Morinidazole R enantiomer

别名: Morinidazole (R enantiomer);R-吗啉硝唑
目录号: V28883 纯度: ≥98%
(R)-吗啉硝唑是一种口服生物活性 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+-葡萄糖醛酸化和磺化代谢。
Morinidazole R enantiomer CAS号: 898230-59-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Morinidazole R enantiomer:

  • Morinidazole metabolite-1
  • 吗啉硝唑
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产品描述
(R)-吗啉硝唑是一种口服生物活性 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+-葡萄糖醛酸化和磺化代谢。 (R)-吗啉硝唑可用于研究厌氧菌引起的细菌感染,如阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
(R)-吗啉硝唑通过 N+-葡萄糖醛酸化代谢,产生 (R) 与 S-吗啉硝唑 R 对映体 [M8-1] 的 N+-葡萄糖醛酸苷和 (R)-吗啉硝唑的 N+-葡萄糖醛酸苷的硫酸盐缀合物[M8-2],将其硫酸化产生吗啉硝唑[M7][1]。 M7 是 OAT1 的底物,M8-1 和 M8-2 是 OAT3 的底物,Km 28.6 和 54.0 μM 分别是 OAT1 和 OAT3 的底物 [1]。在体外,(R)-吗啉硝唑表现出对阴道毛滴虫和溶组织内阿米巴的功效,最低抑制浓度 (MIC) 分别为 2 μg/mL 和 3 μg/mL [2]。
体内研究 (In Vivo)
(R)-莫林硝唑(20 mg/kg 或 25 mg/kg;口服;单剂量)抑制大鼠体内的溶组织内阿米巴和阴道毛滴虫,EC50 值分别为 20 mg/kg 和 25 mg/kg[2]。静脉注射后,(R)-吗啉硝唑(50 mg/kg;0.25、0.75、1.5 小时)在组织中的浓度发生变化。小鼠肾脏、肝脏和血浆中的含量大于肺和肺中的含量。脾和心。 3]。在对照大鼠和 5/6 肾切除 (Nx) 大鼠中研究了 (R)-吗啉硝唑的药代动力学参数 [3]。组 Cmax,单位为微克/毫升 最大时间 (h) T1/2(h) AUC0-t (μg^h/mL) (μg·h/mL) AUC0 -∞ CL (毫升/小时/kg) Vss (mL/kg) ) MRT(小时) 大鼠对照 48.2 0.08 1.16 87.2 87.3 582 805 1.39 5/6 Nx 大鼠 53.2 0.08 1.32 91.2 91.3 552 891 1.62 静脉内施用 50 mg/kg (R)-吗啉硝唑。在给药前(0小时)、给药后5、15和30分钟以及给药后1、2、4、6、8和12小时从眼眶后静脉丛采集血样。
动物实验
动物/疾病模型: SD 大鼠肾衰竭模型 (180-220 g) [3]
剂量: 50 mg/kg
给药途径: 静脉注射;分别于给药后 0.25、0.75 和 1.50 小时处死大鼠
实验结果: 与对照组相比,血浆暴露量略有增加。
参考文献
[1]. Zhong K, et al. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics of morinidazole: uptake transporter-mediated renal clearanceof the conjugated metabolites. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jul;58(7):4153-61.
[2]. Kong F, et al. Increased Plasma Exposures of Conjugated Metabolites of Morinidazole in Renal Failure Patients: A Critical Role of Uremic Toxins. Drug Metab Dispos. 2017 Jun;45(6):593-603.
[3]. Lu Aifeng, et al. Application of α-(morpholine-1-yl)methyl-2-methyl-nitroimidazole-1-ethanol as anti-trichomonal agent and amebacide: China, CN1981764[P]. 2007-06-20.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H18N4O4
分子量
270.285022258759
精确质量
270.132
CAS号
898230-59-6
相关CAS号
Morinidazole;92478-27-8
PubChem CID
92044393
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
521.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
269.2±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.632
LogP
0.46
tPSA
96.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
306
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C(N1C(C)=NC=C1[N+](=O)[O-])[C@H](O)CN1CCOCC1
InChi Key
GAZGHCHCYRSPIV-SNVBAGLBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H18N4O4/c1-9-12-6-11(15(17)18)14(9)8-10(16)7-13-2-4-19-5-3-13/h6,10,16H,2-5,7-8H2,1H3/t10-/m1/s1
化学名
(2R)-1-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-3-morpholin-4-ylpropan-2-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~369.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6997 mL 18.4986 mL 36.9973 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6997 mL 7.3995 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8499 mL 3.6997 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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