| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MRT-83 表现出完全的拮抗能力，可减少 ShhN (3 nM) 诱导的大鼠 GCP 生长，IC50 (~3 nM)。 MRT-83 还抑制 SAG (0.01 μM) 诱导的 GCP 生长 (IC50 ~6 nM)。 MRT-83 以剂量依赖性方式阻止 BC 与 HEK-hSmo 细胞结合，IC50 为 4.6 nM。 MRT-83 抑制 BC 与表达小鼠 Smo 的细胞结合，IC50 为 14 nM，与其在 Shh-light2 和碱性磷酸酶测定中的 IC50 非常匹配 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MRT-83 存在的情况下接受 ShhN 治疗的动物的健康状况与其他组相当。然而，不再有任何证据表明这些动物的 SVZ 中 Ptc 转录上调，这与 ShhN 介导的效应的完全抑制一致（8.7 ±2.4 Ptc+ 细胞/切片，n=9），这与由车辆介导的影响。在体内，ShhN 诱导的 LV SVZ 中 Ptc 转录上调可被 MRT-83 抑制，但不能被 MRT-36 抑制 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H30N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
538.59
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| 精确质量 |
538.221
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| CAS号 |
1263131-92-5
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| 相关CAS号 |
MRT-83 hydrochloride;1359944-60-7
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| PubChem CID |
136210511
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
5.23
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
841
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BKTMNLKJWHVZRN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H30N4O5/c1-19-10-15-24(33-31(32)35-30(37)23-16-26(38-2)28(40-4)27(17-23)39-3)18-25(19)34-29(36)22-13-11-21(12-14-22)20-8-6-5-7-9-20/h5-18H,1-4H3,(H,34,36)(H3,32,33,35,37)
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| 化学名 |
3,4,5-trimethoxy-N-[N'-[4-methyl-3-[(4-phenylbenzoyl)amino]phenyl]carbamimidoyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~464.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8567 mL | 9.2835 mL | 18.5670 mL | |
| 5 mM | 0.3713 mL | 1.8567 mL | 3.7134 mL | |
| 10 mM | 0.1857 mL | 0.9284 mL | 1.8567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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