Morinidazole 中文名称: 吗啉硝唑

目录号: V13773 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

吗啉硝唑于2014年2月24日获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准。

Morinidazole CAS号: 92478-27-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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5mg
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吗啉硝唑R对映体

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

莫利硝唑于2014年2月24日获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准。莫利硝唑是一种硝基咪唑类抗生素，用于治疗包括阑尾炎和盆腔炎在内的细菌感染。莫利硝唑是一种硝基咪唑类抗生素，适用于治疗由厌氧菌引起的细菌感染，包括阑尾炎和盆腔炎（PID）。
莫利硝唑（CAS号：92478-27-8）是一种口服有效的5-硝基咪唑类抗菌药物。它用于研究由厌氧菌引起的细菌感染，包括阑尾炎和盆腔炎（PID）。

生物活性&实验参考方法

靶点	Morinidazole is a prodrug that is converted to its active form by the action of nitroreductases in anaerobic bacteria. The active form damages bacterial DNA by causing strand breakage, leading to cell death.
体外研究 (In Vitro)	N+-葡萄糖醛酸化是吗啉硝唑代谢的一种途径，生成S-吗啉硝唑[M8-1]和R-吗啉硝唑[M8-2]的N+-葡萄糖醛酸苷。硫酸化是吗啉硝唑的另一种代谢途径，生成吗啉硝唑的硫酸盐结合物[M7]。M7是OAT1的底物，M8-1和M8-2是OAT3的底物，它们对OAT1和OAT3的Km值分别为28.6 μM和54.0 μM[1]。莫利硝唑对阴道毛滴虫和溶组织内阿米巴的最低抑菌浓度(MIC)分别为2 μg/mL和3 μg/mL，体外实验表明其具有抗菌活性[2]。体外实验表明，莫利硝唑对厌氧菌具有抗菌活性。通过测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估其活性。
体内研究 (In Vivo)	莫利尼达唑（20 mg/kg 或 25 mg/kg；口服；单剂量）对大鼠阴道毛滴虫和溶组织内阿米巴的 EC50 分别为 20 mg/kg 和 25 mg/kg [ 2 ]。静脉注射后，组织中检测到不同量的甲硝唑（50 mg/kg；0.25、0.75、1.5 小时）；小鼠肝脏、肾脏和血浆中的浓度高于肺、心脏和脾脏中的浓度 [ 3 ]。吗啉硝唑在对照组和 5/6 肾切除 (Nx) 大鼠中的药代动力学特征 [3] 汇总 Cmax (μg/mL) Tmax (小时) T1/2 (小时) AUC0-t (μg· h/mL) AUC0-∞ (μg· h/mL) CL (mL/h/kg) Vss = mL/kg MRT (小时) 48.2 0.08 1.16 87.2 87.3 582 805 对照组大鼠 53.2 0.08 1.32 91.2 91.3 552 891 1.62 1.39 5/6 Nx 大鼠静脉注射；吗啉硝唑剂量为 50 mg/kg；给药前 (0 小时)；给药后 5、15 和 30 分钟；以及分别在 1、2、4、6 小时和 8、12 小时，从眶后静脉丛采集血样。莫利硝唑在体内具有口服活性，并在人体内通过 N+-葡萄糖醛酸化和硫酸化进行广泛的代谢。它在临床研究中用于治疗厌氧菌感染。
酶活实验	抗菌活性测定采用肉汤微量稀释法。将细菌接种于96孔板的液体培养基中培养。加入不同浓度的莫利硝唑，并在厌氧条件下孵育。抑制细菌可见生长的最低浓度即为最小抑菌浓度（MIC）。
细胞实验	将细胞（细菌）培养在合适的厌氧培养基中。加入不同浓度的化合物，并通过测量光密度来评估生长抑制情况。在设定的培养时间后测定最小抑菌浓度（MIC）。
动物实验	动物/疾病模型： SD大鼠肾衰竭模型（180-220 g）[3] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：静脉注射；分别于给药后0.25、0.75和1.50小时处死大鼠实验结果：与对照组相比，血浆暴露量略有增加。在体内，莫利硝唑采用口服给药。其疗效在腹腔内感染的动物模型或阑尾炎和盆腔炎的临床试验中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	莫里尼唑的分子量为270.28 g/mol，分子式为C11H18N4O4。它是一种口服活性化合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未提供莫里尼唑的具体毒性数据。作为一种硝基咪唑类药物，它具有潜在的遗传毒性，其安全性已通过临床应用得到证实。
参考文献	[1]. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics of morinidazole: uptake transporter-mediated renal clearanceof the conjugated metabolites. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jul;58(7):4153-61. [2]. Increased Plasma Exposures of Conjugated Metabolites of Morinidazole in Renal Failure Patients: A Critical Role of Uremic Toxins. Drug Metab Dispos. 2017 Jun;45(6):593-603. [3]. Application of α-(morpholine-1-yl)methyl-2-methyl-nitroimidazole-1-ethanol as anti-trichomonal agent and amebacide: China, CN1981764[P]. 2007-06-20.
其他信息	莫利硝唑是一种有机分子实体。目前正在进行临床试验NCT03380793（一项评估莫利硝唑治疗阑尾炎患者疗效和安全性的试验）。莫利硝唑是一种研究化合物，在某些地区已用于临床治疗厌氧菌感染。它是一种硝基咪唑类抗生素，因其对厌氧菌的广谱抗菌活性而被广泛应用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H18N4O4
分子量	270.285022258759
精确质量	270.132
CAS号	92478-27-8
相关CAS号	(R)-Morinidazole;898230-59-6
PubChem CID	11644726
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	521.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	269.2±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.632
LogP	0.46
tPSA	96.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	306
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GAZGHCHCYRSPIV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H18N4O4/c1-9-12-6-11(15(17)18)14(9)8-10(16)7-13-2-4-19-5-3-13/h6,10,16H,2-5,7-8H2,1H3
化学名	1-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-3-morpholin-4-ylpropan-2-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~369.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~369.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6997 mL	18.4986 mL	36.9973 mL
	5 mM	0.7399 mL	3.6997 mL	7.3995 mL
	10 mM	0.3700 mL	1.8499 mL	3.6997 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。