Moroxydine

别名: ABOB 病毒灵;N-(2-胍基-亚胺甲基)-吗啉;吗啉胍;吗啉胍盐酸盐;吗啉咪胍;吗啉脒胍盐酸盐;吗啉双胍;吗啉双胍盐酸盐;盐酸吗啉胍;吗啉胍 盐酸盐
目录号: V140197 纯度: ≥98%
Moroxydine 是一种广谱抗病毒药物,对多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性,包括流感病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒、丙型肝炎病毒等。
Moroxydine CAS号: 3731-59-7
产品类别: Caspase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
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产品描述
Moroxydine 是一种广谱抗病毒药物,对多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性,包括流感病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒、丙型肝炎病毒等。莫罗西定对双链RNA病毒(草鱼呼肠孤病毒,GCRV)和大型DNA病毒(大鲵虹彩病毒,GSIV)感染的细胞具有优异的抗病毒活性和较低的细胞毒性。莫罗西定可阻断GCRV诱导的细胞病变效应,并清除草鱼肾细胞(CIK)中的核衣壳,从而维持细胞的正常形态结构。莫罗西定可显著抑制细胞凋亡、caspase 3活性和Bax表达,并下调Bcl-2水平[1][2][3]。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
文献中使用的盐酸吗啉(1-100 μg/mL,24-96 h)对草鱼肾细胞(CIK)(TC50 = 1246.0 μg/mL,SC = 218.5 μg/mL)和草鱼卵巢细胞(GCO)(TC50 = 117.2 μg/mL,SC = 140.9 μg/mL)中的草鱼呼肠孤病毒(GCRV)具有保护作用[1][2]。盐酸吗啉(1-100 μg/mL,24-96 h)对鲤科乳头状上皮瘤细胞(EPC)中的大鲵虹彩病毒(GSIV)也具有保护作用,其TC50为1486.3 μg/mL,安全浓度(SC)为209.7 μg/mL[2]。吗啉(40 μg/mL,48-96 小时)可在 96 小时内阻断病毒诱导的细胞病变效应 (CPE) 和细胞死亡,并维持病毒的正常结构和核衣壳[1]。吗啉(40 μg/mL,48-96 小时)可显著降低 CIK 细胞(GCRV)、GCO 细胞(GCRV)和 EPC 细胞(GSIV)的凋亡[1][2]。吗啉(12-48 小时)可在 48 小时显著抑制 CIK 细胞中 caspase 3 的活性和 Bax 的表达,并下调 Bcl-2 的表达[1]。吗啉(20 μg/mL,12-72 小时)可表现出对 CIK 细胞(GCRV)、GCO 细胞(GCRV)和 EPC 细胞(GSIV)中病毒基因表达的时间依赖性抑制作用[1][2]。吗啉(20 μg/mL,72 小时)可使 CIK 细胞的细胞周期停滞在 G1/S 期和 G2/M 期[3]。吗啉(3-7 天)可抑制 GCRV 诱导的肾脏、肝脏、肌肉和鳃中免疫基因(IL-1β、IFN-I、TNF-α)的上调[3]。
细胞实验
细胞活力检测[1]
细胞类型: GCRV感染的CIK细胞
测试浓度: 1、2.5、6.3、15.9、39.8、100 μg/mL
孵育时间: 24、48、72、96 h
实验结果: 显示出比利巴韦林更好的保护效力。在39.8 μg/mL浓度下孵育GCRV感染的CIK细胞96 h后,与无病毒组相比,未观察到显著差异。
细胞凋亡分析[1]
细胞类型: GCRV 感染的 CIK 细胞
测试浓度: 40 μg/mL
孵育时间: 48 小时
实验结果: 与阴性对照相比,在 GCRV 感染的细胞中表现出阳性抑制作用。
细胞周期分析[3]
细胞类型: GCRV感染的CIK细胞
测试浓度: 20 μg/mL
孵育时间: 72 h
实验结果: CIK细胞的细胞周期阻滞于G1/S期和G2/M期
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实时定量PCR[1][3]
细胞类型: GCRV感染的CIK细胞
测试浓度: 20 μg/mL
孵育时间: 12、24、48、72小时
实验结果: 给药后12小时病毒基因(vp1、vp2、vp3和vp4)表达受到抑制,随后在12至72小时内缓慢下降。IL-1β表达受到抑制。

参考文献

[1]. Moroxydine hydrochloride inhibits grass carp reovirus replication and suppresses apoptosis in Ctenopharyngodon idella kidney cells. Antiviral Res. 2016 Jul;131:156-65.

[2]. In vitro antiviral efficacy of moroxydine hydrochloride and ribavirin against grass carp reovirus and giant salamander iridovirus. Dis Aquat Organ. 2016 Oct 27;121(3):189-199.

[3]. Effects of moroxydine hydrochloride and ribavirin on the cellular growth and immune responses by inhibition of GCRV proliferation. Res Vet Sci. 2018 Apr;117:37-44.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H13N5O
分子量
171.20
CAS号
3731-59-7
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
N=C(NC(N1CCOCC1)=N)N
别名
ABOB
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8411 mL 29.2056 mL 58.4112 mL
5 mM 1.1682 mL 5.8411 mL 11.6822 mL
10 mM 0.5841 mL 2.9206 mL 5.8411 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们