠的认知功能，并逆转东莨菪碱引起的记忆缺陷。在人体临床研究中，与三环类抗抑郁药相比，米那普林在治疗抑郁症方面疗效显著，且镇静副作用更少。然而，其应用受到肝毒性的限制。
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| 酶活实验 |
米那普林的体外酶活性测定可测量其对MAO-A和MAO-B活性的抑制作用。将该化合物与人或大鼠脑线粒体孵育，并监测底物（例如，血清素或苄胺）的氧化情况。测定IC₅₀值。使用放射性配体（例如，[³H]螺哌隆用于D2受体）的受体结合测定可评估其对各种神经递质受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估米那普林对神经递质摄取和释放的影响。将神经元细胞系用该化合物处理，并通过高效液相色谱法（HPLC）测定细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的水平。同时评估细胞活力以排除细胞毒性作用。这些实验有助于表征其突触效应。
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| 动物实验 |
米那普林的体内动物研究包括对啮齿动物进行行为学测试。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。强迫游泳试验和悬尾试验用于评估其抗抑郁作用。认知测试，例如莫里斯水迷宫，用于评估其对记忆的影响。死后进行脑内单胺类神经递质水平的生化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肝脏。细胞色素P450 2D负责米氮平的4-羟基化，生成4-羟基米氮平。已知的米氮平人体代谢物包括4-羟基米氮平。 米那普林的药代动力学特性包括吸收迅速和代谢广泛。其半衰期约为2-4小时。它主要通过肝脏代谢，途径包括氧化和葡萄糖醛酸化。其分子量为356.29 g/mol。该化合物应在室温下避光保存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米那普林的毒性包括肝毒性，这导致其被撤出市场。在极少数情况下，它还会引起粒细胞缺乏症。其他副作用包括恶心、头晕和焦虑。不建议用于人体，它仅作为研究用化学品提供。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
米那普林属于哒嗪类、仲胺类和吗啉类化合物。它具有多种作用，包括抗抑郁、抑制5-羟色胺再摄取、抑制多巴胺再摄取、抑制胆碱能以及治疗帕金森病。米那普林是一种精神药物，已被证实能有效治疗多种抑郁症状。与大多数抗抑郁药一样，米那普林可以拮抗行为绝望感。米那普林是一种氨基苯基哒嗪类抗抑郁药，据报道其心脏毒性、嗜睡和体重增加的发生率相对较低。药物适应症：用于治疗抑郁症。作用机制：米那普林与5-羟色胺2型受体以及多巴胺D1和D2受体结合。它还能与5-羟色胺再摄取泵结合。因此，米那普林可以阻断多巴胺和5-羟色胺的再摄取。它还具有轻微的胆碱能激动剂作用。因此，它可能同时具有改善情绪和促进大脑发育的作用。它还作为单胺氧化酶A (MAO-A) 的可逆性抑制剂 (RIMA) 发挥作用。此外，研究发现它还能抑制乙酰胆碱酯酶。
药效学 米那普利林是一种氨基苯基哒嗪类抗抑郁药，据报道其心脏毒性、嗜睡和体重增加的发生率相对较低。与其他抗抑郁药类似，米那普利林可减弱β-肾上腺素能受体的功能。研究还表明，米那普利林可改善记忆巩固，重复给药可增强这种效果。此外，米那普利林对记忆巩固的影响与其多巴胺能活性有关。 补充信息：盐酸米那普利曾以Cantor的商品名上市，主要在法国使用。它是一种哒嗪衍生物，对单胺氧化酶（MAO）和受体具有独特的双重作用。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C17H22N4O.2[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
371.30466
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| 精确质量 |
298.179
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| CAS号 |
25953-17-7
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| 相关CAS号 |
Minaprine;25905-77-5
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| PubChem CID |
4199
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
531.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
275.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.29E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
3.009
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| tPSA |
50.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
316
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LDMWSLGGVTVJPG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N4O/c1-14-13-16(15-5-3-2-4-6-15)19-20-17(14)18-7-8-21-9-11-22-12-10-21/h2-6,13H,7-12H2,1H3,(H,18,20)
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| 化学名 |
4-methyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-6-phenylpyridazin-3-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~269.32 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~269.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (269.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6932 mL | 13.4662 mL | 26.9324 mL | |
| 5 mM | 0.5386 mL | 2.6932 mL | 5.3865 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3466 mL | 2.6932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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