MK0812 Succinate 中文名称: MK0812琥珀酸酯

别名: MK-0812 Succinate; MK0812 Succinate; MK-0812; MK 0812 Succinate MK-0812 (Succinate)

目录号: V4297 纯度: ≥98%

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MK0812 Succinate (MK-0812) 是一种新型、有效、选择性的小分子 CCR2 拮抗剂，具有抗炎和免疫调节活性。

MK0812 Succinate CAS号: 851916-42-2
产品类别: CCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

MK0812 琥珀酸盐 (MK-0812) 是一种新型、有效、选择性的小分子 CCR2 拮抗剂，具有抗炎和免疫调节活性。 MK0812选择性降低外周血单核细胞频率，并引起CCR2配体CCL2升高。在这种关节炎模型中，CXCR2/CXCR1 拮抗作用相对于 CCR2 拮抗作用具有更大的影响，凸显了针对人类关节炎的 CXCR2/CXCR1 治疗潜力。类风湿性关节炎患者的滑液和组织中大量存在中性粒细胞和单核细胞。探索了小分子趋化因子受体拮抗剂（例如 MK-0812）在抗胶原抗体诱导的关节炎中阻止这些细胞迁移的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	CCR2 MK-0812 is a potent and selective antagonist of CCR2 [1]. MK-0812 exhibits concentration-dependent partial inhibition of all MCP-1-mediated responses, with an IC50 of 3.2 nM. This amount is comparable to the potency found in MK-0812's suppression of 125I-MCP-1 binding on isolated monocytes (IC50 4.5 nM). MK-0812, in fact, not only completely prevents the exogenous MCP-1-induced shape change response, but it also causes a monocyte forward scatter measurement that is lower than basal or unstimulated levels. MK-0812 also prevents MCP-1-induced monocyte morphological change when added to rhesus blood. In whole blood assays, the IC50 for MK-0812 is 8 nM[2].
体外研究 (In Vitro)	MK0812 Succinate (MK-0812) 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂[1]。 MK-0812 以浓度依赖性方式完全阻断所有 MCP-1 介导的反应，IC50 为 3.2 nM。该值与观察到的 MK-0812 对分离单核细胞抑制 125I-MCP-1 结合的效力相似（IC50 4.5 nM）。事实上，MK-0812 不仅完全阻断对外源性 MCP-1 的形状变化反应，而且还导致单核细胞前向散射测量低于未刺激或基础水平。在恒河猴血液中添加 MK-0812 也会抑制 MCP-1 诱导的单核细胞形状变化。全血检测中 MK-0812 的 IC50 为 8 nM[2] MK-0812 能完全阻断 MCP-1 介导的人全血单核细胞形态变化，呈浓度依赖性，IC₅₀ 为 3.2 nM。在恒河猴全血中，MK-0812 在体外抑制 MCP-1 诱导的单核细胞形态变化，IC₅₀ 为 8 nM。 CCR2 拮抗剂（包括 MK-0812）处理可降低全血中单核细胞的基础前向散射值，表明其抑制了内源性趋化因子的信号传导。[2]
体内研究 (In Vivo)	MK0812 Succinate (MK-0812)（30 mg/kg，口服）可降低外周血中 Ly6G-Ly6Chi 单核细胞的频率，但未观察到对循环 Ly6G+Ly6C+ 中性粒细胞频率的影响。此外，MK-0812 治疗会导致循环 Ly6Chi 单核细胞剂量依赖性减少，以及 CCR2 配体 CCL2 相应升高[1]。 MK-0812 通过连续静脉输注给药，以维持血液中药物的恒定水平[2]。在小鼠抗胶原抗体诱导性关节炎模型中，口服给予MK0812（30 mg/kg，每日两次）对临床疾病评分和爪肿胀均未产生明显影响，无论是在标准的LPS激发模型还是TNFα驱动的模型变体中均是如此。尽管对关节炎无效，但MK0812在正常小鼠中显示出明确的药效学活性：它能剂量依赖性地选择性降低外周血中Ly6C^(high)单核细胞的频率。同时，MK0812处理引起血浆中CCR2配体CCL2水平的剂量依赖性升高，证实了靶点结合和对CCR2-CCL2轴的阻断。该效应具有特异性，因为MK0812对循环中性粒细胞频率或CXCR2配体CXCL1的血浆水平没有影响。[1]
细胞实验	全血单核细胞形态变化实验：人血或恒河猴血收集于 EDTA 管中，1 小时内使用。血液与拮抗剂或载体在室温下预孵育 20–30 分钟，然后用趋化因子（如 MCP-1）在 37°C 刺激 7–10 分钟。样品固定，裂解红细胞，用抗 CD14 抗体染色单核细胞。通过流式细胞术测量 CD14 阳性单核细胞的前向散射以评估形态变化。对于恒河猴的体外实验，在给药前后采集血液，类似方法测量 MCP-1 诱导的形态变化。通过用抗 CCR1、抗 CCR2 或抗 CCR5 抗体染色全血，并用流式细胞术分析，评估单核细胞趋化因子受体的表达。[2]
