MNS (NSC 170724, MDBN)

别名: SYK Inhibitor III; MNS 3,4-亚甲二氧基-b-硝基苯乙烯; 3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯; 3,4-亚甲二氧基-β-硝基苯乙烯;3,4-亚甲基二氧-beta-硝基苯乙烯;3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯
目录号: V1320 纯度: ≥98%
MNS (NSC170724; NSC-170724;NSC 170724; 5-(2-硝基乙烯基)苯并二氧杂环戊烯)) 是一种新型、有效、选择性 TKI-酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血小板活性。
MNS (NSC 170724, MDBN) CAS号: 1485-00-3
产品类别: p97
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
MNS (NSC170724; NSC-170724; NSC 170724; 5-(2-硝基乙烯基)苯并二氧杂环戊烯)) 是一种新型、有效、选择性 TKI-酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血小板活性。它抑制多种激酶,如 Syk、Src、p97,IC50 分别为 2.5 μM、29.3 μM 和 1.7 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
p97 ( IC50 = 1.7 μM ); Syk ( IC50 = 2.5 μM ); HDAC4 ( IC50 = 510 nM ); Src ( IC50 = 29.3 μM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:MNS(3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯)完全抑制 2 μM U46619-(血栓素 A2 模拟物)、5 μM ADP-、100 μM 花生四烯酸-(AA)、10 μg/ml 胶原蛋白- 和 0.1 U/ml 凝血酶以浓度依赖性方式诱导血小板聚集,IC50 分别为 2.1 μM、4.1 μM、5.8 μM、7.0 μM 和 12.7 μM。 MNS 抑制由钙离子载体 A23187 (1 μM) 或蛋白激酶 C (PKC) 激活剂 PDBu (200 nM) 引起的血小板聚集,IC50 分别为 25.9 μM 和 4.8 μM。 MNS (20 μM) 可将血小板上凝血酶诱导的 P-选择素表达降低至与 PGE1 处理的血小板中观察到的水平相当的水平。 MNS (20 μM) 显着抑制血小板中凝血酶而非 PDBu 诱导的 MARCKS 磷酸化。 MNS (20 μM) 在血小板中凝血酶或胶原刺激后 0.5 分钟或 3 分钟显着抑制蛋白质酪氨酸磷酸化。 MNS 刺激 UbG76V-GFP 和 ODD-Luc 降解,IC50 分别为 1.6 μM 和 5.9 μM。 MNS 抑制 MG132 诱导的报告基因积累,IC50 为 2.1 μM。 MNS 可抑制革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)和革兰氏阴性菌(大肠杆菌和铜绿假单胞菌),最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 mg/L。 MNS 在抑制血小板聚集和蛋白质酪氨酸磷酸化方面比金雀异黄素更有效。 MNS(3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯)作为血小板聚集抑制剂与 3,4-二甲氧基-β-硝基苯乙烯具有同等效力。 MNS (20 μM) 浓度依赖性地阻止凝血酶或胶原刺激的血小板释放 ATP。 MNS (20 μM) 抑制凝血酶诱导的 PAC-1 与人血小板的结合。
体内研究 (In Vivo)
MNS(3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯)完全抑制 2 μM U46619-(血栓素 A2 模拟物)、5 μM ADP-、100 μM 花生四烯酸-(AA)、10 μg/ml 胶原蛋白-和 0.1 U/ml 凝血酶以浓度依赖性方式诱导血小板聚集,IC50 分别为 2.1 μM、4.1 μM、5.8 μM、7.0 μM 和 12.7 μM。 MNS 抑制由钙离子载体 A23187 (1 μM) 或蛋白激酶 C (PKC) 激活剂 PDBu (200 nM) 引起的血小板聚集,IC50 分别为 25.9 μM 和 4.8 μM。 MNS (20 μM) 可将血小板上凝血酶诱导的 P-选择素表达降低至与 PGE1 处理的血小板中观察到的水平相当的水平。 MNS (20 μM) 显着抑制血小板中凝血酶而非 PDBu 诱导的 MARCKS 磷酸化。 MNS (20 μM) 在血小板中凝血酶或胶原刺激后 0.5 分钟或 3 分钟显着抑制蛋白质酪氨酸磷酸化。 MNS 刺激 UbG76V-GFP 和 ODD-Luc 降解,IC50 分别为 1.6 μM 和 5.9 μM。 MNS 抑制 MG132 诱导的报告基因积累,IC50 为 2.1 μM。 MNS 可抑制革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)和革兰氏阴性菌(大肠杆菌和铜绿假单胞菌),最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 mg/L。 MNS 在抑制血小板聚集和蛋白质酪氨酸磷酸化方面比金雀异黄素更有效。 MNS(3,4-亚甲基二氧基-β-硝基苯乙烯)作为血小板聚集抑制剂与 3,4-二甲氧基-β-硝基苯乙烯具有同等效力。 MNS (20 μM) 浓度依赖性地阻止凝血酶或胶原刺激的血小板释放 ATP。 MNS (20 μM) 抑制凝血酶诱导的 PAC-1 与人血小板的结合。
动物实验


参考文献

[1]. Mol Pharmacol . 2006 Oct;70(4):1380-9.

[2]. J Biol Chem . 2011 May 13;286(19):16546-54.

[3]. Bioorg Med Chem . 2006 Jun 15;14(12):4078-88.

[4]. Biochem Pharmacol . 2007 Aug 15;74(4):601-11.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H7NO4
分子量
193.16
精确质量
193.04
元素分析
C, 55.96; H, 3.65; N, 7.25; O, 33.13
CAS号
1485-00-3
相关CAS号
1485-00-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)/C=C/[N+](=O)[O-]
InChi Key
KFLWBZPSJQPRDD-ONEGZZNKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H7NO4/c11-10(12)4-3-7-1-2-8-9(5-7)14-6-13-8/h1-5H,6H2/b4-3+
化学名
5-[(E)-2-nitroethenyl]-1,3-benzodioxole
别名
SYK Inhibitor III; MNS
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : 39~50 mg/mL ( 201.9~258.9 mM )
H2O : ~0.7 mg/mL (~3.5 mM)
溶解度 (体内)
2% DMSO + corn oil: 5mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1771 mL 25.8853 mL 51.7706 mL
5 mM 1.0354 mL 5.1771 mL 10.3541 mL
10 mM 0.5177 mL 2.5885 mL 5.1771 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05016765 Completed Device: Active, self-directed
electrical stimulation of the
median nerve
Tic Disorder, Chronic Motor or
Vocal
Tourette Syndrome
Washington University School
of Medicine
November 18, 2021 Not Applicable
NCT02278068 Completed Device: Metabolic Neuromodulation
System (MNS)
Endocrine, Nutritional and
Metabolic Diseases
(E00-E89)
Diabetes
Metavention October 2014 Not Applicable
NCT02971371 Completed Device: Lokomat Stroke IRCCS Centro Neurolesi
"Bonino-Pulejo"
October 2015 Not Applicable
生物数据图片
  • MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

    Identification of 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene (compound 7) as an inhibitor of UbG76V-GFP and TCRα-GFP degradation. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):16546-54.
  • MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

    Compound 7 inhibits MG132-dependent UbG76V-GFP accumulation. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):16546-54.
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