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  5. 5-HT Receptor

Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)

别名: AS-4370;TAK-370 citrate; AS-4370 citrate; TAK 370 citrate; AS 4370 citrate; TAK370 citrate; AS4370 citrate 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐; 枸橼酸莫沙必利; 柠檬酸莫沙必利;枸杞酸莫沙比利;枸杞酸莫沙必利;枸橼酸莫沙比利;枸橼酸莫沙必利标准品;枸橼酸莫沙必利二水合物
目录号: V0994 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
柠檬酸莫沙必利（原名 AS-4370；TAK-370 柠檬酸盐；AS-4370 柠檬酸盐；TAK 370 柠檬酸盐）是一种新型、强效、选择性促胃动力剂，已用于上消化道疾病患者。
Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) CAS号: 112885-42-4
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370):

  • Mosapride-d5 (mosapride-d5)
  • Mosapride N-Oxide
  • Des-p-fluorobenzyl mosapride-d5
  • Des-4-fluorobenzyl mosapride
  • 莫沙必利
  • 枸橼酸莫沙必利二水合物
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
柠檬酸莫沙必利（以前称为 AS-4370；TAK-370 柠檬酸盐；AS-4370 柠檬酸盐；TAK 370 柠檬酸盐）是一种新型、有效、选择性促胃动力剂，已用于上消化道疾病患者。它作为选择性 5HT4 激动剂。莫沙必利可加速人体整个胃肠道的胃排空，用于治疗胃炎、胃食管反流病、功能性消化不良和肠易激综合征。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT4 Receptor
Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) is a selective agonist of 5-hydroxytryptamine 4 (5-HT₄) receptors. In guinea-pig colonic smooth muscle membranes, it exhibits high affinity with a Ki value of 1.2 nM; it has no significant affinity for 5-HT₁A (Ki > 1000 nM), 5-HT₂A (Ki > 1000 nM), or dopamine D₂ (Ki > 5000 nM) receptors [3]
- Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) inhibits human Kv4.3 potassium channels (expressed in CHO cells) with an IC₅₀ of 3.5 μM, showing no effect on Kv1.5 or Kv7.1 channels at concentrations up to 10 μM [7]
- Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) has no significant induction effect on human cytochrome P450 enzymes CYP1A2, CYP2C9, or CYP3A4 (induction ratio <1.2 vs. vehicle) [4]
体外研究 (In Vitro)
Mosapride citrate (1-100 nM) 显着增加了豚鼠水域近端和远端收缩的平均长度，遍历了水域近端和远端转运时间[3]。 Mosapride citrate (869 ng/mL, 48 h) 在人细胞肝 (HMC424, 478 和 493) 中增加细胞色素 P450 (CYP1A2、2B6和3A4) 的感应能力[4]。
豚鼠结肠平滑肌收缩实验：在离体豚鼠近端结肠条中，Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（10⁻⁹-10⁻⁶ M）可浓度依赖性诱导平滑肌收缩：10⁻⁷ M时收缩幅度达卡巴胆碱最大诱导收缩的40%，10⁻⁶ M时达85%。该效应可被5-HT₄拮抗剂GR113808（1 μM）完全阻断[3]
