1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Transmembrane | 跨膜转运
  5. Calcium Channel

ML218

别名: ML218; ML 218; ML-218 3,5-二氯-N-[[(1alpha,5alpha,6-外,6alpha)-3-(3,3-二甲基丁基)-3-氮杂双环[3.1.0]己-6-基]甲基]-苯甲酰胺;4-[[(4-氟苯基)亚胺]甲基]-苯酚
目录号: V4008 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ML218 (CID-45115620; ML-218; CID45115620) 是一种新型、有效、选择性 T 型 Ca(2+) (Ca(v)3.1、Ca(v)3.2、Ca(v)3.3) 抑制剂 (Ca( v)3.2，Ca(2+) 通量中的 IC(50) = 150 nM；膜片钳电生理学中的 Ca(v)3.2 IC(50) = 310 nM 和 Ca(v)3.3 IC(50) = 270 nM ）具有良好的 DMPK 特性，在大鼠体内表现出可接受的 PK 和优异的脑水平。
ML218 CAS号: 1346233-68-8
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of ML218:

  • ML-218 HCl (CID-45115620)
  • ML218-d9
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
ML218（CID-45115620；ML-218；CID45115620）是一种新型、有效、选择性的 T 型 Ca(2+)（Ca(v)3.1、Ca(v)3.2、Ca(v)3.3）抑制剂（ Ca(2+) 通量中的 Ca(v)3.2、IC(50) = 150 nM；贴片中的 Ca(v)3.2 IC(50) = 310 nM 和 Ca(v)3.3 IC(50) = 270 nM钳电生理学）具有良好的 DMPK 特性，在大鼠体内表现出可接受的 PK 和出色的脑水平。丘脑底核 (STN) 神经元的电生理学研究表明，ML218 对 T 型钙电流的抑制、低阈值尖峰和反弹爆发活动的抑制具有强大的作用。基于帕金森病 (PD) 中的基底神经节回路，ML218 在 STN 神经元中的作用表明 T 型 Ca(2+) 通道抑制剂具有治疗作用，并且发现 ML218 口服对氟哌啶醇引起的僵住症有效。临床前 PD 模型，其疗效与经临床验证的 PD 靶点 A(2A) 拮抗剂相当。 ML218 被证明是一种强大的新探针，可用于研究体外和体内 T 型 Ca(2+) 功能，并且免费提供。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在血浆蛋白结合实验（平衡透析）中，ML218 在大鼠和人类中均表现出良好的游离分数。根据肝微粒体内在清除率的研究，ML218 在大鼠中被高度清除（CLint = 115 mL/min/kg），而在人肝微粒体中仅被弱至中度清除（CLint = 12.7 mL/min/kg）[1 ]。
体内研究 (In Vivo)
暴露于 0.75 mg/kg 剂量氟哌啶醇的大鼠表现出强直行为，ML218 可逆转该行为（0.03-30 mg/kg；口服；一次；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）[1]。在整个剂量范围内，游离脑和血浆中 ML218 的浓度以剂量成比例的方式增加（3 mg/kg：[血浆] = 98 nM，[脑] = 1.66 μM；10 mg/kg：[血浆] ] = 282 nM，[脑] = 5.03 μM；30 mg/kg：1.2 μM，[脑] = 17.7 μM）[1]。根据非房室药代动力学分析，ML218（1 mg/kg，IV）的平均停留时间（MRT）接近7小时，与其终末半衰期（t1/2 = 7小时）相符[1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (275-299 g) induced by haloperidol[1]
Doses: 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg , 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; once
Experimental Results: Reversed cataleptic behavior in rats induced by a 0.75 mg/kg dose of haloperidol.
参考文献
[1]. Xiang Z, et al. The Discovery and Characterization of ML218: A Novel, Centrally Active T-Type Calcium Channel Inhibitor with Robust Effects in STN Neurons and in a Rodent Model of Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Dec 21;2(12):730-742.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₉H₂₆CL₂N₂O
分子量
369.33
CAS号
1346233-68-8
相关CAS号
ML218 hydrochloride;2319922-08-0;ML218-d9
SMILES
O=C(NC[C@@H]1[C@@]2([H])CN(CCC(C)(C)C)C[C@@]12[H])C3=CC(Cl)=CC(Cl)=C3
化学名
3,5-dichloro-N-(((1R,5S,6s)-3-(3,3-dimethylbutyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)methyl)benzamide
别名
ML218; ML 218; ML-218
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:10 mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (16.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7076 mL 13.5380 mL 27.0761 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3538 mL 2.7076 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • ML218

    Dose–response curves for ML218 (26b).2011 Dec 21;2(12):730-742.

  • ML218

    ML218 inhibits T-type calcium currents in STN neurons.2011 Dec 21;2(12):730-742.

  • ML218

    ML218 inhibits low threshold spike (LTS) in STN neurons.2011 Dec 21;2(12):730-742.

相关产品
  • GV-58
    V32977 1402821-41-3 100mg
    GV-58 is a pupin analog that acts as a novel, potent and selective agonist of N- and P/Q-type Ca2+ channels with EC50 of 7.21/8.81 uM for N-type/P-Q-type Ca2+ channel.
    ¥8490.00
  • Clevidipine Butyrate
    V0610 167221-71-8 100mg
    Clevidipine (Cleviprex) is a potent and short acting, dihydropyridine-based L-type calcium channel blocker used forreducingblood pressure when oral therapy is not feasible or not desirable.
    ¥1320.00
  • NNC 55-0396
    V3671 357400-13-6 100mg
    NNC 55-0396 dihydrochloride salt, an analog of mibefradil, is a novel, potent and highly selective T-type calcium channel blocker which displays IC50 values of 6.8 and > 100 μM for inhibition of Cav3.1 T-type channels and HVA currents respectively in INS-1 cells.
    ¥7340.00
  • Loteprednol etabonate
    V1700 82034-46-6 100mg
    Loteprednol etabonate (Lotemax; Alrex; HGP-1; Loterox; Locort;P-5604; HGP1; Lenoxin, CDDD-5604), the esther form of Loteprednol, is a potent glucocorticoid receptor agonist approved as a medication used in treatment of inflammation of the eye due to allergies.
    ¥2000.00
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member