| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-吗啉硝唑通过 N+-葡萄糖醛酸化代谢,产生 (R) 与 S-吗啉硝唑 R 对映体 [M8-1] 的 N+-葡萄糖醛酸苷和 (R)-吗啉硝唑的 N+-葡萄糖醛酸苷的硫酸盐缀合物[M8-2],将其硫酸化产生吗啉硝唑[M7][1]。 M7 是 OAT1 的底物,M8-1 和 M8-2 是 OAT3 的底物,Km 28.6 和 54.0 μM 分别是 OAT1 和 OAT3 的底物 [1]。在体外,(R)-吗啉硝唑表现出对阴道毛滴虫和溶组织内阿米巴的功效,最低抑制浓度 (MIC) 分别为 2 μg/mL 和 3 μg/mL [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-莫林硝唑(20 mg/kg 或 25 mg/kg;口服;单剂量)抑制大鼠体内的溶组织内阿米巴和阴道毛滴虫,EC50 值分别为 20 mg/kg 和 25 mg/kg[2]。静脉注射后,(R)-吗啉硝唑(50 mg/kg;0.25、0.75、1.5 小时)在组织中的浓度发生变化。小鼠肾脏、肝脏和血浆中的含量大于肺和肺中的含量。脾和心。 3]。在对照大鼠和 5/6 肾切除 (Nx) 大鼠中研究了 (R)-吗啉硝唑的药代动力学参数 [3]。组 Cmax,单位为微克/毫升 最大时间 (h) T1/2(h) AUC0-t (μg^h/mL) (μg·h/mL) AUC0 -∞ CL (毫升/小时/kg) Vss (mL/kg) ) MRT(小时) 大鼠对照 48.2 0.08 1.16 87.2 87.3 582 805 1.39 5/6 Nx 大鼠 53.2 0.08 1.32 91.2 91.3 552 891 1.62 静脉内施用 50 mg/kg (R)-吗啉硝唑。在给药前(0小时)、给药后5、15和30分钟以及给药后1、2、4、6、8和12小时从眼眶后静脉丛采集血样。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: SD 大鼠肾衰竭模型 (180-220 g) [3]
剂量: 50 mg/kg 给药途径: 静脉注射;分别于给药后 0.25、0.75 和 1.50 小时处死大鼠 实验结果: 与对照组相比,血浆暴露量略有增加。 |
| 参考文献 |
[1]. Zhong K, et al. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics of morinidazole: uptake transporter-mediated renal clearanceof the conjugated metabolites. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jul;58(7):4153-61.
[2]. Kong F, et al. Increased Plasma Exposures of Conjugated Metabolites of Morinidazole in Renal Failure Patients: A Critical Role of Uremic Toxins. Drug Metab Dispos. 2017 Jun;45(6):593-603. [3]. Lu Aifeng, et al. Application of α-(morpholine-1-yl)methyl-2-methyl-nitroimidazole-1-ethanol as anti-trichomonal agent and amebacide: China, CN1981764[P]. 2007-06-20. |
| 分子式 |
C11H18N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
270.285022258759
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| 精确质量 |
270.132
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| CAS号 |
898230-59-6
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| 相关CAS号 |
Morinidazole;92478-27-8
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| PubChem CID |
92044393
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
521.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
269.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
0.46
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| tPSA |
96.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
306
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(N1C(C)=NC=C1[N+](=O)[O-])[C@H](O)CN1CCOCC1
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| InChi Key |
GAZGHCHCYRSPIV-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N4O4/c1-9-12-6-11(15(17)18)14(9)8-10(16)7-13-2-4-19-5-3-13/h6,10,16H,2-5,7-8H2,1H3/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-1-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-3-morpholin-4-ylpropan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~369.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6997 mL | 18.4986 mL | 36.9973 mL | |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6997 mL | 7.3995 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6997 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。