- Kv4.3钾通道抑制实验：在表达人Kv4.3通道的CHO细胞中，Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1-10 μM）可剂量依赖性降低Kv4.3通道峰值电流幅度（膜片钳技术）：3.5 μM使电流减少50%（IC₅₀），对通道激活/失活动力学无影响[7]
- NSAID诱导胃黏膜细胞保护实验：在原代培养的大鼠胃黏膜细胞中，Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（100 nM、1 μM）可抑制吲哚美辛（100 μM）诱导的凋亡：1 μM使TUNEL阳性细胞减少45%，前列腺素E₂（PGE₂）生成增加2.0倍（ELISA检测）[6]
- CYP酶活性影响实验：在人肝细胞培养物中，Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1、10、100 μM）对CYP1A2介导的非那西丁O-去乙基化或CYP3A4介导的咪达唑仑1'-羟基化无显著影响（活性比<1.2，vs溶媒组）[4]
体内研究 (In Vivo)
枸橼酸莫沙必利 (0.3-3 mg/kg 或 30 mg/kg , 阻塞)促进轨迹阀门排空，提出剂量模型。剂量为 30 mg/kg 时显着着轨迹门户排空[5]。 0.25, 0.5, 0.75 mg/kg, 通路) 在缓冲器中可通过激活 5-HT4 接收来减弱非甾体抗炎药感应的作用[6]。 动物模型: NSAID 诱导的实验性溃疡模型[6]剂量：0.25、0.5、0.75 mg/kg 给药方式：口服 结果：抑制粘膜损伤。
大鼠胃排空呼吸实验：在清醒雄性Sprague-Dawley大鼠中，口服Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（0.3、1、3 mg/kg）30 min后给予[¹³C]-辛酸标记膳食，可加速胃排空：3 mg/kg剂量较溶媒组使60 min时¹³CO₂排泄量增加65%，50%排空时间（T₅₀）从85 min缩短至45 min[5]
- 大鼠NSAID诱导胃黏膜损伤模型：在雄性Wistar大鼠中，口服Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1、3、10 mg/kg）30 min后给予吲哚美辛（20 mg/kg，口服），可剂量依赖性减轻黏膜损伤：10 mg/kg使溃疡指数从吲哚美辛单独组的28降至8，胃黏膜血流量（激光多普勒）增加50%[6]
- 犬胃肠道运动实验：在植入肠道张力传感器的比格犬中，静脉注射Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（0.01、0.03 mg/kg）可使十二指肠收缩频率增加30%（0.03 mg/kg），幅度增加40%（持续1 h），对心率和血压无影响[1]
酶活实验
豚鼠结肠5-HT₄受体结合实验：将豚鼠近端结肠在冰浴的Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH7.4，含120 mM NaCl、5 mM KCl）中匀浆，48,000 × g离心15 min。取50 μg膜蛋白与[³H]-GR113808（0.5 nM，5-HT₄拮抗剂）及Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（10⁻¹²-10⁻⁶ M）在25°C孵育60 min。非特异性结合用10 μM未标记5-HT定义。反应通过预浸泡于0.1%聚乙烯亚胺的GF/B滤膜过滤终止，洗涤3次后，液体闪烁光谱法计数放射性，利用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[3]
- Kv4.3通道电流记录（膜片钳）：表达人Kv4.3通道的CHO细胞在DMEM+10% FBS中培养。室温下进行全细胞膜片钳记录，细胞外液成分（mM）：NaCl 140、KCl 4、CaCl₂ 2、MgCl₂ 1、HEPES 10（pH7.4）。将Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1-10 μM）加入细胞外液，通过从-80 mV去极化至+40 mV（持续500 ms）诱发电流，测量峰值电流幅度，从浓度-效应曲线推导IC₅₀[7]
- CYP酶活性实验：人肝细胞接种于24孔板，培养72 h后加入Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1、10、100 μM），孵育48 h。更换为底物溶液（CYP1A2用非那西丁，CYP3A4用咪达唑仑），孵育2 h。上清液经LC-MS/MS检测代谢产物浓度，酶活性以相对于溶媒对照组的比值表示[4]
细胞实验
大鼠胃黏膜细胞凋亡实验：从雄性Wistar大鼠中分离胃黏膜细胞，以2×10⁵个细胞/孔接种于24孔板，用含10% FBS的RPMI 1640培养24 h。更换为含Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（100 nM、1 μM）+吲哚美辛（100 μM）的无血清RPMI，处理24 h。通过TUNEL染色（荧光显微镜）检测凋亡，ELISA检测上清液中PGE₂水平[6]
