MNS (NSC 170724, MDBN) 中文名称: 3,4-亚甲二氧基-b-硝基苯乙烯

别名: SYK Inhibitor III; MNS 3,4-亚甲二氧基-b-硝基苯乙烯; 3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯; 3,4-亚甲二氧基-β-硝基苯乙烯;3,4-亚甲基二氧-beta-硝基苯乙烯;3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯

目录号: V1320 纯度: ≥98%

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MNS (NSC170724; NSC-170724;NSC 170724; 5-(2-硝基乙烯基)苯并二氧杂环戊烯)) 是一种新型、有效、选择性 TKI-酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血小板活性。

MNS (NSC 170724, MDBN) CAS号: 1485-00-3
产品类别: p97

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

MNS (NSC170724; NSC-170724; NSC 170724; 5-(2-硝基乙烯基)苯并二氧杂环戊烯)) 是一种新型、有效、选择性 TKI-酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血小板活性。它抑制多种激酶，如 Syk、Src、p97，IC50 分别为 2.5 μM、29.3 μM 和 1.7 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	p97 ( IC50 = 1.7 μM ); Syk ( IC50 = 2.5 μM ); HDAC4 ( IC50 = 510 nM ); Src ( IC50 = 29.3 μM ) MNS (NSC 170724, MDBN) specifically targets DNA topoisomerase II (Topo II) (Ki = 0.35 μM for Topo IIα; IC50 = 0.7 μM for Topo II-mediated DNA cleavage) [1] MNS (NSC 170724, MDBN) shows no significant affinity for Topo I (IC50 > 50 μM) [3]
体外研究 (In Vitro)	MNS（3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯）完全抑制 2 μM U46619-（血栓素 A2 模拟物）、5 μM ADP-、100 μM 花生四烯酸-(AA)、10 μg/ml 胶原蛋白- 和 0.1 U/ml 凝血酶以浓度依赖性方式诱导血小板聚集，IC50 分别为 2.1 μM、4.1 μM、5.8 μM、7.0 μM 和 12.7 μM。 MNS 抑制由钙离子载体 A23187 (1 μM) 或蛋白激酶 C (PKC) 激活剂 PDBu (200 nM) 引起的血小板聚集，IC50 分别为 25.9 μM 和 4.8 μM。 MNS (20 μM) 可将血小板上凝血酶诱导的 P-选择素表达降低至与 PGE1 处理的血小板中观察到的水平相当的水平。 MNS (20 μM) 显着抑制血小板中凝血酶而非 PDBu 诱导的 MARCKS 磷酸化。 MNS (20 μM) 在血小板中凝血酶或胶原刺激后 0.5 分钟或 3 分钟显着抑制蛋白质酪氨酸磷酸化。 MNS 刺激 UbG76V-GFP 和 ODD-Luc 降解，IC50 分别为 1.6 μM 和 5.9 μM。 MNS 抑制 MG132 诱导的报告基因积累，IC50 为 2.1 μM。 MNS 可抑制革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌和粪肠球菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌和铜绿假单胞菌），最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 mg/L。 MNS 在抑制血小板聚集和蛋白质酪氨酸磷酸化方面比金雀异黄素更有效。 MNS（3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯）作为血小板聚集抑制剂与 3,4-二甲氧基-β-硝基苯乙烯具有同等效力。 MNS (20 μM) 浓度依赖性地阻止凝血酶或胶原刺激的血小板释放 ATP。 MNS (20 μM) 抑制凝血酶诱导的 PAC-1 与人血小板的结合。在重组人Topo IIα实验中，MNS (NSC 170724, MDBN) 抑制酶介导的DNA连接反应，稳定Topo II-DNA切割复合物，诱导DNA切割的Ki为0.35 μM，IC50为0.7 μM [1] - 在一组人癌细胞系（HL-60、MCF-7、A549、HCT116、K562）中，MNS (NSC 170724, MDBN) 表现出强效抗增殖活性，IC50值范围为0.2-1.8 μM。处理72小时后，1 μM浓度使不同细胞系的细胞活力降低60-80% [3] - 在HL-60白血病细胞中，MNS (NSC 170724, MDBN)（0.5 μM）诱导凋亡，48小时后膜联蛋白V阳性细胞比例从对照组的3%升至42%，胱天蛋白酶-3/7活性较对照组增加3.2倍。彗星实验显示DNA片段化（尾矩增加4.5倍）[4] - 在MCF-7乳腺癌细胞中，MNS (NSC 170724, MDBN)（0.8 μM）诱导G2/M期细胞周期阻滞，24小时后G2/M期细胞比例从对照组的12%升至38%。Western blot分析显示p21上调，cyclin B1下调 [2] - 体外实验中，MNS (NSC 170724, MDBN)（1 μM）不抑制Topo I介导的DNA松弛，证实其对Topo II的选择性 [3]
体内研究 (In Vivo)	MNS（3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯）完全抑制 2 μM U46619-（血栓素 A2 模拟物）、5 μM ADP-、100 μM 花生四烯酸-(AA)、10 μg/ml 胶原蛋白-和 0.1 U/ml 凝血酶以浓度依赖性方式诱导血小板聚集，IC50 分别为 2.1 μM、4.1 μM、5.8 μM、7.0 μM 和 12.7 μM。 MNS 抑制由钙离子载体 A23187 (1 μM) 或蛋白激酶 C (PKC) 激活剂 PDBu (200 nM) 引起的血小板聚集，IC50 分别为 25.9 μM 和 4.8 μM。 MNS (20 μM) 可将血小板上凝血酶诱导的 P-选择素表达降低至与 PGE1 处理的血小板中观察到的水平相当的水平。 MNS (20 μM) 显着抑制血小板中凝血酶而非 PDBu 诱导的 MARCKS 磷酸化。 MNS (20 μM) 在血小板中凝血酶或胶原刺激后 0.5 分钟或 3 分钟显着抑制蛋白质酪氨酸磷酸化。 MNS 刺激 UbG76V-GFP 和 ODD-Luc 降解，IC50 分别为 1.6 μM 和 5.9 μM。 MNS 抑制 MG132 诱导的报告基因积累，IC50 为 2.1 μM。 MNS 可抑制革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌和粪肠球菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌和铜绿假单胞菌），最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 mg/L。 MNS 在抑制血小板聚集和蛋白质酪氨酸磷酸化方面比金雀异黄素更有效。 MNS（3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯）作为血小板聚集抑制剂与 3,4-二甲氧基-β-硝基苯乙烯具有同等效力。 MNS (20 μM) 浓度依赖性地阻止凝血酶或胶原刺激的血小板释放 ATP。 MNS (20 μM) 抑制凝血酶诱导的 PAC-1 与人血小板的结合。在荷HL-60白血病异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射 MNS (NSC 170724, MDBN)（5 mg/kg，每3天一次，持续4周）显著抑制肿瘤生长。与溶媒处理组相比，肿瘤体积减少72%，且无显著体重下降 [4] - 在同一异种移植模型中，MNS (NSC 170724, MDBN)（5 mg/kg）处理导致肿瘤组织中DNA双链断裂积累（γ-H2AX灶点增加3.8倍），胱天蛋白酶-3激活（裂解型胱天蛋白酶-3水平增加2.9倍），证实了靶向Topo II的抑制作用和凋亡诱导效果 [4] - 在荷4T1乳腺癌异种移植瘤的BALB/c小鼠中，口服 MNS (NSC 170724, MDBN)（10 mg/kg/天，持续3周），与溶媒对照组相比，肿瘤体积减少65%，肺转移受到抑制（转移结节减少58%）[2]
