| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Moxidectin targets the parasite's glutamate-gated chloride channels and gamma-aminobutyric acid (GABA) receptors. By binding to these receptors, it causes an influx of chloride ions into nerve and muscle cells, leading to hyperpolarization and paralysis of the parasite. It is a potent endectocide with activity against a broad range of nematodes and arthropods.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，莫昔克汀是一种强效驱虫剂。在自然感染的犊牛中，皮下注射0.2和0.3 mg/kg剂量的莫昔克汀，可分别使粪便中的线虫卵数减少98.4%和99.8%。它能降低奥斯特线虫和其他寄生虫的虫体负荷，并且对寄生线虫的各个发育阶段均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物体内，莫昔克汀用于预防或控制犬、猫、马、牛和羊的寄生虫感染，例如心丝虫和肠道寄生虫。它也获准用于治疗人类的河盲症（盘尾丝虫病）。莫昔克汀可口服、皮下注射或外用。它能提供持久的寄生虫防护。
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| 酶活实验 |
莫昔克汀的体外驱虫活性测定采用寄生线虫，例如捻转血矛线虫或奥斯特线虫。将寄生虫与不同浓度的莫昔克汀孵育，并评估其运动能力或存活率。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
由于莫昔克汀的主要活性靶点是寄生虫而非哺乳动物细胞，因此体外细胞毒性试验并非其标准方法。然而，可使用哺乳动物细胞系进行细胞毒性试验以评估该化合物的安全性。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的莫昔克汀处理24-72小时。采用MTT法或中性红摄取法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
在牛中，皮下注射（0.2 mg/kg）莫昔克汀后，脂肪、肝脏、肾脏和肌肉中总残留量的半衰期为 9.0 至 12.2 天。17 49 天时，注射部位和背膘中的浓度分别为 1,178 和 141 μg/kg，肝脏和肾脏中的浓度低于 11 μg/kg。[1] 局部给牛使用莫昔克汀滴剂（0.5 mg/kg）可实现零肉和奶停药期。[1] 在山羊中，局部应用 0.5 mg/kg 的莫昔克汀；7 天后未检测到牛奶残留，支持 1 天的牛奶停药期。[1] 对于牛的皮下给药，莫昔克汀的给药剂量为 0.2 mg/kg 体重；给药后，测定了脂肪、肝脏、肾脏和肌肉组织中的残留量，注射部位和背膘中的药物浓度在49天时分别为1178和141 μg/kg。[1]
在绵羊中，口服莫昔克丁制剂（0.2 mg/kg）已获批准，停药期为14天（法国和英国）。[1] 山羊养殖户已按照标签上推荐的牛用剂量（0.5 mg/kg）口服莫昔克丁，但实际使用剂量范围为0.8至1.6 mg/kg。[1] 莫昔克丁的体内动物研究在目标动物物种（牛、羊、山羊、马、猪、狗、猫）中进行，以评估其疗效和安全性。在疗效研究中，使用莫昔克丁治疗自然感染或实验感染寄生虫的动物。收集粪便样本进行粪便虫卵计数减少检测。尸检时，要检查胃肠道内的蠕虫数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
