| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KRAS-SOS1 ( IC50 = 46 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
MRTX0902（化合物 32）（1 μM；0、2、4、8、15 和 30 分钟）在人肝微粒体中显示出 195 mL/min/kg 的中等 Clint 值和 cLogP 为 3.4 的低亲脂性[1] 。 MRTX0902 对 SOS1 (Ki=2 nM) 的选择性高于 SOS2 和 EGFR（Ki 值均 >10,000 nM），MRTX0902 抑制 MKN1 细胞，IC50 值为 29 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MRTX0902（化合物 32）（25、50 mg/kg；口服；每天两次；25 天）在小鼠模型中显示出抗肿瘤作用，并导致肿瘤消退[1]。 MRTX0902（静脉注射 1-3 mg/kg 或口服 10-30 mg/kg；单剂量）表现出良好的脑渗透性、低清除率和高生物利用度[1]。 MRTX0902 跨物种的 PK 参数[1] 参数 途径 剂量 (mg/kg) Cl (mL/min/kg) Vd,ss (L/kg) T1/2(iv) (h) F (%) 小鼠 IV/PO 3/30 4.4 0.28 1.3 69 大鼠 IV/PO 1/10 14.6 0.28 0.62 83 狗 IV/PO 2/10 7.6 0.48 0.86 38 动物模型：雌性 CD-1 小鼠[1] 剂量：50 mg/kg 给药方式：口服灌胃;每天两次; 1 天结果：大脑中游离药物暴露以及 Caco-2 测定中的流出率（ER = 1.5）。显示该化合物在小鼠体内的半衰期较短（T1/2 = 1.3 小时）。动物模型：小鼠MIA PaCa-2异种移植模型[1] 剂量：25 mg/kg； 50 mg/kg 给药方式：口服强饲；每天两次; 25 天结果：25 mg/kg 和 50 mg/kg 给药时肿瘤生长分别减少 41% 和 53%。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H24N6O
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|---|---|
| 分子量 |
388.47
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| 精确质量 |
388.2
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| 元素分析 |
C, 68.02; H, 6.23; N, 21.63; O, 4.12
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| CAS号 |
2654743-22-1
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| 相关CAS号 |
2654743-22-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C=CC=C1[C@@H](C)NC2=NN=C(C3=CN=C(C=C32)N4CCOCC4)C)C#N
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| InChi Key |
ILPWEAHQRAWJIU-OAHLLOKOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N6O/c1-14-17(12-23)5-4-6-18(14)15(2)25-22-19-11-21(28-7-9-29-10-8-28)24-13-20(19)16(3)26-27-22/h4-6,11,13,15H,7-10H2,1-3H3,(H,25,27)/t15-/m1/s1
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| 化学名 |
2-methyl-3-[(1R)-1-[(4-methyl-7-morpholin-4-ylpyrido[3,4-d]pyridazin-1-yl)amino]ethyl]benzonitrile
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| 别名 |
MRTX-0902; MRTX0902; MRTX 0902
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO 12.5~100 mg/mL (32.2~257.4 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5742 mL | 12.8710 mL | 25.7420 mL | |
| 5 mM | 0.5148 mL | 2.5742 mL | 5.1484 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05578092 | Completed | Drug: MRTX0902 Drug: MRTX849 |
Solid Tumor Colo-rectal Cancer Advanced Solid Tumor Non Small Cell Lung Cancer |
Mirati Therapeutics Inc. | November 4, 2022 | Phase 1 Phase 2 |
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GGTI-286
SOS1-IN-3
KRAS G12C inhibitor 44
Rac1 Inhibitor W56
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