moxidectin 中文名称: 莫西菌素

别名: Trade names: Moxidectin; CL301423; Cydectin, Equest, ProHeart, Quest; Milbemectin; milbemycin; Milbemycin B; CL-301423; CL 301423; Moxidectin; Cydectin; 莫西菌素;莫昔克丁;莫西克汀;莫西丁克;莫西克丁; 莫西;莫西菌素标准品;莫西菌素原药;莫昔克丁 EP标准品;莫昔克丁 USP标准品;莫昔克丁系统适应性 EP标准品;莫西克汀；莫西菌素;莫西菌素；莫西克汀

目录号: V3890 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Moxyectin（CL-301423；CL301423；Milbemycin B；Cydectin、Equest、ProHeart、Quest；Milbemectin）是一种驱虫药，被批准用于动物，以预防或控制狗体内的寄生虫（蠕虫），例如心丝虫和肠道蠕虫。马、猫、牛和羊。

moxidectin CAS号: 113507-06-5
产品类别: Parasite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

莫西菌素（CL-301423；CL301423；Milbemycin B；Cydectin、Equest、ProHeart、Quest；Milbemectin）是一种驱虫药，被批准用于动物预防或控制寄生虫，如心丝虫和肠道蠕虫。狗、马、猫、牛和羊。莫昔克丁还于2018年6月13日获得美国FDA批准用于人类治疗12岁及以上患者因盘尾丝虫引起的盘尾丝虫病。莫西克丁预计将成为实现消除这种疾病目标的有用工具。莫昔克丁通过选择性结合寄生虫的谷氨酸门控氯离子通道来杀死一些最常见的内部和外部寄生虫。这些通道对于无脊椎动物神经和肌肉细胞的功能至关重要。当莫昔克丁与通道结合时，它会破坏神经传递，导致寄生虫麻痹和死亡。

生物活性&实验参考方法

动物实验	In cattle, the half- lives for total residue of moxidectin in fat, liver, kidney,and muscle ranged from 9.0 to 12.2 days after SC administration (0.2 mg/kg).17 At 49 days, injection sites and back fat concentrations were 1,178 and 141 μg/kg, respectively, and liver and kidney concentrations were less than 11 μg/kg.[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄莫昔克汀在寄生虫体内的渗透不受限制，因为该化合物是P-糖蛋白的极弱底物，而P-糖蛋白对于减少胃肠道对亲脂性化合物的吸收以及增加胆汁、肠道和肾脏的分泌至关重要。口服莫昔克汀后，血浆最大浓度在0.37天后达到70.4 mg/kg，AUC为363.6 mcg/天/ml。值得一提的是，与脂质合用可提高口服生物利用度。口服莫昔克汀后，72小时内约有2%的剂量以原形经粪便排出。肾脏排泄量可忽略不计。与伊维菌素相比，莫昔克汀具有更大的分布容积和平均滞留时间。据报道，莫昔克汀的分布容积为 1.2 升/公斤。莫昔克汀的表观清除率为 3.5 升/小时。代谢/代谢物已有报道记录了莫昔克汀在人体和线虫体内的酶促修饰。莫昔克汀主要通过细胞色素 CYP3A 和 CYP2B 代谢生成 C29-30- 和 C14-单羟甲基衍生物。莫昔克汀的代谢被认为对其消除贡献较小。其他一些代谢物包括 O-去甲基-二羟基代谢物。莫昔克汀的代谢并不显著，因为脂肪、肝脏、肾脏和肌肉中的主要残留物是未代谢的莫昔克汀。生物半衰期莫昔克汀的终末半衰期为 20.2 天。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于莫昔克汀在哺乳期临床应用的信息。然而，母乳中的药物含量似乎很低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。尽管说明书建议给药后暂停母乳喂养7天，但这似乎没有必要；但是，暂停母乳喂养1天可使婴儿的药物暴露量减少40%。在获得更多数据之前，哺乳期应谨慎使用莫昔克汀，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白质结合该药在人体内的药代动力学特性尚不清楚。
参考文献	[1]. Journal of the American Veterinary Medical Association. 2000,217(5): 668–71. [2]. Moxidectin, From Wikipedia
其他信息	莫昔克汀是一种强效广谱的内寄生虫杀灭剂（对体内外寄生虫均有效的抗寄生虫药物），对线虫、昆虫和螨虫也有效。它最初用于牛，随后获准用于其他动物。它是奈马德汀的半合成甲氧肟衍生物，奈马德汀是一种属于米尔贝霉素类的16元五环内酯。莫昔克汀与奈马德汀的不同之处在于：13号碳原子上缺少二糖部分，25号碳原子上有一个取代的烯烃侧链，以及23号碳原子上有一个独特的甲氧肟部分。由于这些结构上的改变，莫昔克汀被归类为第二代大环内酯。莫昔克汀由全球健康药物研发公司（Medicines Development for Global Health）开发，并于2018年6月13日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。莫昔克汀是一种源自蓝灰链霉菌（Streptomyces cyanogriseus）的大环内酯类化合物，具有抗寄生虫活性。给药后，莫昔克汀可与线虫神经元和咽部肌肉细胞上表达的谷氨酸门控氯离子通道（GluCl）、γ-氨基丁酸（GABA）受体和/或ATP结合盒（ABC）转运蛋白结合。结果，神经元或肌肉细胞处于超极化或去极化状态，从而导致肌肉麻痹。莫昔克汀可降低寄生虫的活动能力和繁殖力，减少其免疫调节蛋白的分泌，并抑制微丝蚴的释放。另见：莫昔克汀（注释已移至）。药物适应症莫昔克汀适用于治疗12岁及以上患者的河盲症（也称盘尾丝虫病）。河盲症由一种名为盘尾丝虫（Onchocerca volvulus）的寄生虫引起，表现为严重的瘙痒、毁容性皮肤病变以及由该虫幼虫引起的视力障碍。盘尾丝虫主要通过黑蝇在人与人之间传播，这些黑蝇在撒哈拉以南非洲、也门以及南美洲和中美洲的急流中繁殖。成虫释放的幼虫会侵入皮肤和眼睛，并在那里引发严重的疾病症状。 FDA标签作用机制莫昔克丁选择性地与寄生虫的GABA-A和谷氨酸门控氯离子通道结合，这些通道对无脊椎动物神经和肌肉细胞的功能至关重要。它对寄生虫具有活性，但不会杀死寄生虫。莫昔克丁一旦结合，通道通透性增加，导致氯离子流入，最终使寄生虫发生弛缓性麻痹。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C37H53NO8

