| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
\(5-HT_4\) receptor
\(5-HT_3\) receptor (antagonist) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
马赛西柠檬酸盐（1-100 nM）显着增加了豚鼠水体中近端和远端收缩的平均长度，这也影响了近端和远端水传输持续时间[3]。人肝细胞（HMC424、478 和 493）对柠檬酸莫沙必利（869 ng/mL，48 小时）的反应增强了细胞色素 P450（CYP1A2、2B6 和 3A4）传感能力 [4]。
在大鼠食道肌层黏膜中，Mosapride具有5-HT 80–90%的内在活性，介导舒张反应 [1] 在豚鼠远端结肠中，具有5-HT 80–100%的内在活性，介导收缩反应 [1] 在豚鼠回肠中，仅具有5-HT 50–60%的内在活性 [1] 在兔的浦肯野纤维和心室肌中，对延迟整流钾通道的快速成分几乎无影响 [1] 在转染hERG基因的细胞中，无明显hERG通道抑制活性 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
柠檬酸莫沙必利（0.3-3 mg/kg 或 30 mg/kg dam）以剂量依赖性方式促进端口排空。发现 30 mg/kg 的剂量会导致显着的端口排空 [5]。通过启动通道中的 5-HT4 吸收，枸橼酸莫沙必利（0.25、0.5、0.75 mg/kg 通道）可以减轻非甾体抗炎药带来的状态[6]。
在狗体内，Mosapride可刺激胃肠动力 [1] 在健康男性受试者中，单剂量口服10 mg Mosapride后，脉搏、心率、QT间期及心电图（ECG）参数均无显著变化 [1] 在健康受试者中，15 mg/天 Mosapride与红霉素合用14天，未出现ECG异常 [1] 在糖尿病自主神经病变患者中，可增强胃动力 [1] 在无症状志愿者中，可影响食道动力及食团转运 [1] |
| 细胞实验 |
hERG通道活性检测：培养转染hERG基因的细胞，加入Mosapride后，采用电生理方法检测钾电流变化，评估药物对hERG通道的影响 [1]
胃肠平滑肌组织活性检测：分离大鼠食道肌层黏膜、豚鼠远端结肠及回肠的平滑肌组织，制备组织条，加入Mosapride后，观察组织收缩或舒张反应，计算其相对于5-HT的内在活性 [1] 延迟整流钾通道检测：分离兔浦肯野纤维和心室肌组织，加入Mosapride后，通过电生理技术记录药物对延迟整流钾通道快速成分的作用 [1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 非甾体抗炎药诱导的实验性溃疡模型
剂量： 0.25、0.5、0.75 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果：抑制黏膜损伤。 犬胃肠动力试验：口服给予犬莫沙必利，观察并测量胃肠蠕动参数（如肠道转运时间、蠕动频率），以评估其促动力作用[1] 大鼠食管/结肠平滑肌组织制备：处死大鼠，分离食管黏膜肌层和结肠平滑肌组织，制备组织条，用于体外收缩/舒张反应实验[1] 豚鼠回肠/结肠组织制备：对豚鼠实施安乐死，分离远端结肠和回肠组织，制备组织段，用于体外药理活性检测[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：犬为 8%，猴为 14% [1]
血浆峰时间 (tmax)：口服给药后，人体为 0.5–1.0 小时 [1] 代谢：经肝脏首过代谢，主要代谢物为 M1；由 CYP3A4 代谢 [1] 排泄：经尿液和粪便排泄 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
无明显心血管毒性；在健康志愿者和患者中不会延长 QT 间期 [1]
与红霉素合用不会引起心电图异常 [1] 一例病例报告描述了一名 68 岁患有病态窦房结综合征的男性患者，在接受莫沙必利联合氟卡尼治疗后出现 QTc 间期延长，这可能与基础疾病和合并用药有关 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
莫沙必利是一种外消旋体，由等摩尔量的(R)-莫沙必利和(S)-莫沙必利组成。它是一种胃动力药，作用于胃肠道神经丛中的5-羟色胺4型(5-HT4)受体，从而增加乙酰胆碱的释放，进而增强胃肠动力和胃排空。它既是一种胃肠道药物，也是一种5-羟色胺能激动剂。它含有(R)-莫沙必利和(S)-莫沙必利。
莫沙必利正在研究中用于治疗和预防术后肠梗阻和经口内镜下幽门肌切开术(G-POEM)。莫沙必利已被研究用于治疗和诊断便秘、2型糖尿病、功能性消化不良、功能性便秘和上腹痛综合征等疾病。 莫沙必利是一种取代的苯甲酰胺衍生物，主要作为胃肠道中选择性5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂发挥作用[1]。 其主要代谢物M1刺激胃动力的效力约为母体化合物的50%[1]。 它通过激活5-HT4受体，增强肠神经系统中胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱，从而刺激胃肠推进运动[1]。 在一些亚洲国家，它作为一种促动力药用于治疗胃肠动力障碍[1]。 |
| 分子式 |
C21H25CLFN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
421.8929
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| 精确质量 |
421.156
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| CAS号 |
112885-41-3
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| 相关CAS号 |
Mosapride citrate;112885-42-4;Mosapride citrate dihydrate;636582-62-2;Mosapride-d5;1246820-66-5
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| PubChem CID |
119584
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
549.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
151-153°C
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| 闪点 |
286.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
|
| LogP |
2.82
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| tPSA |
76.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(C([H])=C(C(=C1[H])C(N([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])F)C([H])([H])C([H])([H])O1)=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
YPELFRMCRYSPKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25ClFN3O3/c1-2-28-20-10-19(24)18(22)9-17(20)21(27)25-11-16-13-26(7-8-29-16)12-14-3-5-15(23)6-4-14/h3-6,9-10,16H,2,7-8,11-13,24H2,1H3,(H,25,27)
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| 化学名 |
4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3703 mL | 11.8514 mL | 23.7029 mL | |
| 5 mM | 0.4741 mL | 2.3703 mL | 4.7406 mL | |
| 10 mM | 0.2370 mL | 1.1851 mL | 2.3703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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