| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Minaprine targets monoamine oxidase A (MAO-A) and serotonin 5-HT2A receptors. As a reversible inhibitor of MAO-A, minaprine increases the levels of monoamine neurotransmitters such as serotonin, norepinephrine, and dopamine in the brain. Minaprine also acts as a serotonin (5-HT2A) receptor antagonist. It has a weak inhibition on acetylcholinesterase. The compound's mechanism of action involves both MAO-A inhibition and 5-HT2A receptor antagonism, which contribute to its antidepressant effects. Minaprine itself is a weak inhibitor of MAO-A in vitro, with evidence strongly suggesting that its in vivo activity is mediated by one or more active metabolites. In vivo, minaprine (acute doses) increases 5-HT, decreases 5-HIAA levels in various brain areas and weakly and reversibly inhibits type A MAO.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，米那普林是MAO-A的弱抑制剂，有证据表明其体内活性是由活性代谢物介导的。该化合物对乙酰胆碱酯酶也有较弱的抑制作用。受体结合实验表明，米那普林对5-HT2A受体具有亲和力。该化合物对单胺氧化酶活性的影响可通过酶制剂在体外测定，结果显示米那普林对MAO-A具有可逆性抑制作用。米那普林的体外活性与其抗抑郁作用相符。该化合物对多种细胞类型细胞活力和增殖的影响也可通过实验进行评估。米那普林本身在体外是MAO-A的弱抑制剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，米那普林在多种动物模型和临床应用中均表现出抗抑郁活性。体内实验表明，米那普林（急性剂量）可增加大脑多个区域的5-羟色胺（5-HT）水平，降低5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）水平，并可逆地、微弱地抑制A型单胺氧化酶（MAO）；亚急性给药可减少5-HT1和5-HT2受体的数量。据报道，该化合物的心脏毒性、嗜睡和体重增加作用相对较轻。米那普林是MAO-A的可逆性抑制剂，可微弱地抑制乙酰胆碱酯酶，是一种用于治疗抑郁症的抗抑郁药。该化合物的体内疗效支持其作为抗抑郁药的用途。米那普林是一种具有抗抑郁和促智作用的精神药物。
|
| 酶活实验 |
米那普林的体外酶活性测定通常测量其对单胺氧化酶A (MAO-A) 的抑制作用。将MAO-A酶与不同浓度的米那普林以及底物（例如犬尿胺或5-羟色胺）一起孵育。通过分光光度法或高效液相色谱法(HPLC)测定脱氨代谢物的生成量。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。对于研究抑制机制的实验，可通过透析或稀释实验评估抑制作用的可逆性。对于乙酰胆碱酯酶的抑制作用，使用乙酰硫代胆碱作为底物，并测量硫代胆碱的生成量，进行类似的测定。对于5-HT2A受体结合，使用[³H]-酮色林进行放射性配体置换实验。
|
| 细胞实验 |
米那普林的体外细胞试验通常采用表达MAO-A、5-HT2A受体或神经元细胞的细胞系。在研究MAO-A抑制作用时，用米那普林处理细胞，并测定单胺氧化酶活性。在研究5-HT2A受体拮抗作用时，在有或无血清素的情况下，用米那普林处理表达该受体的细胞，并测定下游信号通路，例如钙离子内流。在研究该化合物对神经递质水平的影响时，用米那普林处理神经元细胞，并通过高效液相色谱法(HPLC)测定神经递质的释放或代谢。该化合物对细胞活力和增殖的影响可通过标准细胞毒性试验进行评估。
|
| 动物实验 |