分子量

639.83

精确质量

639.377

元素分析

C, 69.46; H, 8.35; N, 2.19; O, 20.00

CAS号

113507-06-5

相关CAS号

113507-06-5

PubChem CID

16760141

外观&性状

White to off-white solid powder.

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

790.0±70.0 °C at 760 mmHg

熔点

132 °C

闪点

431.6±35.7 °C

蒸汽压

0.0±6.2 mmHg at 25°C

折射率

1.581

LogP

8.43

tPSA

116.04

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1340

定义原子立体中心数目

SMILES

O1[C@]2([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])O[C@]4([H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])[H])=C([H])[C@@]([H])(C(=O)O[C@@]([H])(C2([H])[H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])/C(/[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(/C(/C([H])([H])[H])=C(\[H])/C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O2)=N/OC([H])([H])[H])[C@@]43O[H])O[H] |c:7,23,27|

InChi Key

YZBLFMPOMVTDJY-LSGXYNIPSA-N

InChi Code

C[C@@H]\1C/C(=C/C[C@@H]2C[C@@H](C[C@@]3(O2)C/C(=N\OC)/[C@@H]([C@H](O3)/C(=C/C(C)C)/C)C)OC(=O)[C@@H]4C=C([C@H]([C@@H]5[C@]4(/C(=C/C=C1)/CO5)O)O)C)/C

化学名

Milbemycin B, 5-O-demethyl-28-deoxy-25-(1,3-dimethyl-1-butenyl)-6,28-epoxy-23-(methoxyimino)-, (6R,23E,25S(E))-

别名

Trade names: Moxidectin; CL301423; Cydectin, Equest, ProHeart, Quest; Milbemectin; milbemycin; Milbemycin B; CL-301423; CL 301423; Moxidectin; Cydectin;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL ( ~156.29 mM ) H2O : ~1 mg/mL (~1.56 mM ) Ethanol : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (3.91 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL ( ~156.29 mM )
H2O : ~1 mg/mL (~1.56 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.91 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5629 mL	7.8146 mL	15.6292 mL
	5 mM	0.3126 mL	1.5629 mL	3.1258 mL
	10 mM	0.1563 mL	0.7815 mL	1.5629 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。