| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p97 ATPase ( IC50 = 0.11 μM ); UbG76V–GFP ( IC50 = 3.5 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML241 盐酸盐是一种强效 p97 调节剂，抑制 p97 ATPase，IC50 值为 100 nM。 ML241 盐酸盐的 Ki 值为 0.35 μM，可抑制与 ATP 相关的 p97。其余检查的约 170 个物种未受到 ML241 盐酸盐 (20 μM) 的显着抑制。 UbG76V-GFP 由 ML241 盐酸盐稳定，IC50 为 3.5 μM[1]。 24小时和72小时后，ML241盐酸盐对细胞毒性HCT15和SW403细胞的GI50分别为53和33μM以及13和12μM[2]。
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| 细胞实验 |
将 ODD-荧光素酶表达稳定的 HeLa 细胞（5000 个细胞/孔）接种到 96 孔白色实心底板上，并使其生长 16 小时。用含有 MG132 (4 μM) 的 DMEM 处理一小时后，用 100 μL PBS 清洗细胞两次。在孔中添加放线菌酮 (50 μg/mL)、ML241 和含有 2.5% FBS 的 DMEM。在每个时间间隔（70、90、120 或 150 分钟）从培养箱中取出已准备好的四个 96 孔板之一。每个孔可容纳 50 μL 培养基。添加荧光素（50 μL，1 mg/mL，溶于 PBS）并在室温下以 500 rpm 摇动孵育 5 分钟。 Synergy HT 酶标仪使用 0.1 ms 的积分时间来确定发光强度[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Chou TF, et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem. 2013 Feb;8(2):297-312.
[2]. Chou TF, et al. Selective, reversible inhibitors of the AAA ATPase p97. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. April 14, 2011 |
| 分子式 |
C23H25CLN4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
408.93
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| 精确质量 |
408.17
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| 元素分析 |
C, 67.56; H, 6.16; Cl, 8.67; N, 13.70; O, 3.91
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| CAS号 |
2070015-13-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CCC2=C(C1)C(=NC(=N2)N3CCOC4=CC=CC=C43)NCC5=CC=CC=C5.Cl
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| InChi Key |
DYHMHNNBOLCULH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24N4O.ClH/c1-2-8-17(9-3-1)16-24-22-18-10-4-5-11-19(18)25-23(26-22)27-14-15-28-21-13-7-6-12-20(21)27;/h1-3,6-9,12-13H,4-5,10-11,14-16H2,(H,24,25,26);1H
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| 化学名 |
N-benzyl-2-(2,3-dihydro-1,4-benzoxazin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4454 mL | 12.2270 mL | 24.4541 mL | |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4454 mL | 4.8908 mL | |
| 10 mM | 0.2445 mL | 1.2227 mL | 2.4454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ML240 and ML241 impair the endoplasmic-reticulum-associated degradation (ERAD) pathway, and only ML240 impairs the autophagy pathway and induces apoptosis. |
Michaelis–Menten plots for inhibition of p97 ATPase activity by a) ML240 and b) ML241.ChemMedChem.2013 Feb;8(2):297-312. |
ML240 induces activation of caspases 3 and 7 and apoptosis.ChemMedChem.2013 Feb;8(2):297-312. |
UPCDC30766
NW 1028
VCP/p97 inhibitor-1
MNS (NSC 170724, MDBN)
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