Mofezolac 中文名称: 莫苯唑酸

别名: N-22; N 22; N22; Mofezolac; Disopain 莫非佐酸; 莫苯唑酸

目录号: V2740 纯度: ≥98%

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Mofezolac（原名N-22；日本商品名：Disopain）是一种高选择性COX-1（环氧合酶-1）抑制剂，COXs选择性指数>6000。

Mofezolac CAS号: 78967-07-4
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Mofezolac（原名N-22；日本商品名：Disopain）是一种高选择性COX-1（环氧合酶-1）抑制剂，COXs选择性指数> 6000。它是一种非甾体类抗炎药（NSAID）作为镇痛和抗炎药，用于治疗类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎以及手术或创伤后的疼痛管理。莫非唑酸具有治疗疼痛、肌肉骨骼疼痛和关节炎的潜力。前列腺素内过氧化物合酶或环氧合酶（COX-1 和 COX-2）在炎症中起关键作用，是用于治疗疼痛和炎症的非甾体类抗炎药的药理学靶点。 P6 和莫非唑酸调节 NF-kB 信号通路的能力，强调了 COX-1 抑制剂在控制神经炎症疾病方面的神经保护作用和治疗潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cyclooxygenase-1 (COX-1) (IC50 = 0.2 μM for human recombinant COX-1; >100-fold selectivity over COX-2) [2]
体外研究 (In Vitro)	使用人富含血小板血浆 (hPRP) 测定，莫非唑酸可抑制血小板聚集，IC50 为 0.45 μM [2]。当与蛋白酶体抑制剂硼替佐米联合给药时，莫非唑酸会改变 MM 细胞周期和细胞凋亡，并略微放大硼替佐米对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系（NCI-H929 和 RPMI-8226）的细胞毒性作用 [2]。 Mofezolac（0.01-10 μM）剂量依赖性抑制人重组COX-1酶活性，1 μM浓度下抑制率达90%；对COX-2的抑制作用微弱（IC50 > 20 μM）[2] - Mofezolac（5-50 μM）抑制人多发性骨髓瘤细胞系（RPMI 8226、U266、MM.1S）增殖，72小时后GI50值分别为18 μM、22 μM和25 μM [2] - Mofezolac（20 μM）增强硼替佐米对RPMI 8226细胞的抗增殖作用：硼替佐米的IC50从12 nM降至3.5 nM，凋亡率从（硼替佐米单药组）28%升至（联合组）56% [2] - Mofezolac（25 μM）诱导U266细胞凋亡，伴随剪切型caspase-3和PARP表达分别增加2.5倍和3倍，Bcl-2表达降低45% [2] - Mofezolac（10-30 μM）使RPMI 8226细胞中前列腺素E2（PGE2）生成减少60-80%，证实其COX-1抑制介导的抗炎活性 [2]
体内研究 (In Vivo)	腹腔注射苯基对苯醌的小鼠在给予Murfezolic Acid（1-30 mg/kg；口服；一次）后不会出现扭动[1]。雄性ICR小鼠（20-25 g）在苯醌（0.02 mg/kg，腹腔注射）诱导急性疼痛前30分钟，通过灌胃或腹腔注射给予Mofezolac（10、30、100 mg/kg）。药物呈剂量依赖性镇痛效果：口服ED50 = 45 mg/kg，腹腔注射ED50 = 28 mg/kg；100 mg/kg口服剂量使扭体反应抑制率达78% [1] - Mofezolac（100 mg/kg，灌胃）给药后镇痛活性可持续4小时，1小时、2小时和4小时的扭体抑制率分别为78%、65%和42% [1]
酶活实验	重组人COX-1和COX-2与花生四烯酸（底物，10 μM）在反应缓冲液（pH 7.4）中37°C孵育。加入系列浓度的Mofezolac（0.01-50 μM）预处理10分钟后再加入底物，孵育30分钟。ELISA法定量PGE2生成量（COX活性的稳定代谢产物），非线性回归分析计算IC50值 [2] - COX选择性实验：通过计算COX-2 IC50与COX-1 IC50的比值评估选择性，Mofezolac 对COX-1的选择性较COX-2高>100倍 [2]
细胞实验	人多发性骨髓瘤细胞系（RPMI 8226、U266、MM.1S）在添加胎牛血清的RPMI 1640培养基中培养，用Mofezolac（5-50 μM）单药或联合硼替佐米（2-20 nM）处理72小时。MTT法检测细胞活力，从剂量-反应曲线推导GI50/IC50值 [2] - 凋亡实验：U266细胞用Mofezolac（25 μM）处理48小时，Annexin V-FITC/PI双染色结合流式细胞术检测凋亡；Western blot分析剪切型caspase-3、PARP和Bcl-2表达 [2] - PGE2生成实验：RPMI 8226细胞用Mofezolac（10-30 μM）处理24小时，收集培养上清液，ELISA法定量PGE2水平以证实COX-1抑制效果 [2]
动物实验	动物/疾病模型：雌性ddY小鼠（4周龄，18-27 g）注射苯基对苯醌（PQ）[1] 剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径：口服；实验结果：PQ注射可剂量依赖性地抑制小鼠扭体反应。 ICR小鼠急性疼痛模型：雄性ICR小鼠（20-25 g）随机分为对照组（溶剂）和莫非唑酸组（10、30、100 mg/kg，口服或腹腔注射）。药物溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液进行灌胃，或溶于生理盐水进行腹腔注射。给药30分钟后，小鼠腹腔注射苯醌（0.02 mg/kg）以诱导扭体反应。从注射苯醌后5分钟开始，计数扭体次数，持续15分钟，镇痛率计算公式为（对照组扭体次数 - 治疗组扭体次数）/对照组扭体次数 × 100% [1] - 镇痛作用持续时间：ICR小鼠分别口服莫非唑酸（100 mg/kg）或溶剂。在给药后1、2和4小时，用苯醌诱导小鼠扭体反应，并测定各时间点的扭体抑制率 [1]
参考文献	[1]. K Goto, et al. Analgesic effect of mofezolac, a non-steroidal anti-inflammatory drug, against phenylquinone-induced acute pain in mice. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 1998 Jul;56(4):245-54. [2]. Maria Laura Pati, et al. Translational impact of novel widely pharmacological characterized mofezolac-derived COX-1 inhibitors combined with bortezomib on human multiple myeloma cell lines viability. Eur J Med Chem. 2019 Feb 15;164:59-76.
其他信息	莫非唑酸 (TN) 属于甲氧基苯类化合物。莫非唑酸是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，可选择性抑制 COX-1，COX-1 是前列腺素合成的关键酶 [1][2]。 - 其镇痛机制涉及抑制 COX-1 介导的前列腺素生成，从而调节疼痛信号通路 [1]。 - 莫非唑酸对人多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖和促凋亡作用，并与硼替佐米协同增强抗肿瘤活性 [2]。 - 与非选择性 NSAID 相比，该药物对 COX-1 的选择性意味着其 COX-2 相关胃肠道副作用的风险较低 [2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H17NO5

