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MK-2866 (GTx-024)

别名: Enobosarm, ostarine;MK2866; GTX024;MK 2866; GTX 024;MK-2866; GTX-024
目录号: V1759 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Ostarine（也称为 Enobosarm、GTx024、MK2866、GTx-024、MK-2866）是一种新型、有效、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有潜在的抗肿瘤活性。
MK-2866 (GTx-024) CAS号: 841205-47-8
产品类别: Androgen Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Ostarine（也称为 Enobosarm、GTx024、MK2866、GTx-024、MK-2866）是一种新型、有效、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有潜在的抗肿瘤活性。它以 3.8 nM 的 Ki 值抑制雄激素受体，并且对合成代谢器官具有组织选择性。 MK-2866 由 GTx Inc 开发，旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。 SARM 代表了一类新兴的小分子药物治疗药物，有可能提供雄激素治疗的重要益处，且不会产生不良副作用。许多具有组织选择性效应的 SARM 目前正处于开发的早期阶段
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：10 nM 浓度的 Ostarine 可调节共转染人 AR 表达载体、荧光素酶报告载体和对照 β-半乳糖苷酶载体的 CV-1 细胞中 AR 的转录活性，相对效率为 94%-100%观察到 1 nM DHT 的转录激活活性。激酶测定：MK-2866（也称为 Enobosarm、GTx-024、Ostarine）是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 3.8 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。 MK-2866 由 GTx Inc 开发，旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。
体内研究 (In Vivo)
单剂量10 mg/kg静脉注射Ostarine后，Ostarine的血浆浓度缓慢下降，与其他具有终末半衰期的相关氰基/硝基取代的SARM相比，表现出更长的终末半衰期，为6.0小时2.6-4.0小时。当给予去势雄性大鼠时，Ostarine 通过刺激前列腺、精囊和提肛肌的生长，表现出显着的雄激素和合成代谢活性； Ostarine 比其他氰基/硝基取代的 SARM 更有效。 Ostarine可使前列腺重量恢复39.2%，精囊重量恢复78.8%，与雄激素器官相比，刺激提肛肌生长达141.9%。 Ostarine 在迄今为止检测的所有 AR 非甾体激动剂中表现出最高的体内雄激素和合成代谢活性，在前列腺、精囊和肛提肌中的 ED50 值分别为 0.12、0.39 和 0.03 mg/天，是其效力的 4 倍。提肛肌中的丙酸睾酮（TP）。在 0.03 毫克/天的低剂量下，Ostarine 足以在合成代谢组织中发挥有效和选择性的活性。
动物实验
溶于DMSO，并用生理盐水稀释；1 mg/kg；皮下注射
未成熟的去势雄性Sprague-Dawley大鼠
参考文献
J Pharmacol Exp Ther.2005 Oct;315(1):230-9;J Med Chem.2011 Jun 9;54(11):3973-6.
其他信息
Enobosarm 已用于研究压力性尿失禁和三阴性乳腺癌治疗的临床试验。
Enobosarm 是一种具有合成代谢活性的非甾体类药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 的作用机制类似于睾酮，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。通过模拟睾酮的作用，该药物可能增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H14F3N3O3
分子量
389.33
精确质量
389.098
CAS号
841205-47-8
相关CAS号
841205-47-8
PubChem CID
11326715
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
632.3±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
336.2±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.578
LogP
4.83
tPSA
106.14
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
658
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@](COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
InChi Key
JNGVJMBLXIUVRD-SFHVURJKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1
化学名
(2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
别名
Enobosarm, ostarine;MK2866; GTX024;MK 2866; GTX 024;MK-2866; GTX-024
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 78 mg/mL (200.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:78 mg/mL (200.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 :78 mg/mL (200.3 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5685 mL 12.8426 mL 25.6852 mL
5 mM 0.5137 mL 2.5685 mL 5.1370 mL
10 mM 0.2569 mL 1.2843 mL 2.5685 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Dose-Finding Study Evaluating Effect on Body Composition of Enobosarm in Patients Taking a GLP-1 for Chronic Weight Mgmt
CTID: NCT06282458
Phase: Phase 2    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-08-09
Phase II Study of GTx024 in Women With Metastatic Breast Cancer
CTID: NCT01616758
Phase: Phase 2    Status: Terminated
Date: 2024-03-08
Study to Assess Long-Term Safety/Tolerability of Enobosarm (GTx 024) in Stress Urinary Incontinence
CTID: NCT03566290
Phase: Phase 2    Status: Withdrawn
Date: 2024-03-01
Pembrolizumab and Enobosarm in Treating Patients With Androgen Receptor Positive Metastatic Triple Negative Breast Cancer
CTID: NCT02971761
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-02-20
Efficacy Evaluation of Enobosarm Monotherapy in Trea
Phase III, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of the Effect of GTx-024 on Muscle Wasting in Patients with Non-Small Cell Lung Cancer on First Line Platinum Plus a Taxane Chemotherapy
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2011-09-22
View More

'A Phase IIa Randomized, Placebo-Controlled, Parallel Group, Clinical Trial to Study the Efficacy and Safety of MK-2866 in Women with Moderate to Severe Chronic Obstructive Pulmonary Disease Participating in Pulmonary Rehabilitation'
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2009-12-02

Double-blind, placebo controlled, Efficacy, Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Study of GTx-024 in Postmenopausal Females and Elderly Males
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2006-05-04

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