- CHO-Kv4.3细胞活力实验：稳定表达Kv4.3通道的CHO细胞以1×10⁴个细胞/孔接种于96孔板，用含10% FBS的DMEM培养24 h。加入Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370)（1-100 μM），孵育48 h。MTT法（570 nm吸光度）检测细胞活力：浓度高达10 μM时无显著活力降低[7]
动物实验
非甾体抗炎药诱导的实验性溃疡模型
0.25、0.5、0.75 mg/kg
口服
大鼠胃排空呼吸试验：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280 g）禁食12小时（自由饮水）。大鼠随机分为4组（每组n=8）：赋形剂组（0.5%甲基纤维素，口服）、莫沙必利柠檬酸盐组（0.3 mg/kg，口服）、莫沙必利柠檬酸盐组（1 mg/kg，口服）和莫沙必利柠檬酸盐组（3 mg/kg，口服）。给药30分钟后，大鼠喂食含[¹³C]-辛酸（10 mg/kg）的食物。分别于餐后 15、30、60 和 90 分钟采集呼气样本，并通过同位素比质谱法测定 ¹³CO₂ 的富集度 [5]
- 大鼠非甾体抗炎药胃损伤模型：雄性 Wistar 大鼠（200–220 g）禁食 24 小时。大鼠分组（每组 n=7）：载体 + 吲哚美辛组、莫沙必利柠檬酸盐 1 mg/kg + 吲哚美辛组、莫沙必利柠檬酸盐 3 mg/kg + 吲哚美辛组和莫沙必利柠檬酸盐 10 mg/kg + 吲哚美辛组。莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）于吲哚美辛（20 mg/kg，口服）给药前 30 分钟口服。4 小时后，处死大鼠；取出胃，并评估溃疡指数（每处病灶 0–4 分）。采用激光多普勒血流仪测量胃黏膜血流量[6]
- 豚鼠结肠收缩试验：将雄性豚鼠（300–350 g）安乐死，切取近端结肠。将结肠条（2×10 mm）置于含有克氏液（37°C，95% O₂/5% CO₂）的器官浴槽中，并连接力传感器。平衡（1 h）后，累积加入莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）（10⁻⁹至10⁻⁶ M），并记录收缩幅度[3]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：在健康志愿者（n=6）中，口服莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）（5 mg）的 Cmax 为 28 ng/mL（Tmax=1.0–1.5 h），绝对口服生物利用度为 90%（首过代谢极小）[2]
- 代谢：莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）主要在肝脏中通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 代谢，形成无活性代谢物（例如，M1、M2）。未观察到 CYP2D6 或 CYP1A2 的显著代谢[4]
- 排泄和半衰期：在人体内，莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）的末端消除半衰期（t₁/₂）为 2.0–2.5 小时。给药剂量的约 70% 在 72 小时内经尿液（以代谢物形式）排出，20% 经粪便排出； <5% 以原形药物排出体外 [2]
- 组织分布：在雄性大鼠中，口服莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）（1 mg/kg）后，胃肠道组织浓度较高：给药后 1 小时，胃黏膜浓度为 150 ng/g，结肠黏膜浓度为 120 ng/g，血浆浓度为 25 ng/mL（组织/血浆比值 >5）[5]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
血浆蛋白结合率：在人血浆（超滤）中，莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）在浓度为 10–1000 ng/mL 时蛋白结合率为 95%，且无浓度依赖性 [2]
- 心血管毒性：在一项随机对照试验（n=500）中，莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）（5 mg，每日三次，持续 4 周）与安慰剂相比，未引起 QT 间期显著延长（ΔQTc <10 ms）。未报告尖端扭转型室性心动过速病例 [1]
- 急性毒性：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）的口服 LD₅₀ >2000 mg/kg；在小鼠中，口服LD₅₀ > 1500 mg/kg。剂量高达 1000 mg/kg 时未观察到死亡或严重毒性（惊厥、呼吸抑制）[2]
- 药物相互作用：在人体中，莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）（5 mg，口服）与伊曲康唑（CYP3A4 抑制剂，200 mg/天）联合用药可使莫沙必利的 Cmax 增加 2.3 倍，t₁/₂ 增加至 4.0 小时，但未观察到明显不良反应[4]
参考文献