米那普林的体内动物实验采用抑郁症和其他行为障碍模型。在抗抑郁研究中，啮齿动物经口服或腹腔注射米那普林，并进行强迫游泳实验、悬尾实验或旷场实验等行为学测试。在研究其作用机制的研究中，采集脑组织进行神经化学分析，以测量神经递质水平和单胺氧化酶（MAO）活性。在研究该化合物对认知功能的影响的研究中，可进行学习和记忆测试。给药方案根据实验目标而有所不同，急性研究采用单次给药，而慢性研究则采用每日重复给药。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肝脏。细胞色素P450 2D负责米氮平的4-羟基化，生成4-羟基米氮平。已知的米氮平人体代谢物包括4-羟基米氮平。 米那普林的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。米那普林的分子量为298.3828，分子式为C₁₇H₂₂N₄O。口服后，该化合物被吸收并分布于全身，包括大脑。米那普林在肝脏代谢，其代谢物可能有助于其药理活性。该化合物的消除半衰期和生物利用度已得到表征。据报道，米那普林相对无心脏毒性、嗜睡和体重增加。然而，现有文献中关于米那普林的详细药代动力学数据有限。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与其他抗抑郁药相比，米那普林的毒性特征较为良好。据报道，该化合物心脏毒性、嗜睡和体重增加的发生率相对较低。常见不良反应可能包括胃肠道不适、头痛或失眠。有癫痫病史或肝病史的患者应谨慎使用该化合物。米那普林是MAO-A的可逆性抑制剂，与其他血清素能药物合用时可能引起血清素综合征。该化合物在妊娠期和哺乳期的安全性尚未确定，其使用应遵循临床判断。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
米那普利属于哒嗪类、仲胺类和吗啉类化合物。它具有多种作用，包括抗抑郁、抑制5-羟色胺再摄取、抑制多巴胺再摄取、抑制胆碱能以及治疗帕金森病。米那普利是一种精神药物，已被证实能有效治疗各种抑郁症状。与大多数抗抑郁药一样，米那普利可以对抗行为绝望。米那普利是一种氨基苯基哒嗪类抗抑郁药，据报道其心脏毒性、嗜睡和体重增加的发生率相对较低。药物适应症：用于治疗抑郁症。作用机制：米那普利与5-羟色胺2型受体以及多巴胺D1和D2受体结合。它还能与5-羟色胺再摄取泵结合。因此，米那普利可以阻断多巴胺和5-羟色胺的再摄取。它还具有轻微的胆碱能激动剂作用。因此，它可能同时具有改善情绪和促进大脑发育的作用。它还作为单胺氧化酶A (MAO-A) 的可逆性抑制剂 (RIMA) 发挥作用。此外，研究发现它还能抑制乙酰胆碱酯酶。
药效学 米那普利林是一种氨基苯基哒嗪类抗抑郁药，据报道其心脏毒性、嗜睡和体重增加的发生率相对较低。与其他抗抑郁药类似，米那普利林可减弱β-肾上腺素能受体的功能。研究还表明，米那普利林可改善记忆巩固，重复给药可增强这种效果。此外，米氮普林对记忆巩固的影响与其多巴胺能活性有关。 米那普林是一种氨基苯基哒嗪类抗抑郁药，是MAO-A的可逆抑制剂和5-羟色胺（5-HT2A）受体拮抗剂。它对乙酰胆碱酯酶也有较弱的抑制作用。米那普林是一种用于治疗抑郁症的抗抑郁化合物。它是一种具有抗抑郁和促智作用的精神药物。据报道，米那普林的心脏毒性、嗜睡和体重增加作用相对较小。在体内，米那普林可增加大脑多个区域的5-HT水平并降低5-HIAA水平，并可逆地、较弱地抑制A型MAO。米那普林的分子量为298.3828，分子式为C₁₇H₂₂N₄O。它也被称为米那普林姆和米那普林纳。 |
| 分子式 |
C17H22N4O
|
|---|---|
| 分子量 |
298.38278
|
| 精确质量 |
298.179
|
| CAS号 |
25905-77-5
|
| 相关CAS号 |
Minaprine dihydrochloride;25953-17-7
|
| PubChem CID |
4199
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.156g/cm3
|
| 沸点 |
531.2ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
122°
|
| 闪点 |
275.1ºC
|
| 蒸汽压 |
2.29E-11mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.595
|
| LogP |
3.811
|
| tPSA |
50.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
316
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=CC(C2=CC=CC=C2)=NN=C1NCCN3CCOCC3
|
| InChi Key |
LDMWSLGGVTVJPG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N4O/c1-14-13-16(15-5-3-2-4-6-15)19-20-17(14)18-7-8-21-9-11-22-12-10-21/h2-6,13H,7-12H2,1H3,(H,18,20)
|
| 化学名 |
4-methyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-6-phenylpyridazin-3-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 35 mg/mL (~117.30 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3514 mL | 16.7572 mL | 33.5143 mL | |
| 5 mM | 0.6703 mL | 3.3514 mL | 6.7029 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6757 mL | 3.3514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