莫西林在寄生虫体内具有不受限制的渗透性，因为它是P-糖蛋白的弱底物，而P-糖蛋白对于减少亲脂性化合物的胃肠道吸收以及增加胆汁、肠道和肾脏的分泌至关重要。口服莫西林后，0.37天后血浆浓度达到峰值，为70.4 mg/kg，AUC为363.6 mcg/天/ml。值得注意的是，与脂质合用可提高口服生物利用度。口服莫西林后72小时内，约2%的剂量以原形经粪便排出。肾脏排泄量可忽略不计。与伊维菌素相比，莫西林的分布容积和平均滞留时间更大。据报道，莫西林的分布容积为1.2 L/kg。莫西林的表观清除率为 3.5 L/h。 代谢/代谢物 据报道，莫西林在人和线虫体内会发生酶促修饰。莫西林主要通过细胞色素 CYP3A 和 CYP2B 代谢，生成 C29-30- 和 C14-单羟甲基衍生物。莫西林的代谢对其清除的贡献很小。其他代谢物包括 O-去甲基-二羟基代谢物。由于脂肪、肝脏、肾脏和肌肉中的主要残留物是未代谢的莫西林，因此莫西林的代谢并不显著。 生物半衰期 莫西林的终末半衰期为 20.2 天。 山羊口服莫昔克丁的生物利用度比绵羊低 2.7 倍，半衰期比绵羊短 1.8 倍。[1] 在牛中，皮下注射（0.2 mg/kg）后，脂肪、肝脏、肾脏和肌肉中莫昔克丁总残留量的半衰期为 9.0 至 12.2 天。[1] 牛皮下注射后 49 天，注射部位浓度为 1,178 μg/kg，背膘为 141 μg/kg，肝脏和肾脏低于 11 μg/kg。[1] 欧洲莫昔克丁的最大残留浓度为 200脂肪中含量为 μg/kg，肾脏中含量为 20 μg/kg，肝脏中含量为 20 μg/kg。[1] 美国食品药品监督管理局 (FDA) 对母体药物莫昔克汀在牛体内的耐受量为肌肉中 50 μg/kg，肝脏中 200 μg/kg。[1] 在绵羊和牛中，口服或皮下注射莫昔克汀的平均停留时间比伊维菌素长，这可能与全身吸收后其持久性更高有关。[1] 根据欧盟绵羊数据（0.2 mg/kg，停药期 14 天），山羊口服莫昔克汀的有效残留半衰期 (ERH) 估计为 3 天。[1] 在牛中，按标签剂量 (0.5 mg/kg) 局部应用莫昔克汀，肉和奶的停药期为零。[1] 莫昔克汀是本品给药后吸收良好，半衰期长，可提供持续的抗寄生虫保护。它具有亲脂性，可分布于脂肪组织。本品在肝脏代谢，主要经粪便排泄。其药代动力学特征支持每日一次或每周一次的给药方案。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于莫西林在哺乳期临床应用的信息。然而，母乳中的药物浓度似乎非常低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。尽管药品说明书建议给药后停止母乳喂养7天，但这似乎没有必要；但是，停止母乳喂养1天可使婴儿的药物暴露量减少40%。在获得更多数据之前，哺乳期应谨慎使用莫西林，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白质结合 该药物在人体内的药代动力学特性尚不清楚。 目前尚无明显的毒性数据报告；然而，已制定了食品安全组织残留耐受量标准。对于牛，FDA规定的母体药物莫昔克汀的耐受量为肌肉中50 μg/kg，肝脏中200 μg/kg。[1] 欧洲规定的最大残留浓度（MRL）为脂肪中200 μg/kg，肾脏中20 μg/kg，肝脏中20 μg/kg。[1] 牛皮下注射后49天，注射部位残留量较高（1,178 μg/kg）。[1] 莫昔克汀在动物和人体中通常耐受性良好。常见不良反应可能包括注射部位的短暂局部反应。已知对大环内酯类药物过敏的患者禁用。它对水生生物剧毒，且具有长期持续的影响。作为一种获批药物，它需要凭处方才能购买。 |
| 参考文献 |
[1]. Journal of the American Veterinary Medical Association. 2000,217(5): 668–71.
