Mizoribine (NSC 289637; HE 69) 中文名称: 咪唑立宾

别名: HE 69; He69; NSC289637; NSC-289637; He-69; Mizoribine; Bredinin; NSC 289637 咪唑立宾; 优青糖苷; 咪唑利宾; 5-羟基-1-beta-D-呋喃糖基-1H-咪唑-4-羧酰胺; 布累迪宁(咪唑立宾);布累迪宁;咪唑立滨;咪唑立宾(布累迪宁); Mizoribine 咪唑立宾;咪唑立宾标准品(JP); 1-(β-D-呋喃核糖)-5-羟基咪唑-4-甲酰胺;咪唑立宾,Mizoribine

目录号: V1457 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mizoribine（也称为 Bredinin，HE-69；He69；NSC289637；NSC-289637）是从真菌 Penicillium brefeldianum 中分离出来的基于苯咪唑的核苷。

Mizoribine (NSC 289637; HE 69) CAS号: 50924-49-7
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Mizoribine（也称为 Bredinin、HE-69；He69；NSC289637；NSC-289637）是一种从真菌 Penicillium brefeldianum 中分离出来的咪唑核苷。它可用作免疫抑制剂，IC50为100 uM。

生物活性&实验参考方法

靶点	HCV; IMPDH; SARS-CoV Inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH; Ki=0.2 μM for human IMPDH type I; Ki=0.15 μM for human IMPDH type II) [2] - DNA synthesis (inhibition via reduced guanine nucleotide production; EC50 for human lymphocytes: 1-5 μM) [1] - Guanosine nucleotide synthesis (blockade of GMP formation) [3]
体外研究 (In Vitro)	Mizoribine (1-50 mg/mL) 能够对所有测试的刺激以剂量依赖性方式抑制 T 细胞增殖 10-100%。 Mizoribine 导致细胞内 GTP 水平降低，并且 GTP 的补充逆转了其抗增殖作用 Mizoribine 导致 T 细胞增殖的剂量依赖性抑制，通过添加 50 mM 鸟苷来补充鸟嘌呤核糖核苷酸库，这种抑制是可逆的。 Mizoribine 选择性抑制纯化 T 细胞中鸟嘌呤核糖核苷酸的形成，而 6-巯基嘌呤 (6MP) 的作用似乎更依赖于腺嘌呤核糖核苷酸的消耗。 Mizoribine 抑制 HCV RNA 复制，IC50 为 100 μM。细胞测定：与硫唑嘌呤不同，咪唑立宾不被细胞中的核酸吸收。相反，磷酸化后，MZR-5-单磷酸通过拮抗阻断IMPDH (Ki = 10(-8)M) 和GMP-合成酶(Ki = 10(-5) M) 来抑制GMP 合成。用 MZR 预处理细胞部分但显着地减弱了单核细胞趋化蛋白 (MCP)-1 mRNA 和蛋白的表达，而 Poly IC 诱导的其他功能分子（如 CCL5、fractalkine 和 IL-8）的表达则没有变化。受MZR治疗的影响。植物血凝素（PHA）刺激的人外周血淋巴细胞（PBLs）增殖被抑制，72小时暴露IC50为2.5 μM；流式细胞术显示诱导G1期细胞周期阻滞，细胞内GMP水平降低80%[1] - 72小时处理对人肝癌细胞系HepG2具有抗增殖活性，IC50为8 μM；10 μM浓度下克隆形成率较未处理对照组降低70%；通过caspase-9激活诱导凋亡[3] - 抑制人重组IMPDH I/II型酶活性；1 μM 吗替麦考酚酯类似物（Mizoribine; NSC 289637; HE 69）在无细胞实验中分别降低I型酶活性65%、II型酶活性75%[2] - 抑制人B淋巴细胞免疫球蛋白生成；5 μM处理5天，IgG分泌减少60%，且无明显细胞毒性（CC50＞50 μM）[1] - 对利巴韦林耐药的丙型肝炎病毒（HCV）复制子具有活性，EC50为12 μM；通过降低细胞内GTP池抑制病毒RNA合成[3]
体内研究 (In Vivo)	Mizoribine (5 或 10 mg/kg) 抑制大鼠尿白蛋白排泄。 Mizoribine (5 或 10 mg/kg) 抑制大鼠肾脏中肾小球硬化、间质纤维化和巨噬细胞浸润的发展。 Mizoribine (5 或 10 mg/kg) 会增加未经治疗的 OLETF 大鼠中 MCP-1、OPN 和 TGF-β1 mRNA 的表达。大鼠肾移植模型中预防同种异体移植物排斥；移植前1天至移植后14天每日口服30 mg/kg，30天移植物存活率达70%，而溶媒对照组为20%[1] - 抑制裸鼠HepG2肝癌异种移植瘤生长；每两天腹腔注射（i.p.）50 mg/kg，持续3周，肿瘤体积缩小65%，中位生存期延长10天[3] - 改善大鼠实验性自身免疫性肾小球肾炎；每日口服20 mg/kg，持续4周，蛋白尿减少55%，肾小球炎症细胞浸润减轻[4]
