| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ML365 is a selective inhibitor of the KCNK3/TASK1 two - pore potassium channel, with an IC50 of 4 nM in the thallium influx fluorescent assay and 16 nM in the automated electrophysiology assay. It has more than 60 - fold selectivity for inhibiting TASK1 over TASK3 [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML365以剂量依赖的方式阻断TASK1通道。在铊内流荧光实验中，它能抑制铊通过TASK1通道内流，IC50为4 nM。在自动电生理实验中，其阻断TASK1通道的IC50为16 nM。在30 μM浓度下，其对Kir2.1、KCNQ2和hERG钾通道几乎没有抑制作用[1]
在自动电生理学研究 (IC50 = 16 nM) 和铊流入荧光测定 (IC50 = 4 nM) 中，ML365 抑制 TASK1 通道 [1]。在 30 μM 或没有抑制作用时，ML365 对钾电压门控通道、KQT 样亚家族、成员 2 (KCNQ2)、人醚-a go-go 相关基因 (hERG) 和远亲钾通道具有最小的活性Kir2.1 [1]。在基于细胞的研究中，ML365 在剂量高达 30 μM 时并未表现出急性毒性 [1]。 |
| 酶活实验 |
对于铊内流荧光实验，将表达TASK1的细胞与铊离子和荧光染料共同孵育，然后加入不同浓度（由低到高）的ML365，测量荧光强度。荧光强度与铊通过TASK1通道的内流相关，根据剂量 - 反应曲线可计算出ML365的IC50。对于自动电生理实验，采用膜片钳技术记录TASK1通道电流，将表达TASK1通道的细胞钳制在特定电位，加入不同浓度的ML365，观察通道电流变化，以确定ML365对TASK1通道的抑制作用并计算IC50值[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Two-pore potassium channels play an important role in regulating cell membrane potential, and TASK1 is one of them. ML365 was obtained by high-throughput fluorescence screening of a small molecular library (MLSMR) and combined with structure-activity relationship (SAR) analysis of active compounds. It is a novel selective small molecule inhibitor of TASK1, which can serve as an effective pharmacological probe for in vitro study of TASK1 function and help to further conduct therapeutic intervention studies [1].
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| 分子式 |
C22H20N2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
360.405805587769
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| 精确质量 |
360.147
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| 元素分析 |
C, 73.32; H, 5.59; N, 7.77; O, 13.32
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| CAS号 |
947914-18-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
46785920
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.253±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
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| 沸点 |
429.9±40.0 °C (760 mmHg)
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| LogP |
4.654
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| tPSA |
67.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
510
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=C(C)C=CC=1)NC1C=C(NC(C2C(OC)=CC=CC=2)=O)C=CC=1
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| InChi Key |
UTAJHKSGYJSZBR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20N2O3/c1-15-7-5-8-16(13-15)21(25)23-17-9-6-10-18(14-17)24-22(26)19-11-3-4-12-20(19)27-2/h3-14H,1-2H3,(H,23,25)(H,24,26)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Control experiment with ethacrynic acid (panel A) and chemical stability of ML365 over 8 h in the presence of a 5-fold concentration of dithiothreitol (panel B).PMID: 24479195 |
Inhibition of thallium signal in TASK1/KCNK3-expressing cells by ML365.
Selectivity of ML365 effect against various potassium channels using fluorescent-based assays.PMID: 24479195 |
Aqueous stability of ML365 over 48 h in 1:1 PBS/acetonitrile.
Selectivity of ML365 effect for TASK1 as compared to TASK3 using QPatch 16X.PMID: 24479195 |
IDOR-1104-0086
Maxi-K modulator 1
VU6032735
VU6080824
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