动物实验	小鼠：所用小鼠为 8-10 周龄雌性 BALB/c 小鼠。SCH563705 或 MK-0812 以 30 mg/kg 的剂量口服给药，使用 0.4% 甲基纤维素 (MC) 溶液 (po)。使用流式细胞术，在两小时后确定 CD11b⁺Ly6G⁺Ly6C⁺ 中性粒细胞和 CD11b⁺Ly6G⁺Ly6C^hi 单核细胞的频率[1]。药效学研究：将 MK0812 溶解于 0.4% 羟丙基甲基纤维素 (MC) 的溶剂中，并通过灌胃 (po) 以不同剂量（例如，3、10、30 mg/kg）给予未经处理的 BALB/c 小鼠。给药后 2 小时采集血液样本，用于流式细胞术分析免疫细胞群和 ELISA 法测定血浆趋化因子。关节炎模型疗效研究：在 ABIA 模型中，于第 0 天通过腹腔注射抗胶原抗体混合物诱导 BALB/c 小鼠发生关节炎，随后于第 3 天进行 LPS 加强注射（腹腔注射）或局部 TNFα 注射（皮下注射至足垫）。从第 0 天到第 7 天，每日两次口服给予 MK0812（30 mg/kg）或赋形剂（0.4% MC）。每日监测临床评分和爪厚度。[1]
药代性质 (ADME/PK)	在ABIA疗效研究中，末次给药后12小时测得的MK0812平均血浆浓度（代表谷浓度）为327 nM。据报道，该浓度是该化合物针对CCR2受体IC₅₀值的17倍，表明在整个给药间隔内均具有良好的靶向覆盖率。
参考文献	[1]. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis.Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6. [2]. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist.J Immunol Methods. 2010 Jan 31;352(1-2):101-10.
其他信息	MK0812 是一种选择性小分子 CCR2 受体拮抗剂，CCR2 受体介导单核细胞迁移。正如论文中所述，由于在人体试验中缺乏临床疗效，其用于治疗类风湿性关节炎 (RA) 的研发已被终止。本研究观察到，尽管在小鼠 ABIA 模型中实现了较高的受体占有率，但疗效仍然不足，这表明单独阻断 CCR2 可能不足以改善该模型中的关节炎症状。潜在原因包括单核细胞上其他趋化因子受体（例如 CCR1）的功能冗余。该研究证实，MK0812 是一种用于研究体内 CCR2 功能的有效药理学工具，其对单核细胞频率和 CCL2 水平的特异性影响证明了这一点。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H40F3N3O7
分子量	587.628318786621
精确质量	587.28
元素分析	C, 57.23; H, 6.86; F, 9.70; N, 7.15; O, 19.06
CAS号	851916-42-2
相关CAS号	MK-0812; 624733-88-6
PubChem CID	60196412
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	146
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	793
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CC(C)[C@@]1(CC[C@H](C1)[NH2+][C@H]2CCOC[C@H]2OC)C(=O)N3CCC4=C(C3)C=C(C=N4)C(F)(F)F.C(CC(=O)[O-])C(=O)O
InChi Key	WPPJJJUIDYHHSM-PXUYIWLPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H34F3N3O3.C4H6O4/c1-15(2)23(7-4-18(11-23)29-20-6-9-33-14-21(20)32-3)22(31)30-8-5-19-16(13-30)10-17(12-28-19)24(25,26)27;5-3(6)1-2-4(7)8/h10,12,15,18,20-21,29H,4-9,11,13-14H2,1-3H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)/t18-,20+,21-,23+;/m1./s1
化学名	butanedioic acid;[(1S,3R)-3-[[(3S,4S)-3-methoxyoxan-4-yl]amino]-1-propan-2-ylcyclopentyl]-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-5H-1,6-naphthyridin-6-yl]methanone
别名	MK-0812 Succinate; MK0812 Succinate; MK-0812; MK 0812 Succinate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 32 mg/mL (~54.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 32 mg/mL (~54.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7018 mL	8.5088 mL	17.0175 mL
	5 mM	0.3404 mL	1.7018 mL	3.4035 mL
	10 mM	0.1702 mL	0.8509 mL	1.7018 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。