MLi-2

别名: MLi-2 MLi 2 MLi2.

目录号: V25704 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MLi-2 (MLi2) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 LRRK2（富含亮氨酸重复激酶 2）激酶抑制剂 (IC50= 0.76 nM)，具有 CNS（中枢神经系统）活性，因此具有潜在的治疗帕金森病。

MLi-2 CAS号: 1627091-47-7
产品类别: LRRK2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MLi-2 (MLi2) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 LRRK2（富含亮氨酸重复激酶 2）激酶抑制剂 (IC50 = 0.76 nM)，具有 CNS（中枢神经系统）活性，因此具有治疗帕金森病的潜力。 MLi-2 在体外纯化 LRRK2 激酶测定 (IC50 = 0.76 nM)、监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定 (IC50 = 1.4 nM) 和放射性配体竞争结合测定 (IC50 = 3.4 nM) 中表现出卓越的效力。除了多种受体和离子通道外，MLi-2 对 300 多种激酶具有超过 295 倍的选择性。

生物活性&实验参考方法

靶点

IC50: 0.76 nM (LRRK2)[1]

体外研究 (In Vitro)

MLi-2 在三种不同的测定中表现出显着的功效：放射性配体竞争结合 (IC50=3.4 nM)、监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测试 (IC50=1.4 nM) 和体外纯化 LRRK2 激酶测定 (IC50=0.76 nM)。超过 300 种激酶以及一系列受体和离子通道对 MLi-2 的选择性超过 295 倍 [1]。

体内研究 (In Vivo)

pSer935 LRRK2 的去磷酸化用于测量在 24 小时内急性或亚慢性治疗的 MLi-2 小鼠中对中枢和外周靶标的剂量依赖性抑制。经过 15 周的时间，MitoPark 小鼠的 MLi-2 治疗导致大脑和血浆暴露耐受良好。用 MLi-2 治疗的 MitoPark 小鼠显示出肺部形态的改变，这与 II 型肺细胞的增加一致[1]。

参考文献

[1]. Fell MJ, et al. MLi-2, a Potent, Selective, and Centrally Active Compound for Exploring the Therapeutic Potential and Safety of LRRK2 Kinase Inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Dec;355(3):397-409

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25N5O2
分子量	379.4555
CAS号	1627091-47-7
SMILES	CC1(OC2=CC3=C(NN=C3C4=CC(N5C[C@H](C)O[C@H](C)C5)=NC=N4)C=C2)CC1
InChi Key	ATUUNJCZCOMUKD-OKILXGFUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N5O2/c1-13-10-26(11-14(2)27-13)19-9-18(22-12-23-19)20-16-8-15(28-21(3)6-7-21)4-5-17(16)24-25-20/h4-5,8-9,12-14H,6-7,10-11H2,1-3H3,(H,24,25)/t13-,14+
化学名	(2S,6R)-2,6-dimethyl-4-(6-(5-(1-methylcyclopropoxy)-1H-indazol-3-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine
别名	MLi-2 MLi 2 MLi2.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~50 mg/mL (~131.77 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6353 mL	13.1766 mL	26.3532 mL
	5 mM	0.5271 mL	2.6353 mL	5.2706 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6353 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。