Mobocertinib succinate (TAK788, AP32788) 中文名称: 琥珀酸莫博替尼

别名: 莫博替尼琥珀酸盐

目录号: V37979 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mobocertinib 琥珀酸盐是 Mobocertinib (TAK788; AP32788; Exkivity) 的琥珀酸盐，是一种批准用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物。

Mobocertinib succinate (TAK788, AP32788) CAS号: 2389149-74-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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Mobocertinib 琥珀酸盐，Mobocertinib（TAK788；AP32788；Exkivity）的琥珀酸盐，是一种批准用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它作为 EGFR 和 HER2 致癌突变体（例如外显子 20 插入）的不可逆抑制剂，并比 WT EGFR 显示出更高的选择性。截至2021年9月15日，mobocertinib已通过加速通道获得FDA批准，用于治疗EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	mobocertinib 琥珀酸盐（1.5 nM-10 μM；7 天）抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC50 为 21 nM [1]。琥珀酸莫博替尼 (2 h) 比 WT EGFR (A431 (WT)) 更强大，可有效抑制具有常见激活突变 (HCC827 (D)、HCC4011 (L)) 或 T790M 突变 (H1975 (LT)) 的 EGFR [1 ]。在 CUTO14 (ASV) 细胞中，琥珀酸 mobocertinib（0.1 nM-1 μM；6 小时）抑制 pEGFR 和 pERK1/2 [1]。在 6 小时内，琥珀酸 mobocertinib (0.3 nM-1 μM) 会抑制下游信号传导和 EGFR [1]。 Mobocertinib 琥珀酸盐（0.01、0.1 和 1 μM；6 小时）可抑制 H1781（HER2 外显子 20G776>VC）和 Ba/F3（HER2 外显子 20YVMA）细胞的 HER2 信号传导[2]。
体内研究 (In Vivo)	Mobocertinib succinate（口服；3、10、30 mg/kg；每天一次，持续 20 天）极大地抑制肿瘤的生长[1]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： LU0387 (NPH) 细胞测试浓度： 1.5 nM-10 μM 孵育时间： 7 天实验结果：对 LU0387 (NPH) 细胞具有良好的抑制活性，IC50 为 21 nM。细胞活力测定[1] 细胞类型： A431 (WT)、HCC827 (D)、HCC4011 (L)、H1975 (LT) 细胞测试浓度：孵育持续时间： 2 小时实验结果：抑制 EGFR 并共同激活 HCC827 (D) 突变，HCC4011 (L) 细胞和 H1975 (LT) 细胞中的 T790M 突变的 IC50 分别为 4、1.3 和 9.8 nM，比 WT EGFR (A431 (WT)；IC50 为 35 nM ）。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： CUTO14 (ASV) 细胞测试浓度： 0.1 nM-1 μM 孵育时间：6小时实验结果：强效抑制EGFR信号传导，在一定浓度下对磷酸化EGFR (pEGFR)的抑制达到80% 100和100%的浓度分别为nM和1μM。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCC827 (D)、HCC4011 (L)、H1975 (LT) 细胞测试浓度： 0.3 nM-1 μM 孵育持续时间： 6 小时实验结果：有效抑制 HCC827 中的 EGFR 和下游信号传导(D)、HCC4011 (L) 和 H1975 (LT) 细胞。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： H1781（HER2 外显子 20G776>VC）、Ba/F3（HER2 外显子 20YVMA）细胞已测试浓度： 0.01、0.1 和 1 μM 孵育时间： 6 小时实验结果：抑制 H1781 和 Ba/F3- 中的 HER2 信号传导0.1 μM 的 HER2 外显子 20YVMA 突变细胞中 HER2、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化以剂量依赖性方式显着降低。
动物实验	动物/疾病模型：雌性无胸腺裸鼠（Nude-Foxn1nu）（人非小细胞肺癌H1975 LT肿瘤模型）[1]。剂量：3、10、30 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，持续20天。实验结果：与对照组相比，3 mg/kg和10 mg/kg剂量组的平均肿瘤体积分别缩小了44%和92%。30 mg/kg剂量组肿瘤体积较治疗前缩小了76%。
参考文献	[1]. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687. [2]. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.
其他信息	莫博替尼琥珀酸盐是莫博替尼的琥珀酸盐形式，莫博替尼是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制人表皮生长因子受体 (EGFR) 20 号外显子插入突变。口服后，莫博替尼及其活性代谢物可特异性且不可逆地结合并抑制 EGFR 20 号外显子插入突变。这可阻断 EGFR 介导的信号传导，并导致表达 20 号外显子插入突变的肿瘤细胞死亡。此外，莫博替尼还可能抑制其他 EGFR 家族成员的活性，例如人表皮生长因子受体 2 (HER2; ERBB2) 和 HER4。EGFR、HER-2 和 -4 是受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中经常发生突变。它们在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中发挥关键作用。另见：莫博替尼（含有活性部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H45N7O8
分子量	703.7846
精确质量	703.332
CAS号	2389149-74-8
相关CAS号	Mobocertinib;1847461-43-1;Mobocertinib mesylate;2389149-85-1
PubChem CID	146026179
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	188
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	51
分子复杂度/Complexity	1030
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C(=C([H])C=1N([H])C1=NC([H])=C(C(=O)OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(C2=C([H])N(C([H])([H])[H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)=N1)N([H])C(C([H])=C([H])[H])=O)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
InChi Key	YXYAEUMTJQGKHS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H39N7O4.C4H6O4/c1-9-29(40)34-24-16-25(28(42-8)17-27(24)38(6)15-14-37(4)5)35-32-33-18-22(31(41)43-20(2)3)30(36-32)23-19-39(7)26-13-11-10-12-21(23)26;5-3(6)1-2-4(7)8/h9-13,16-20H,1,14-15H2,2-8H3,(H,34,40)(H,33,35,36);1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
化学名	butanedioic acid;propan-2-yl 2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-2-methoxy-5-(prop-2-enoylamino)anilino]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~177.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~177.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4209 mL	7.1045 mL	14.2090 mL
	5 mM	0.2842 mL	1.4209 mL	2.8418 mL
	10 mM	0.1421 mL	0.7104 mL	1.4209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。