| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mirodenafil dihydrochloride targets phosphodiesterase type 5, an enzyme that hydrolyzes cGMP in the corpus cavernosum. By inhibiting PDE5, it increases cGMP levels, leading to smooth muscle relaxation and increased blood flow to the penis. It is also a modulator of the glucocorticoid receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
米罗地那非二氢氯噻嗪（0-40 μM，24 小时）的神经保护作用是通过激活 cGMP/PKG/CREB 信号通路实现的[2]。米罗地那非二氢氯噻嗪（0-40 μM，24 小时）通过抑制细胞凋亡和维持线粒体膜电位来提高神经元存活率[2]。米罗地那非二氢氯噻嗪（0-40 μM）抑制 GSK-3β 信号通路，从而降低 tau 蛋白磷酸化水平，并通过阻断淀粉样蛋白的形成和激活自噬体通路来减少 Aβ 的生成[2]。在 HT-22 细胞中，米罗地那非二氢氯噻嗪可抑制糖皮质激素受体（GR）的同源二聚化及其转录活性[2]。在成纤维细胞中，米罗地那非二盐酸盐（0-100 μM，24 小时）可抑制 TGF-β 诱导的纤维化标志物 mRNA 的产生和 Smad2/3 的磷酸化 [3]。
米罗地那非二盐酸盐是一种口服有效的强效、可逆且选择性的 PDE5 抑制剂。它是糖皮质激素受体的调节剂。它用于治疗勃起功能障碍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
转基因AD小鼠的行为和认知能力可通过腹腔注射盐酸米地那非（4 mg/kg，每日一次，持续4周）得到改善[2]。米罗地那非二盐酸盐（0-10 mg/kg，每日口服，持续3周）可通过降低促纤维化基因和胶原蛋白的表达来改善博来霉素诱导的系统性硬化症（SSc）小鼠模型。这是通过阻断TGF-β信号通路实现的。皮肤纤维化[3]。
米罗地那非二盐酸盐用于治疗勃起功能障碍。它可用于阿尔茨海默病和系统性硬化症的研究。它能增强阴茎组织的血流。 |
| 酶活实验 |
采用纯化的PDE5进行无细胞酶活性测定，对二盐酸米罗地那非进行评价。将该化合物与PDE5和底物孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化PDE5抑制效力。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞 测试浓度： 0、10、20、40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： cGMP 水平呈剂量依赖性显著升高约 200%。Aβ 诱导的磷酸化 CREB 水平降低呈剂量依赖性逆转。Aβ42 单独使用可增加裂解型 caspase-3 和裂解型 PARP 的水平，而与米罗那非联合治疗则显著降低这两种凋亡标志物的表达水平。 RT-PCR[3] 细胞类型： NIH3T3 小鼠胚胎成纤维细胞 测试浓度： 0、10、100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： TGF-β1 诱导 COL1A1、α-SMA 和 CTGF mRNA 表达，而米地那非显著降低了这些促纤维化基因的表达。 在基于细胞的实验中，使用阴茎海绵体平滑肌细胞评估了二盐酸米罗地那非的作用。用米罗地那非处理细胞，并测量 cGMP 水平和平滑肌松弛情况。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： APP-C105 转基因小鼠（13 月龄，雄性，n=6）[2]
剂量： 4 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每天一次，持续 4 周 实验结果： APP-C105 AD 小鼠的认知功能得到改善。 动物/疾病模型：雄性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（8 周龄，四组，每组 n=10）[3] 剂量：0、5 或 10 mg/kg 给药途径：口服，每日一次，持续 3 周 实验结果：在博来霉素 (BLM) 诱导的系统性硬化症 (SSc) 小鼠模型中，真皮纤维化得到改善，纤维化标志物（包括 COL1A1 和 α-SMA）的蛋白水平下调。真皮厚度和胶原蛋白含量显著降低。 米罗地那非二盐酸盐在动物模型中口服给药，用于评估其对勃起功能、阿尔茨海默病和系统性硬化症的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
米罗地那非二盐酸盐的分子量为604.59，分子式为C26H39Cl2N5O5S，CAS号为862189-96-6。该化合物是一种口服有效的PDE5抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无米罗地那非二盐酸盐的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。其安全性尚未得到充分评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
米罗地那非二盐酸盐是一种口服有效的强效、可逆且选择性的PDE5抑制剂。其CAS号为862189-96-6。它用于勃起功能障碍、阿尔茨海默病和系统性硬化症的研究。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C26H39CL2N5O5S
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|---|---|
| 分子量 |
604.588
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| 精确质量 |
603.205
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| CAS号 |
862189-96-6
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| 相关CAS号 |
Mirodenafil;862189-95-5
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| PubChem CID |
135564928
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.424
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| tPSA |
129.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
902
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CKPHITUXXABKDL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H37N5O5S.2ClH/c1-4-7-19-18-30(6-3)24-23(19)27-25(28-26(24)33)21-17-20(8-9-22(21)36-16-5-2)37(34,35)31-12-10-29(11-13-31)14-15-32/h8-9,17-18,32H,4-7,10-16H2,1-3H3,(H,27,28,33)2*1H
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| 化学名 |
5-Ethyl-2-[5-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]sulfonyl-2-propoxyphenyl]-7-propyl-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one dihydrochloride
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| 别名 |
Mirodenafil Dihydrochloride SK3530 M-vix SK-3530SK-3530 dihydrochloride SK 3530
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~165.40 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~8.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6540 mL | 8.2701 mL | 16.5401 mL | |
| 5 mM | 0.3308 mL | 1.6540 mL | 3.3080 mL | |
| 10 mM | 0.1654 mL | 0.8270 mL | 1.6540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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