分子量

339.35

精确质量

339.111

CAS号

78967-07-4

相关CAS号

78967-07-4

PubChem CID

4237

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.25g/cm3

沸点

527.2ºC at 760 mmHg

闪点

272.7ºC

折射率

1.579

LogP

3.652

tPSA

81.79

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

430

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(CC1=C(C2C=CC(OC)=CC=2)C(C2C=CC(OC)=CC=2)=NO1)O

InChi Key

DJEIHHYCDCTAAH-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H17NO5/c1-23-14-7-3-12(4-8-14)18-16(11-17(21)22)25-20-19(18)13-5-9-15(24-2)10-6-13/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,21,22)

化学名

2-(3,4-bis(4-methoxyphenyl)isoxazol-5-yl)acetic acid

别名

N-22; N 22; N22; Mofezolac; Disopain

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mM

Water:< 1 mg/mL

Ethanol:< 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9468 mL	14.7341 mL	29.4681 mL
	5 mM	0.5894 mL	2.9468 mL	5.8936 mL
	10 mM	0.2947 mL	1.4734 mL	2.9468 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemical structure of P6 andmofezolac. IC50values refer to the human whole blood assay.Front Neurol.2017 Jun 9;8:251.

Effect ofmofezolacon glial fibrillary acidic protein (GFAP), ionized calcium-binding adapter molecule-1 (Iba-1), cyclooxygenases (COXs), and pIkBα expression in(A)caudate–putamen,(B)hippocampus,(C)frontal lobe, and(D)substantia nigra from mice treated with lipopolysaccharide (LPS) alone and LPS in the presence ofmofezolac.Front Neurol.2017 Jun 9;8:251.

Effects of cyclooxygenase (COX)-1 inhibitors on the COXs expression and NF-kB phosphorylation induced by lipopolysaccharide (LPS) in BV2 microglial cells.Front Neurol.2017 Jun 9;8:251.