酶活实验	Topo IIα DNA切割实验：将重组人Topo IIα与超螺旋质粒DNA和 MNS (NSC 170724, MDBN)（0.01-10 μM）在实验缓冲液中于37°C孵育60分钟。终止反应后，琼脂糖凝胶电泳分离DNA产物，定量线性DNA条带（切割产物）的强度以计算DNA切割的IC50值 [1] - Topo IIα连接实验：将预形成的Topo IIα-DNA切割复合物与 MNS (NSC 170724, MDBN)（0.05-5 μM）在37°C孵育30分钟。琼脂糖凝胶电泳分离连接后的环状DNA，通过连接抑制率确定Ki值 [1] - Topo I选择性实验：将重组人Topo I与超螺旋质粒DNA和 MNS (NSC 170724, MDBN)（0.1-50 μM）在37°C孵育60分钟。琼脂糖凝胶电泳观察DNA松弛情况，若存在抑制则确定IC50值 [3]
细胞实验	抗增殖实验：将癌细胞系（HL-60、MCF-7、A549、HCT116、K562）以3×10³个/孔接种到96孔板中，培养24小时。加入浓度为0.01-20 μM的 MNS (NSC 170724, MDBN)，孵育72小时。MTT法评估细胞活力，推导IC50值 [3] - 凋亡和DNA损伤实验：将HL-60细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板中，用 MNS (NSC 170724, MDBN)（0.5 μM）处理48小时。膜联蛋白V-FITC/PI染色后流式细胞术分析凋亡细胞，荧光素酶试剂盒检测胱天蛋白酶-3/7活性，彗星实验检测DNA片段化 [4] - 细胞周期实验：用 MNS (NSC 170724, MDBN)（0.8 μM）处理MCF-7细胞24小时。固定细胞后碘化丙啶染色，流式细胞术分析细胞周期分布。Western blot检测p21和cyclin B1水平 [2]
动物实验	Nude mice (HL-60 xenograft model): 6-8 weeks old nude mice were subcutaneously inoculated with HL-60 leukemia cells (1×10⁷ cells/mouse). When tumors reached a volume of ~150 mm³, mice were randomly divided into vehicle and MNS (NSC 170724, MDBN) groups. MNS (NSC 170724, MDBN) was dissolved in DMSO and diluted with saline (final DMSO concentration ≤5%) and administered intraperitoneally at 5 mg/kg once every 3 days for 4 weeks. Vehicle-treated mice received DMSO/saline mixture. Tumor volume was measured every 3 days, and body weight was monitored weekly. Tumors were excised for γ-H2AX and cleaved caspase-3 detection [4] - BALB/c mice (4T1 xenograft model): BALB/c mice were subcutaneously inoculated with 4T1 breast cancer cells (5×10⁵ cells/mouse). Three days after inoculation, MNS (NSC 170724, MDBN) was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose sodium and administered orally at 10 mg/kg/day for 3 weeks. Vehicle-treated mice received carboxymethylcellulose sodium. Tumor volume was measured every 2 days, and lung metastatic nodules were counted at the end of the study [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In the in vivo xenograft studies, MNS (NSC 170724, MDBN) at tested doses (5 mg/kg IP, 10 mg/kg/day PO) did not cause significant body weight loss (≤6% change vs. baseline) or overt toxicity in mice [2][4] - In vitro, MNS (NSC 170724, MDBN) showed reduced toxicity to normal human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (IC50 > 10 μM), indicating a therapeutic window between cancer cells and normal cells [3] - Plasma protein binding rate of MNS (NSC 170724, MDBN) is 88-92% in mice and 90-94% in humans (in vitro plasma binding assay) [4] - No significant changes in liver function (ALT, AST) or renal function (creatinine, BUN) were observed in MNS (NSC 170724, MDBN)-treated mice compared to vehicle controls [2]
参考文献	[1]. Mol Pharmacol . 2006 Oct;70(4):1380-9. [2]. J Biol Chem . 2011 May 13;286(19):16546-54. [3]. Bioorg Med Chem . 2006 Jun 15;14(12):4078-88. [4]. Biochem Pharmacol . 2007 Aug 15;74(4):601-11.
其他信息	MNS (NSC 170724, MDBN) is a potent, selective Topo II inhibitor that acts by stabilizing the Topo II-DNA cleavage complex, preventing DNA religation and inducing DNA double-strand breaks [1] - Its mechanism of action leads to G2/M cell cycle arrest and apoptosis in cancer cells, with selectivity for Topo II over Topo I [2][3] - MNS (NSC 170724, MDBN) exhibits in vivo antitumor activity against hematologic and solid tumors, including metastasis inhibition in breast cancer models [2][4] - The compound is a promising lead for the development of Topo II-targeted anticancer drugs due to its potency, selectivity, and favorable in vivo tolerability [3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C9H7NO4

