Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) 中文名称: 枸橼酸莫沙必利

别名: AS-4370;TAK-370 citrate; AS-4370 citrate; TAK 370 citrate; AS 4370 citrate; TAK370 citrate; AS4370 citrate 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐; 枸橼酸莫沙必利; 柠檬酸莫沙必利;枸杞酸莫沙比利;枸杞酸莫沙必利;枸橼酸莫沙比利;枸橼酸莫沙必利标准品;枸橼酸莫沙必利二水合物

目录号: V0994 纯度: ≥98%

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柠檬酸莫沙必利（原名 AS-4370；TAK-370 柠檬酸盐；AS-4370 柠檬酸盐；TAK 370 柠檬酸盐）是一种新型、强效、选择性促胃动力剂，已用于上消化道疾病患者。

Mosapride Citrate (TAK-370; AS-4370) CAS号: 112885-42-4
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

柠檬酸莫沙必利（以前称为 AS-4370；TAK-370 柠檬酸盐；AS-4370 柠檬酸盐；TAK 370 柠檬酸盐）是一种新型、有效、选择性促胃动力剂，已用于上消化道疾病患者。它作为选择性 5HT4 激动剂。莫沙必利可加速人体整个胃肠道的胃排空，用于治疗胃炎、胃食管反流病、功能性消化不良和肠易激综合征。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT₄ Receptor
体外研究 (In Vitro)	Mosapride citrate (1-100 nM) 显着增加了豚鼠水域近端和远端收缩的平均长度，遍历了水域近端和远端转运时间[3]。 Mosapride citrate (869 ng/mL, 48 h) 在人细胞肝 (HMC424, 478 和 493) 中增加细胞色素 P450 (CYP1A2、2B6和3A4) 的感应能力[4]。
体内研究 (In Vivo)	枸橼酸莫沙必利 (0.3-3 mg/kg 或 30 mg/kg , 阻塞)促进轨迹阀门排空，提出剂量模型。剂量为 30 mg/kg 时显着着轨迹门户排空[5]。 0.25, 0.5, 0.75 mg/kg, 通路) 在缓冲器中可通过激活 5-HT4 接收来减弱非甾体抗炎药感应的作用[6]。动物模型: NSAID 诱导的实验性溃疡模型[6]剂量：0.25、0.5、0.75 mg/kg 给药方式：口服结果：抑制粘膜损伤。
动物实验	NSAID-induced experimental ulcer model 0.25, 0.5 , 0.75 mg/kg p.o
参考文献	[1]. Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders. Aliment Pharmacol Ther. 2012 Apr;35(7):745-67. [2]. Mosapride in gastrointestinal disorders. Drugs. 2008;68(7):981-91. [3]. The effect of mosapride citrate on proximal and distal colonic motor function in the guinea-pig in vitro. Neurogastroenterol Motil. 2008 Feb;20(2):169-76. [4]. Measurement of Human Cytochrome P450 Enzyme Induction Based on Mesalazine and Mosapride Citrate Treatments Using a Luminescent Assay. Biomol Ther (Seoul). 2015 Sep;23(5):486-92. [5]. Dual role of mosapride citrate hydrate on the gastric emptying evaluated by the breath test in conscious rats. J Pharmacol Sci. 2013;121(4):282-7. [6]. The 5-HT4 receptor agonist mosapride attenuates NSAID-induced gastric mucosal damage. J Gastroenterol. 2010 Feb;45(2):179-86. [7]. Effect of mosapride on Kv4.3 potassium channels expressed in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Oct;386(10):905-16.
其他信息	See also: Mosapride (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H33CLFN3O10

分子量

614.02

精确质量

613.183

元素分析

C, 52.82; H, 5.42; Cl, 5.77; F, 3.09; N, 6.84; O, 26.06

CAS号

112885-42-4

相关CAS号

Mosapride; 112885-41-3; Mosapride citrate dihydrate; 636582-62-2

PubChem CID

119583

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

549.2ºC at 760mmHg

闪点

286ºC

蒸汽压

4.11E-12mmHg at 25°C

LogP

2.936

tPSA

212.44

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

749

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(NCC1CN(CC2=CC=C(F)C=C2)CCO1)C3=CC(Cl)=C(N)C=C3OCC.O=C(CC(C(O)=O)(O)CC(O)=O)O

InChi Key

HUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H25ClFN3O3.C6H8O7/c1-2-28-20-10-19(24)18(22)9-17(20)21(27)25-11-16-13-26(7-8-29-16)12-14-3-5-15(23)6-4-14;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-6,9-10,16H,2,7-8,11-13,24H2,1H3,(H,25,27);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)

化学名

4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

别名

AS-4370;TAK-370 citrate; AS-4370 citrate; TAK 370 citrate; AS 4370 citrate; TAK370 citrate; AS4370 citrate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 90~100 mg/mL (146.6~162.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6286 mL	8.1431 mL	16.2861 mL
	5 mM	0.3257 mL	1.6286 mL	3.2572 mL
	10 mM	0.1629 mL	0.8143 mL	1.6286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06156995	Recruiting	Drug: Oral Mosapride Tablets Device: Deep Acupuncture at Zhongliao Point to Stimulate Sacral Nerve	Constipation	Guoliang Wu	January 1, 2023	Not Applicable
NCT05720442	Not yet recruiting	Drug: Tangweian Recipe Drug: Mosapride Citrate	Diabetic Gastroenteropathy	Guang'anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences	February 1, 2023	Phase 1 Phase 2
NCT02180334	Completed	Drug: Mosapride citrate Drug: Linagliptin Drug: Acetaminophen (paracetamol)	Diabetes Mellitus, Type 2	Seoul National University Hospital	July 2014	Phase 4
NCT02106130	Completed	Drug: Rebamipide Drug: Mosapride citrate	Healthy	lDong Pharmaceutical Co Ltd	May 2013	Phase 1
NCT01094847	Completed	Drug: DWJ1252	Bioequivalence	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	April 2010	Phase 1

生物数据图片

The potential CYP induction ability of mosapride citrate (8.69, 86.9, and 869 ng/ml) in 3 hepatocyte cell lines measured using a luminometer. Biomol Ther (Seoul) . 2015 Sep;23(5):486-92.
The effects of mosapride citrate (8.69, 86.9, 869 ng/ml) on CYP1A2, 2B6, 2C9, 3A4 mRNA expression in 3 hepatocyte cell lines. Biomol Ther (Seoul) . 2015 Sep;23(5):486-92.