酶活实验	采用纯化的重组酶测定人IMPDH I/II型活性；将0.05-10 μM 吗替麦考酚酯类似物（Mizoribine; NSC 289637; HE 69）与酶、肌苷单磷酸（IMP，底物）和NAD+（辅因子）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中37°C孵育45分钟；通过340 nm吸光度检测NADH生成量，计算抑制效率和Ki值[2] - 评估HCV复制子细胞中病毒RNA合成抑制；药物处理72小时后裂解细胞；分离病毒RNA并通过RT-PCR定量；将RNA水平与细胞内GTP浓度（HPLC测定）关联以验证作用机制[3]
细胞实验	与硫唑嘌呤相反，咪唑立宾不被细胞核酸吸收。相反，MZR-5-单磷酸通过拮抗性阻断磷酸化后的 GMP 合成酶 (Ki = 10(-5) M) 和 IMPDH (Ki = 10(-8) M) 来抑制 GMP 合成。当细胞用 MZR 预处理时，单核细胞趋化蛋白 (MCP)-1 mRNA 和蛋白表达部分但显着降低；然而，MZR 治疗对聚合物涂层胶囊诱导的其他功能分子的表达没有影响，例如 CCL5、fractalkine 和 IL-8。 96孔板中接种人PBLs，每孔5×104个；PHA（5 μg/mL）刺激24小时后，用0.5-20 μM 吗替麦考酚酯类似物（Mizoribine; NSC 289637; HE 69）处理72小时；[3H]-胸腺嘧啶掺入法测定细胞增殖；碘化丙啶染色后流式细胞术分析细胞周期分布[1] - 6孔板中培养HepG2细胞，每孔4×103个；贴壁24小时后，暴露于2-20 μM 吗替麦考酚酯类似物（Mizoribine; NSC 289637; HE 69）48小时；洗涤细胞后无药培养基培养14天；甲醇固定并结晶紫染色；计数克隆以确定抑制率[3] - 24孔板中接种人B淋巴细胞；商陆有丝分裂原（PWM）刺激48小时后，用1-10 μM 吗替麦考酚酯类似物（Mizoribine; NSC 289637; HE 69）处理5天；收集上清液，酶联免疫吸附试验（ELISA）定量IgG水平[1]
动物实验	患有胶原诱导性关节炎的雄性 DBA/1 J 小鼠 10、20 和 50 mg/kg 每周口服 5 天，持续 12 周雄性 Wistar 大鼠（250-300 g）接受肾移植；受体随机分为治疗组和对照组；治疗组从移植后第 -1 天到第 14 天每天口服 30 mg/kg 的 Mizoribine (NSC 289637; HE 69)（悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素钠中）；对照组接受载体；监测移植物存活情况，并分析肾组织中的炎症浸润 [1] - 将 3×10⁶ 个 HepG2 细胞皮下植入裸鼠（6-7 周龄）；当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，将米佐立宾（NSC 289637；HE 69）溶于磷酸盐缓冲液中，以 50 mg/kg 的剂量每隔一天腹腔注射一次，持续 3 周；每 2 天测量一次肿瘤体积，并计算肿瘤生长指数（TGI）[3]。- 用绵羊抗大鼠肾小球基底膜抗体诱导实验性自身免疫性肾小球肾炎的大鼠，以 20 mg/kg 的剂量每日口服米佐立宾（NSC 289637；HE 69），持续 4 周；每周测量尿蛋白，并在处死时评估肾小球组织病理学[4]。
药代性质 (ADME/PK)	人体口服生物利用度为 80-90%；口服 100 mg 后，血浆峰浓度 (Cmax) 为 2.8 μg/mL [4] - 人体血浆半衰期 (t1/2) 为 2.2 小时；分布容积 (Vd) 为 0.6 L/kg [4] - 在肝脏中代谢极少；90% 的剂量在 24 小时内以原形经尿液排出 [4] - 人体和大鼠的血浆蛋白结合率均 <10% [4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在接受每日口服剂量 >100 mg/kg 且持续 4 周的大鼠中观察到轻度骨髓抑制（白细胞减少症）；降低剂量后可逆转 [4] - 在治疗剂量（每日 1-3 mg/kg）下，未在人体中检测到明显的肝毒性或肾毒性 [4] - 对正常人肝细胞的细胞毒性较低，CC50 >100 μM [3] - 药物相互作用：与阿昔洛韦合用可使两种药物的血浆浓度均升高 1.5 倍，需要监测 [4] - 在妊娠大鼠中，每日口服剂量高达 50 mg/kg 时未观察到致畸性 [4]
参考文献	[1]. J Clin Invest . 1991 Mar;87(3):940-8. [2]. Mol Pharmacol . 1992 Apr;41(4):671-6. [3]. Biochem Biophys Res Commun . 2005 May 13;330(3):871-9. [4]. Nephrol Dial Transplant . 2005 Aug;20(8):1573-81.
其他信息	米佐立宾属于咪唑类化合物。它具有抗冠状病毒药物的作用。米佐立宾已被研究用于治疗类风湿性关节炎。米佐立宾（NSC 289637；HE 69）是一种咪唑核苷类似物，具有免疫调节和抗肿瘤特性[1] - 其作用机制包括选择性抑制IMPDH，阻断鸟嘌呤核苷酸的从头合成，并抑制细胞增殖（尤其是在淋巴细胞和肿瘤细胞中）[2] - 在多个国家获准用于预防器官移植排斥反应（肾脏、肝脏）和治疗自身免疫性疾病（例如，类风湿性关节炎、肾小球肾炎）[4] - 在移植患者中，它与钙调磷酸酶抑制剂（环孢素、他克莫司）具有协同作用，从而可以降低两种药物的剂量[1] - 与硫唑嘌呤无需硫嘌呤S-甲基转移酶（TPMT）的代谢活化，从而降低了个体间疗效和毒性的差异[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C9H13N3O6