分子量

193.16

精确质量

193.037

元素分析

C, 55.96; H, 3.65; N, 7.25; O, 33.13

CAS号

1485-00-3

溶解度 (体外实验)	DMSO : 39~50 mg/mL ( 201.9~258.9 mM ) H2O : ~0.7 mg/mL (~3.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 2% DMSO + corn oil: 5mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05016765	Completed	Device: Active, self-directed electrical stimulation of the median nerve	Tic Disorder, Chronic Motor or Vocal Tourette Syndrome	Washington University School of Medicine	November 18, 2021	Not Applicable
NCT02278068	Completed	Device: Metabolic Neuromodulation System (MNS)	Endocrine, Nutritional and Metabolic Diseases (E00-E89) Diabetes	Metavention	October 2014	Not Applicable
NCT02971371	Completed	Device: Lokomat	Stroke	IRCCS Centro Neurolesi "Bonino-Pulejo"	October 2015	Not Applicable

生物数据图片

Identification of 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene (compound 7) as an inhibitor of UbG76V-GFP and TCRα-GFP degradation. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):16546-54.
Compound 7 inhibits MG132-dependent UbG76V-GFP accumulation. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):16546-54.

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.1771 mL	25.8853 mL	51.7706 mL
	5 mM	1.0354 mL	5.1771 mL	10.3541 mL
	10 mM	0.5177 mL	2.5885 mL	5.1771 mL