| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ML-SA1 targets TRPML (transient receptor potential mucolipin) channels, specifically TRPML1, TRPML2, and TRPML3. It acts as a potent activator (agonist) of these lysosomal ion channels. ML-SA1 does not activate TRPM2, TRPV2, TRPV3, TRPC6, or TRPA1 channels. At 10 µM, ML-SA1 robustly activates whole cell TRPML1-4A and whole-endolysosome TRPML1, comparable to the effect of the endogenous TRPML agonist PI(3,5)P2 (1 µM).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ML-SA1（25 μM；0-14 小时；A549 细胞）可能直接影响 DENV2 进入细胞 [1]。即使浓度高达 200 μM，ML-SA1（0~200 μM；A549 细胞）在细胞系中也未表现出任何细胞毒性。ML-SA1（0~50 μM；A549 细胞）的 IC50 值为 8.93 μM，能显著抑制 DENV2 的 RNA 水平 [1]。在 A549 细胞中，ML-SA1 剂量模型降低了 ZIKV 的 RNA 和蛋白水平；其对 ZIKV RNA 的 IC50 值为 52.99 μM。体外实验表明，ML-SA1 是一种有效的 DENV2 和 ZIKV 染料，并能激活 TRPML 蛋白。为了抑制病毒感染，ML-SA1 可刺激溶酶体酸化并增强其染色活性。 ML-SA1 可抑制病毒传播。
体外实验表明，ML-SA1 可诱导溶酶体释放 TRPML 介导的 Ca2+。它还能降低尼曼-匹克 C 型巨噬细胞中的胆固醇积累。ML-SA1 通过促进溶酶体酸化和蛋白酶活性来抑制登革病毒 2 型和寨卡病毒，其对登革病毒 2 型 RNA 的 IC50 值为 8.3 µM，对寨卡病毒 RNA 的 IC50 值为 52.99 µM。ML-SA1 还能诱导自噬。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于ML-SA1体内活性数据的详细信息并不多。该化合物用于研究病毒感染中溶酶体的功能，它能激活溶酶体Ca2+通道，从而帮助研究病毒与溶酶体的相互作用。它可能具有广谱抗病毒应用价值。目前尚未有动物模型中具体的体内疗效数据报道。
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| 酶活实验 |
ML-SA1的体外检测方法包括测量TRPML介导的Ca2+释放。表达TRPML通道的细胞用钙敏感荧光染料（例如Fura-2或Fluo-4）进行标记。加入不同浓度的ML-SA1，并使用荧光法测量细胞内钙离子浓度的增加。通过剂量-反应曲线确定该化合物作为TRPML激活剂的效力。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 25μM 孵育时间： 0~14 小时 实验结果： 可能影响 DENV2 进入宿主细胞。诱导 Huh7 细胞或 A549 细胞自噬 [1]。 使用表达 TRPML 通道的巨噬细胞、神经元或其他细胞类型进行 ML-SA1 的细胞实验。用不同浓度的 ML-SA1 处理细胞。使用溶酶体靶向钙指示剂测量溶酶体钙释放。使用 pH 敏感染料评估溶酶体酸化。通过测量 LC3-II 水平和自噬体形成来评估自噬。 |
| 动物实验 |
现有资料中未详细列出ML-SA1的体内动物研究数据。该化合物被用作研究工具，用于研究TRPML通道的功能。供应商提供的资料中未提及具体的动物模型、给药方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中未包含ML-SA1的药代动力学数据。该化合物的分子量为362.42 g/mol，分子式为C22H22N2O3，可溶于DMSO。该化合物应妥善储存。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报道ML-SA1的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。该化合物已在浓度高达10 µM的细胞实验中评估了其对TRPML的激活作用。目前尚未确定其具体的毒理学特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ML-SA1 是一种用于研究溶酶体生物学、自噬和病毒感染中 TRPML 通道功能的研究化合物。它是一种选择性 TRPML1/2/3 激活剂，可诱导溶酶体释放 Ca2+。该化合物仅供研究使用，可从商业供应商处购买。它可用于研究病毒-溶酶体相互作用和广谱抗病毒机制。
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| 分子式 |
C22H22N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
362.4217
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| 精确质量 |
362.163
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| CAS号 |
332382-54-4
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| PubChem CID |
2880983
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.226±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
546.7±43.0 °C
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| LogP |
3.604
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| tPSA |
57.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
620
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KDDHBJICVBONAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22N2O3/c1-14-12-22(2,3)24(18-11-7-6-8-15(14)18)19(25)13-23-20(26)16-9-4-5-10-17(16)21(23)27/h4-11,14H,12-13H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-[2-oxo-2-(2,2,4-trimethyl-3,4-dihydroquinolin-1-yl)ethyl]isoindole-1,3-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~57.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7592 mL | 13.7961 mL | 27.5923 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7592 mL | 5.5185 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3796 mL | 2.7592 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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