| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Moroxydine is a broad-spectrum antiviral agent. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在感染草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 的 CIK 细胞中，吗啉定（6.3 μg/mL，处理 96 小时）可抑制约 50% 的病毒诱导细胞凋亡。[1]
- 吗啉定（40 μg/mL）显著抑制 GCRV 诱导的细胞病变效应 (CPE) 和细胞死亡，并在感染后 96 小时内维持正常的细胞形态。[1] - 透射电镜显示，吗啉定处理可消除 CIK 细胞中的病毒核衣壳并保持正常的超微结构，而未经处理的感染细胞则表现出广泛的空泡化、核溶解和病毒颗粒聚集。[1] - 吗啉定（20 μg/mL）以时间依赖性方式显著抑制 GCRV 病毒蛋白基因（vp1-vp4）的表达，其中 vp1 和 vp2 的抑制作用最强。 [1] - 与未处理的感染细胞相比，莫罗西定（20 μg/mL）处理在 12、24、48 和 72 小时显著降低了病毒滴度（ln TCID₅₀）。[1] - Western blot 和 caspase 活性检测结果显示，莫罗西定可阻止 GCRV 诱导的 Bcl-2 下调和 Bax 上调，以及 caspase-9 和 caspase-3 的激活。[1] - 流式细胞术分析显示，莫罗西定（40 μg/mL）在 48 小时显著降低了 GCRV 感染诱导的细胞凋亡百分比。[1] - DNA 片段化分析表明，莫罗西定可保护 CIK 细胞免受 GCRV 诱导的 DNA 损伤。[1] |
| 酶活实验 |
使用显色底物 Ac-DEVD-pNA 的比色活性检测试剂盒测定 Caspase-3 活性。将细胞裂解液与底物在 37°C 下孵育 2 小时，并在 405 nm 处读取吸光度。[1]
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| 细胞实验 |
CIK细胞（草鱼肾细胞）在含10%胎牛血清的MEM培养基中于28 ± 0.5°C培养。[1]
- 细胞毒性试验：细胞用吗啉定（15.6–1000 μg/mL）处理96小时，并使用WST-8法检测细胞活力。计算TC₅₀和安全浓度（SC）。[1] - 抗病毒活性：细胞用100 TCID₅₀ GCRV感染2小时，然后用吗啉定（1–100 μg/mL）处理24–96小时。使用WST-8法评估细胞活力。 [1] - 代谢测定：将CIK细胞暴露于吗啉定（218.5 μg/mL，皮下注射）6小时，然后每2小时更换一次不含药物的MEM培养基。每小时收集细胞，裂解，并通过高效液相色谱法（HPLC，210 nm，甲醇：水 7:3）定量吗啉定含量。[1] - 形态学观察：在处理后48小时和96小时，使用倒置显微镜观察细胞。对用2.5%戊二醛固定、脱水并成像的样品进行扫描电镜和透射电镜观察。[1] - 细胞凋亡测定：使用DAPI和Dil染色观察细胞核/胞质形态；通过琼脂糖凝胶电泳检测DNA片段化；乙醇固定后进行PI染色，并进行流式细胞术分析。[1] - Western blot：使用含PMSF的RIPA裂解缓冲液裂解细胞；蛋白质经12% SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用针对Bcl-2、Bax、caspase-3、caspase-9和β-actin的抗体进行探针检测，并用HRP-DAB显色。[1] - RT-qPCR：用TRIzol提取RNA，使用oligo dT引物合成cDNA。使用SYBR Green对GCRV vp1–vp4基因进行qPCR。倍数变化采用ΔΔCt法计算。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在CIK细胞中，莫罗昔定在安全浓度（218.5 μg/mL）下暴露4小时后达到最大细胞内浓度，含量为16.7 ± 0.6 μg/10⁶个细胞。药物去除后，细胞内浓度迅速下降，在去除后5小时降至0.93 ± 0.15 μg/10⁶个细胞的低水平。[1]
- 高效液相色谱分析：莫罗昔定的保留时间约为3.86分钟；线性回归方程：y = 0.044x + 0.52 (R² = 0.98)。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与利巴韦林相比，吗啡的细胞毒性较低。96 小时半数毒性浓度 (TC₅₀) 为 1246.0 ± 9.5 μg/mL，安全浓度 (SC) 为 218.5 ± 32.0 μg/mL。[1]
- 在浓度高达 250 μg/mL 的情况下，96 小时内未观察到明显的细胞毒性。[1] - 安全浓度约为有效浓度 (40 μg/mL) 的三倍。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸吗啉是一种抗病毒药物，于20世纪50年代被发现，对包括流感病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和丙型肝炎病毒在内的多种DNA和RNA病毒均有活性。[1]
- 本研究首次报道了吗啉的抗GCRV活性及其在鱼类细胞中的抗凋亡机制。[1] - 吗啉通过抑制病毒基因表达，特别是vp1（鸟苷酸转移酶）和vp2（RNA依赖性RNA聚合酶）的表达，从而抑制病毒复制，进而阻止病毒通过线粒体途径诱导的细胞凋亡。[1] - 吗啉具有良好的安全性（SC/EC ≈ 5.5）和快速的细胞代谢，表明其在水产养殖中具有应用潜力。[1] |
| 分子式 |
C6H13N5O
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|---|---|
| 分子量 |
171.2
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| 精确质量 |
207.088
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| CAS号 |
3160-91-6
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| 相关CAS号 |
3160-91-6 (HCl);3731-59-7;
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| PubChem CID |
76621
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
327ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
211-214ºC(lit.)
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| 闪点 |
151.6ºC
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| LogP |
0.767
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| tPSA |
98.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
192
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1COCCN1C(=N)N=C(N)N.Cl
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| InChi Key |
FXYZDFSNBBOHTA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13N5O.ClH/c7-5(8)10-6(9)11-1-3-12-4-2-11;/h1-4H2,(H5,7,8,9,10);1H
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| 化学名 |
N-(diaminomethylidene)morpholine-4-carboximidamide;hydrochloride
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| 别名 |
ABOBSKF 8898-AViruminWiruminBimolinMoroxydine free baseSKF 8898AVirugon
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~481.56 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~240.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (481.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8411 mL | 29.2056 mL | 58.4112 mL | |
| 5 mM | 1.1682 mL | 5.8411 mL | 11.6822 mL | |
| 10 mM | 0.5841 mL | 2.9206 mL | 5.8411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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