规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:10 nM 浓度的 Ostarine 可调节共转染人 AR 表达载体、荧光素酶报告载体和对照 β-半乳糖苷酶载体的 CV-1 细胞中 AR 的转录活性,相对效率为 94%-100%观察到 1 nM DHT 的转录激活活性。激酶测定:MK-2866(也称为 Enobosarm、GTx-024、Ostarine)是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 3.8 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。 MK-2866 由 GTx Inc 开发,旨在像睾酮一样发挥作用,从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。
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体内研究 (In Vivo) |
单剂量10 mg/kg静脉注射Ostarine后,Ostarine的血浆浓度缓慢下降,与其他具有终末半衰期的相关氰基/硝基取代的SARM相比,表现出更长的终末半衰期,为6.0小时2.6-4.0小时。当给予去势雄性大鼠时,Ostarine 通过刺激前列腺、精囊和提肛肌的生长,表现出显着的雄激素和合成代谢活性; Ostarine 比其他氰基/硝基取代的 SARM 更有效。 Ostarine可使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%,与雄激素器官相比,刺激提肛肌生长达141.9%。 Ostarine 在迄今为止检测的所有 AR 非甾体激动剂中表现出最高的体内雄激素和合成代谢活性,在前列腺、精囊和肛提肌中的 ED50 值分别为 0.12、0.39 和 0.03 mg/天,是其效力的 4 倍。提肛肌中的丙酸睾酮(TP)。在 0.03 毫克/天的低剂量下,Ostarine 足以在合成代谢组织中发挥有效和选择性的活性。
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动物实验 |
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参考文献 |
J Pharmacol Exp Ther.2005 Oct;315(1):230-9;J Med Chem.2011 Jun 9;54(11):3973-6.
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分子式 |
C19H14F3N3O3
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分子量 |
389.33
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CAS号 |
841205-47-8
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相关CAS号 |
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SMILES |
FC(F)(C1=CC(NC([C@](C)(COC2=CC=C(C=C2)C#N)O)=O)=CC=C1C#N)F
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5685 mL | 12.8426 mL | 25.6852 mL | |
5 mM | 0.5137 mL | 2.5685 mL | 5.1370 mL | |
10 mM | 0.2569 mL | 1.2843 mL | 2.5685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。