| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 300 nM (MLCK)[1]
With an IC50 of 0.8 μM, ML-7 hydrochloride inhibits rabbit portal α1-adrenoceptor NSCC[1]. In addition, the myosin light chain kinase (MLCK) inhibitor ML-7 hydrochloride (3 μM, 10 μM) reduced the contraction generated by dexmedetomidine (DMT) (p<0.05 in comparison to the control) [2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC，IC50为0.8 μM[1]。此外，肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 抑制剂 ML-7 盐酸盐（3 μM、10 μM）可减少右美托咪定 (DMT) 产生的收缩（与对照相比，p<0.05）[2]。
ML-7 HCl 能快速、可逆地抑制过表达鼠源TRPC6的HEK293细胞中由卡巴胆碱诱发的阳离子电流 (ITRPC6)，其效力略弱于其类似物ML-9。 相反，ML-7 HCl 对异源表达的TRPC7通道电流 (ITRPC7) 产生快速、可逆的增强作用，无论该电流是组成型激活还是由卡巴胆碱或二酰基甘油类似物OAG激活。 对TRPC6的抑制和对TRPC7的增强作用均不依赖于肌球蛋白轻链激酶的抑制，因为MLCK抑制肽或共表达显性负性MLCK突变体均不能阻止这些效应。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
ML-7盐酸盐和载体组在假手术动物中没有表现出不同水平的伊文思蓝外渗（假手术+载体：0.26±0.02 OD/g；假手术+ML-7盐酸盐：0.26±0.02 OD/g）。用 CCI 治疗的小鼠脑中伊文思蓝水平显着低于用载体治疗的动物（CCI+载体：0.42±0.04 OD/g；CCI+ML-7 盐酸盐：0.35±0.05 OD/g，p = 0.048）用 ML-7 盐酸盐抑制 MLCK 后[3]。
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| 细胞实验 |
在转染的HEK293细胞中使用全细胞膜片钳技术评估了ML-7 HCl对TRPC6和TRPC7通道的影响。细胞电压钳制在-60 mV。电流由胞外施加卡巴胆碱 (100 µM) 或OAG (100 µM) 诱发。测试化合物通过快速溶液更换装置施加。电流调节程度计算为给药后5秒的电流幅度与给药前即刻电流幅度的比值。
在膜内面向外式记录中研究了TRPC6的单通道活动。电极内液含有卡巴胆碱 (100 µM)、四乙铵 (5 mM) 和DIDS (100 µM) 以抑制干扰电流。浴槽施加 ML-7 HCl (10 µM) 迅速减弱了TRPC6单通道活动 (~35 pS)。抑制程度通过比较给药前和给药后2秒内的平均电流比值进行量化。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ML-7 HCl ([1-(5-iodonaphthalene-1-sulphonyl)homopiperazine, HCl]) is a membrane-permeable naphthalene sulphonamide derivative and a structural analog of ML-9, commonly used as a myosin light chain kinase (MLCK) inhibitor in cellular studies.
This study highlights that ML-7 HCl exerts rapid, direct, and MLCK-independent modulatory effects on TRPC channels: inhibition of TRPC6 and potentiation of TRPC7. This non-specificity suggests that caution is required when interpreting the results of functional studies that rely solely on this compound to implicate MLCK activity.[1] |
| 分子式 |
C15H18CLIN2O2S.H2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
452.7381
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| 精确质量 |
451.982
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| 元素分析 |
C, 39.79; H, 4.01; Cl, 7.83; I, 28.03; N, 6.19; O, 7.07; S, 7.08
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| CAS号 |
110448-33-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9803932
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
542.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
246-249ºC dec.
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| 闪点 |
282ºC
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| LogP |
4.577
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| tPSA |
57.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
451
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1=C([H])C([H])=C([H])C2=C1C([H])=C([H])C([H])=C2S(N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O.Cl[H]
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| InChi Key |
KDDALCDYHZIZMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17IN2O2S.ClH/c16-14-6-1-5-13-12(14)4-2-7-15(13)21(19,20)18-10-3-8-17-9-11-18;/h1-2,4-7,17H,3,8-11H2;1H
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2088 mL | 11.0439 mL | 22.0877 mL | |
| 5 mM | 0.4418 mL | 2.2088 mL | 4.4175 mL | |
| 10 mM | 0.2209 mL | 1.1044 mL | 2.2088 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of ML-9 and ML-7 on single TRPC6 channels.Br J Pharmacol.2007 Sep;152(1):122-31. |
Activation mode of TRPC6 did not affect the efficacy of ML-9 and ML-7. |
Enhancing actions of ML-compounds on macroscopic TRPC7 current (ITRPC7). Conventional whole-cell recording at −60 mV with Ca2+-free external solution.Br J Pharmacol.2007 Sep;152(1):122-31. |
玛伐凯泰；马瓦卡坦
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