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| 其他信息 |
莫西汀是一种强效广谱的内寄生虫药（一种对体内外寄生虫均有效的抗寄生虫药物），对线虫、昆虫和螨虫也有效。它最初用于牛，随后获准用于其他动物。它是奈马丁的半合成甲氧基肟衍生物，奈马丁是一种属于米尔贝霉素类的16元五环内酯。莫西汀与奈马丁的区别在于：它在13号碳原子上缺少二糖部分，在25号碳原子上具有取代的烯烃侧链，并且在23号碳原子上具有独特的甲氧基肟部分。由于这些结构变化，莫西汀被归类为第二代大环内酯类抗生素。莫西西汀由全球健康药物研发公司（Medicines Development for Global Health）研发，并于2018年6月13日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。莫西西汀是一种大环内酯类化合物，来源于蓝灰链霉菌（Streptomyces cyanogriseus），具有抗寄生虫活性。给药后，莫西西汀与线虫神经元和咽部肌肉细胞上表达的谷氨酸门控氯离子通道（GluCl）、γ-氨基丁酸（GABA）受体和/或ATP结合盒（ABC）转运蛋白结合。结果，神经元或肌肉细胞处于超极化或去极化状态，导致肌肉麻痹。莫西西汀降低寄生虫的运动能力和繁殖能力，减少其免疫调节蛋白的分泌，并抑制微丝蚴的释放。另见：莫西西汀（注：已移至此处）。
适应症 莫西林适用于治疗12岁及以上患者的盘尾丝虫病（也称河盲症）。河盲症由一种名为盘尾丝虫的寄生虫引起，表现为剧烈瘙痒、毁容性皮肤损伤以及幼虫引起的视力障碍。盘尾丝虫主要通过黑蝇在人与人之间传播，这些黑蝇在撒哈拉以南非洲、也门以及南美洲和中美洲的湍急水流中繁殖。成虫释放的幼虫侵入皮肤和眼睛，引起严重的症状。 FDA标签 作用机制 莫西林选择性地与寄生虫的GABA-A和谷氨酸门控氯离子通道结合，这些通道对无脊椎动物神经和肌肉细胞的功能至关重要。它对寄生虫有效，但不会杀死寄生虫。莫西林与寄生虫结合后，会增加通道通透性，导致氯离子内流，最终引起寄生虫弛缓性麻痹。 莫昔克丁 已获准用于牛，以外用制剂（0.5 mg/kg）给药，无需停药期即可停止肉和奶的分泌。[1] 然而，超适应症用药（例如，山羊口服给药）需要延长停药期。FARAD 建议，山羊口服 莫昔克丁 外用制剂（0.8-1.6 mg/kg）的肉停药期为 23 天，而山羊局部用药的肉和奶停药期为 1 天。[1] 由于该药一旦被全身吸收后持续时间更长，因此在超适应症用药时应格外谨慎，尤其是在给山羊口服外用制剂时。[1]此外，还强调无论给药途径如何，口服或皮下注射莫昔克汀在绵羊和牛体内的平均停留时间均长于伊维菌素。[1] 莫昔克汀是一种大环内酯类驱虫药，也称为CL-301423。它用于预防或控制动物体内的寄生虫，以及治疗人类的河盲症。本品可用于人和兽医的治疗用途。 |
| 分子式 |
C37H53NO8
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|---|---|---|
| 分子量 |
639.83
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| 精确质量 |
639.377
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| 元素分析 |
C, 69.46; H, 8.35; N, 2.19; O, 20.00
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| CAS号 |
113507-06-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
16760141
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
790.0±70.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
132 °C
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| 闪点 |
431.6±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±6.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
8.43
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| tPSA |
116.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1340
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O1[C@]2([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])O[C@]4([H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])[H])=C([H])[C@@]([H])(C(=O)O[C@@]([H])(C2([H])[H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])/C(/[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(/C(/C([H])([H])[H])=C(\[H])/C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O2)=N/OC([H])([H])[H])[C@@]43O[H])O[H] |c:7,23,27|
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| InChi Key |
YZBLFMPOMVTDJY-LSGXYNIPSA-N
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| InChi Code |
C[C@@H]\1C/C(=C/C[C@@H]2C[C@@H](C[C@@]3(O2)C/C(=N\OC)/[C@@H]([C@H](O3)/C(=C/C(C)C)/C)C)OC(=O)[C@@H]4C=C([C@H]([C@@H]5[C@]4(/C(=C/C=C1)/CO5)O)O)C)/C
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| 化学名 |
Milbemycin B, 5-O-demethyl-28-deoxy-25-(1,3-dimethyl-1-butenyl)-6,28-epoxy-23-(methoxyimino)-, (6R,23E,25S(E))-
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| 别名 |
Trade names: Moxidectin; CL301423; Cydectin, Equest, ProHeart, Quest; Milbemectin; milbemycin; Milbemycin B; CL-301423; CL 301423; Moxidectin; Cydectin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~156.29 mM )
H2O : ~1 mg/mL (~1.56 mM ) Ethanol : ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.91 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5629 mL | 7.8146 mL | 15.6292 mL | |
| 5 mM | 0.3126 mL | 1.5629 mL | 3.1258 mL | |
| 10 mM | 0.1563 mL | 0.7815 mL | 1.5629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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