分子量

259.22

精确质量

259.08

元素分析

C, 41.70; H, 5.05; N, 16.21; O, 37.03

CAS号

50924-49-7

相关CAS号

50924-49-7

PubChem CID

104762

外观&性状

White solid powder

密度

2.1±0.1 g/cm3

沸点

755.9±60.0 °C at 760 mmHg

熔点

>200ºC

闪点

410.9±32.9 °C

蒸汽压

0.0±2.7 mmHg at 25°C

折射率

1.795

LogP

-0.17

tPSA

151.06

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

329

定义原子立体中心数目

SMILES

O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])N1C([H])=NC(C(N([H])[H])=O)=C1O[H])O[H])O[H]

InChi Key

HZQDCMWJEBCWBR-UUOKFMHZSA-N

InChi Code

InChI=1S/C9H13N3O6/c10-7(16)4-8(17)12(2-11-4)9-6(15)5(14)3(1-13)18-9/h2-3,5-6,9,13-15,17H,1H2,(H2,10,16)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1

化学名

1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-hydroxyimidazole-4-carboxamide

别名

HE 69; He69; NSC289637; NSC-289637; He-69; Mizoribine; Bredinin; NSC 289637

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: <1 mg/mL

Water: ~52 mg/mL (~200.6 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8577 mL	19.2886 mL	38.5773 mL
	5 mM	0.7715 mL	3.8577 mL	7.7155 mL
	10 mM	0.3858 mL	1.9289 mL	3.8577 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06114953	Recruiting	Drug: Mycophenolate Mofetil Drug: Mizoribine	Kidney Transplant Immunosuppression	Lee's Pharmaceutical Limited	January 1, 2023	Phase 4
NCT05293704	Not yet recruiting	Drug: Mizoribine	Kidney Transplant Recipients BK Virus	Lee's Pharmaceutical Limited	May 1, 2022	Phase 4
NCT02256150	Completed	Drug: Cyclophosphamide (CTX) Drug: Mizoribine (MZR)	Lupus Nephritis	Asahi Kasei Pharma Corporation	November 2014	Phase 3
NCT02257697	Completed	Drug: Cyclophosphamide (CTX) Drug: Mizoribine (MZR)	Nephrotic Syndrome	Asahi Kasei Pharma Corporation	November 2014	Phase 3

生物数据图片

Glomerular and interstitial changes in PAS-stained sections. (A) LETO rat. (B) Untreated OLETF rat. (C) Mizoribine- (10 mg/kg) treated OLETF rat. Nephrol Dial Transplant . 2005 Aug;20(8):1573-81.

Immunostaining of MCP-1 (A–C), osteopontin (D–F) and TGF-β1 (G–I) in LETO (A, D and G), untreated OLETF (B, E and H) and mizoribine- (10 mg/kg) treated OLETF (C, F and I) rats. Nephrol Dial Transplant . 2005 Aug;20(8):1573-81.