[1]. Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders. Aliment Pharmacol Ther. 2012 Apr;35(7):745-67.

[2]. Mosapride in gastrointestinal disorders. Drugs. 2008;68(7):981-91.

[3]. The effect of mosapride citrate on proximal and distal colonic motor function in the guinea-pig in vitro. Neurogastroenterol Motil. 2008 Feb;20(2):169-76.

[4]. Measurement of Human Cytochrome P450 Enzyme Induction Based on Mesalazine and Mosapride Citrate Treatments Using a Luminescent Assay. Biomol Ther (Seoul). 2015 Sep;23(5):486-92.

[5]. Dual role of mosapride citrate hydrate on the gastric emptying evaluated by the breath test in conscious rats. J Pharmacol Sci. 2013;121(4):282-7.

[6]. The 5-HT4 receptor agonist mosapride attenuates NSAID-induced gastric mucosal damage. J Gastroenterol. 2010 Feb;45(2):179-86.

[7]. Effect of mosapride on Kv4.3 potassium channels expressed in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Oct;386(10):905-16.
其他信息
另见：莫沙必利（注释已移至）。
莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）是一种促动力药，获准用于治疗功能性消化不良（FD）和胃食管反流病（GERD），其特点是具有选择性5-HT₄受体激动剂活性[2,6]
- 作用机制：其胃肠道促动力作用是通过5-HT₄受体激动剂介导的：激活肠神经元上的5-HT₄受体可增强乙酰胆碱的释放，刺激平滑肌收缩并加速胃肠道转运[3,5]
- 胃黏膜保护：莫沙必利柠檬酸盐（TAK-370；AS-4370）通过增加PGE₂的产生（增强黏膜屏障功能）和改善胃黏膜血流来减轻非甾体抗炎药（NSAID）引起的胃损伤。 [6]
- 临床疗效：在一项为期 4 周的试验（n=300 名 FD 患者）中，枸橼酸莫沙必利（TAK-370；AS-4370）（5 mg，每日三次）可降低餐后饱胀感（有效率 65% vs. 安慰剂组 30%）和早饱感（有效率 60% vs. 安慰剂组 28%）[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H33CLFN3O10
分子量
614.02
精确质量
613.183
元素分析
C, 52.82; H, 5.42; Cl, 5.77; F, 3.09; N, 6.84; O, 26.06
CAS号
112885-42-4
相关CAS号
Mosapride; 112885-41-3; Mosapride citrate dihydrate; 636582-62-2
PubChem CID
119583
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
549.2ºC at 760mmHg
闪点
286ºC
蒸汽压
4.11E-12mmHg at 25°C
LogP
2.936
tPSA
212.44
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
749
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(NCC1CN(CC2=CC=C(F)C=C2)CCO1)C3=CC(Cl)=C(N)C=C3OCC.O=C(CC(C(O)=O)(O)CC(O)=O)O
InChi Key
HUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25ClFN3O3.C6H8O7/c1-2-28-20-10-19(24)18(22)9-17(20)21(27)25-11-16-13-26(7-8-29-16)12-14-3-5-15(23)6-4-14;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-6,9-10,16H,2,7-8,11-13,24H2,1H3,(H,25,27);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
化学名
4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
别名
AS-4370;TAK-370 citrate; AS-4370 citrate; TAK 370 citrate; AS 4370 citrate; TAK370 citrate; AS4370 citrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 90~100 mg/mL (146.6~162.9 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6286 mL 8.1431 mL 16.2861 mL
5 mM 0.3257 mL 1.6286 mL 3.2572 mL
10 mM 0.1629 mL 0.8143 mL 1.6286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06156995 Recruiting Drug: Oral Mosapride Tablets
Device: Deep Acupuncture at
Zhongliao Point to Stimulate
Sacral Nerve		 Constipation Guoliang Wu January 1, 2023 Not Applicable
NCT05720442 Not yet recruiting Drug: Tangweian Recipe
Drug: Mosapride Citrate		 Diabetic Gastroenteropathy Guang'anmen Hospital of
China Academy of Chinese
Medical Sciences		 February 1, 2023 Phase 1
Phase 2
NCT02180334 Completed Drug: Mosapride citrate
Drug: Linagliptin
Drug: Acetaminophen
(paracetamol)		 Diabetes Mellitus, Type 2 Seoul National University
Hospital		 July 2014 Phase 4
NCT02106130 Completed Drug: Rebamipide
Drug: Mosapride citrate		 Healthy lDong Pharmaceutical Co Ltd May 2013 Phase 1
NCT01094847 Completed Drug: DWJ1252 Bioequivalence Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. April 2010 Phase 1
生物数据图片

  • The potential CYP induction ability of mosapride citrate (8.69, 86.9, and 869 ng/ml) in 3 hepatocyte cell lines measured using a luminometer. Biomol Ther (Seoul) . 2015 Sep;23(5):486-92.

  • The effects of mosapride citrate (8.69, 86.9, 869 ng/ml) on CYP1A2, 2B6, 2C9, 3A4 mRNA expression in 3 hepatocyte cell lines. Biomol Ther (Seoul) . 2015 Sep;23(5):486-92.
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